NEPTALIP EXTEND

Denominación genérica: Bezafibrato.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas de liberación prolongada. Cada tableta contiene: Bezafibrato 400 mg. Excipiente cbp 1 tableta,

Indicaciones terapéuticas: NEPTALIP EXTEND (F.F. Tabletas de liberación prolongada) está indicado para el tratamiento en las hiperlipidemias primarias tipo IIa, IIb, III y V de acuerdo a la clasificación de Fredickson, en hiperlipidemias secundarias como hipertrigliceridemias severas, la cual persiste a pesar del tratamiento de la enfermedad primaria. La administración del Bezafibrato también ha demostrado reducir de manera importante los niveles de fibrinógeno plasmático favoreciendo una reducción en la viscosidad del plasma y de la sangre, observándose igualmente inhibición de la agregación plaquetaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: El Bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal alcanzando una concentración máxima pico de alrrededor de 6 mg/l después de 3 a 4 horas de haber sido administrada una dosis única de 400 mg, el rango y el grado de absorción de Bezafibrato se reduce aproximadamente en un 50% en presencia de colestiramina, pero se reduce solo ligeramente en presencia de alimento. La unión a proteínas plasmáticas es del 95% y su volumen aparente de distribución es de aproximadamente 17 litros. La eliminación del Bezafibrato es rápida y se efectúa por vía renal en un 95% después de 48 horas de administrada la dosis, y el resto se excreta en las heces. En la orina cerca del 50% del Bezafibrato se presenta sin cambios, aproximadamente el 20% como glucurónido de Bezafibrato y el resto como metabolitos, uno de estos puede ser identificado como Hidróxido de Bezafibrato. La depuración renal es aproximadamente de 3.4 a 6 litros por hora, y su vida media de eliminación es relativamente corta siendo de aproximadamente de 2 a 4 horas.

Contraindicaciones: Esta contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad al fármaco, en enfermedades hepáticas a excepción del hígado graso, el cual frecuentemente está acompañado de hipertrigliceridemia, en enfermedades de la vesícula biliar con y sin colelitiasis (por la posibilidad de hepatopatía concomitante no puede excluirse), en pacientes con trastornos severos de la función renal con niveles de creatinina sérica mayores de 6 mg/ 100 ml. Y en pacientes que se encuentren en tratamiento con diálisis.

Precauciones generales: En el caso de aparición de dolores musculares o cualquier otra sintomatología que haga pensar en una miositis, conviene reducir la dosis o suspender el tratamiento dependiendo del caso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: A la dosis recomendada es bien tolerado, ocasionalmente se han reportado reacciones de hipersensibilidad como reducción de los índices de hemoglobina, leucocitos y plaquetas, cefalea, mareo, alopecia y trastornos de la potencia. Durante el tratamiento podrían presentarse síntomas de trastornos gastrointestinales como pérdida del apetito, sensación de plenitud gástrica y nauseas, pero estos son generalmente transitorios y no requieren de la suspensión del tratamiento. Ocasionalmente puede presentarse prurito, urticaria, dolor muscular (síndrome semejante a miositis), debilidad muscular especialmente en las piernas con o sin elevación simultánea de la CPK, incremento en las transaminasas hepáticas. Estos efectos colaterales desaparecen rápidamente al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso simultáneo del Bezafibrato y otros fármacos anticoagulantes cumarínicos potencializan su acción, por lo que la dosis del anticoagulante deberá ser reducida entre un 30 y 50% al inicio del tratamiento. Lo mismo sucede al administrase de manera con junta el Bezafibrato con las sulfonilureas y la insulina, esto puede explicarse por una mejoría en la utilización de la glucosa con un ahorro simultáneo de insulina. El uso de estrógenos puede llevar a una elevación de los niveles de lípidos; por lo que en pacientes hiperlipidémicos que estén en tratamiento con estrógenos la prescripción del fármaco deberá evaluarse cuidadosamente para cada caso en forma individual. Cuando el Bezafibrato se usa concomitantemente con colestiramina, deberá mantenerse un intervalo de 2 horas entre la toma de los dos medicamentos debido a que la velocidad de absorción del Bezafibrato se dificulta por la colestiramina. En cuanto al uso de perhexilidrogenmaleato o inhibidores de la monoaminooxidasa, no deberán ser administrados junto con el Bezafibrato.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El uso de Bezafibrato en las pruebas de laboratorio presenta una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse a una disminución concomitante de la gama glutamil transpeptidasa esta disminución indica el cumplimiento del paciente con la terapia. Otro cambio reportado con el uso del fármaco en cuestión es una elevación marcada de fofoquinasa y creatinina sérica que se asocia con mioglobulirina, rabdomiolisis y falla renal aguda. Con el uso de Bezafibrato se han observado otras pequeñas y aparentemente irrelevantes reducciones en la hemoglobina, en el hematocrito y en los eritrocitos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: A la fecha no se han reportado alteraciones de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y efectos sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Vía de administración:Oral. Dosis:Una tableta administrada por la mañana o por la noche durante o después de los alimentos. No deberá ser masticada, deberá ser deglutida con un poco de líquido.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se conoce un cuadro clínico específico de intoxicación por Bezafibrato, pero se recomienda una terapia sintomática de apoyo. No se conoce un antídoto específico para el Bezafibrato. En caso de rabdomiolisis en la mayoría de los casos con insuficiencia renal, se debe interrumpir inmediatamente la administración del fármaco y monitorear cuidadosamente el funcionamiento renal del paciente.

Presentación(es): Caja de cartón con 10 tabletas de liberación prolongada para Venta al Público. Caja de cartón con 10 tabletas de liberación prolongada para Exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia y en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: FARMACEUTICOS RAYERE, S.A. Emiliano Zapata No 72,. México, D.F. 03300.

Número de registro del medicamento: 366M2002 SSA IV.