MEDRAL

Cápsulas

Denominación genérica: Omeprazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsula con gránulos con capa entérica. Cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Omeprazol bloqueador de la secreción ácido gástrica, está indicado en padecimientos a corto y largo plazo que cursen con enfermedad ácido péptica, esofagitis, úlcera gástrica, úlcera duodenal, úlcera péptica asociada alHelicobacter pylori , esofagitis por reflujo tanto en su fase aguda, como en la terapia a largo plazo para evitar recaídas, síndrome de Zollinger-Ellison. Pacientes que tengan el riesgo de aspiración del contenido gástrico durante anestesia general. En todos aquellos hipersecretores donde se requiera el tratamiento con un fármaco bloqueador de la bomba de protones.

Farmacocinética y farmacodinamia: El omeprazol es un derivado de benzimidazol, reduce marcadamente la secreción ácida gástrica estimulada a través de la inhibición de la bomba ácido que intercambia iones de hidrógeno con iones de potasio; por la analogía con la familia Na+, K±ATPasa, cuya función puede ser inhibida por digital y drogas relacionadas, estos agentes son singularmente efectivos para suprimir la secreción gástrica ácida y puede lograrse una virtual aclorhidria in vivo, su absorción tiene lugar en el intestino delgado que se completa en el curso de 1 a 3 horas, se une en un 95% a las proteínas plasmáticas. Su biodisponibilidad después de una dosis oral de 20 mg es de un 30 a 40%, esto aumenta al 60% después de dosis repetidas. Es metabolizado extensamente en su primer paso a través del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos contribuye a sus propiedades antecesoras, se han identificado 3 metabolitos en el plasma: hidroxiomeprazol, sulfuro, sulfona de omeprazol. La administración de dosis de 20 mg de omeprazol una vez al día proporciona una rápida inhibición de la secreción del ácido gástrico alcanzándose el efecto máximo antes de los 4 días de la iniciación del tratamiento, los pacientes con úlcera duodenal se mantienen en una producción media de la acidez intragástrica de 24 horas aproximadamente de 80%. La vida media plasmática del omeprazol es de 30 a 90 minutos, después de 6 horas de administración se recuperan en la orina menos de 0,1% y alrededor del 60% de la dosis en forma de metabolitos. Su volumen de distribución de 0.3 a 0.4 l/kg; la distribución selectiva de la bomba de protones a los requerimientos del medio ácido del fármaco para generar sus formas activas confieren al omeprazol un alto grado de especificidad de acción.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, al igual que otros fármacos antiulcerosos puede enmascarar e incluso semejar la curación de la úlcera gástrica maligna. Se debe tener en cuenta el diagnóstico en pacientes de mediana edad o mayores con sintomatología diséptica de reciente aparición o con cambios recientes en los síntomas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Omeprazol no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia a menos que el médico lo considere esencial.

Reacciones secundarias y adversas: El omeprazol es bien tolerado durante el tratamiento y la mayor parte de las reacciones secundarias son leves y reversibles, en algunos estudios clínicos ocasionalmente se han reportado casos en la piel como: rash cutáneo, prurito, eritema y alopecia, debilidad muscular, mialgia en casos aislados, confusión mental reversible, agitación, alucinación, depresión. Reacciones gastrointestinales:diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas y vómito; la mayor parte de las reacciones secundarias son leves y no se relacionan con el incremento de la dosis. Se presentan al principio del tratamiento y normalmente desaparecen al continuarlo.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al igual que otros inhibidores de la secreción gástrica, el omeprazol al disminuir la acidez puede alterar la absorción del ketoconazol. Al realizar su metabolismo en el hígado a través del citocromo P-450 puede retrasar la eliminación del diazepam, warfarina, fenitoína. La administración concomitante de claritromicina y omeprazol aumenta la concentración plasmática de ambas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han demostrado alteraciones de laboratorio aún en pacientes que han recibido tratamiento por más de un año y medio, aunque hace falta realizar más estudios.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison en el que se les administró dosis de 20 a 360 mg por día durante 51 meses, no se encontró evidencia de carcinoides en ninguna de las biopsias examinadas, aunque se requieren realizar más estudios.

Dosis y vía de administración: Oral: los gránulos no deben masticarse o molerse. En pacientes con dificultad para deglutir se sugiere disolver el contenido en jugos ácidos o yoghurt. En pacientes con reflujo gastroesofágico, la dosis a administrar es de 20 a 40 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas manteniendo la terapia con 20 mg una vez al día. En pacientes con úlcera péptica una dosis de 20 mg diariamente o 40 mg en casos severos durante 4 semanas, en pacientes con úlcera duodenal continuar el tratamiento por 8 semanas. Para pacientes con el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 60 mg al día, aunque puede administrarse desde 20 a 120 mg por día, si se administra dosis arriba de 80 mg deben administrarse divididas y mantener al paciente bajo vigilancia médica. En niños de un año o mayores con esofagitis por reflujo severa debe administrarse 10 mg por cada 10-20 kg de peso, 20 mg para mayores de 20 kg, si no se observa una respuesta terapéutica después de 4 semanas de tratamiento deberá realizar un estudio clínico mayor.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen estudios de sobredosificación, dosis de 400 mg no han demostrado síntomas graves. La velocidad de eliminación no ha sufrido cambios. En caso que llegara a presentarse dar medidas de apoyo.

Presentación(es): Caja en envase de burbuja y frasco con 7, 14, 30 y 60 cápsulas de 20 mg para Venta al Público y caja en envase de burbuja con 7 cápsulas para Sector Salud.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Referencia bibliográfica: 1. Martindale The Extra Pharmacopoeia Thirtieth Edition (1993), pág. 896-898. 2. Abstracts of paper 1043 (1984). Estudio de comparación doble ciego de 10 mg, versus 30 mg para curar las úlceras duodenales. 3. Collier et al. Acute haemorrliagic gastritis controlled by omeprazole. Lancet 1989; Fi: 776. 4. M. J. Daly y Col. Omeprazol en la úlcera duodenal tolerancia inhibición de la acidez y curación endoscopica Br Med. J. 1992; 304:143-7

Nombre y domicilio del laboratorio: OFFENBACH MEXICANA, S.A.de C.V., Acueducto No. 15, Col. Reforma Social, Delegación Miguel Hidalgo, 11650, México, D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 342M2000 S.S.A.

Clave de IPPA: HEAR-205250/R2000