NYTOL

Denominación genérica: Clorhidrato de difenhidramina.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas: cada tableta contiene: clorhidrato de difenhidramina 50 mg. Excipiente c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Para el alivio del insomnio ocasional.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:el clorhidrato de difenhidramina es bien absorbido después de la administración oral, aparentemente el primer paso de su metabolismo es en el hígado y solamente del 40% al 60% de una dosis oral llega a la circulación sin cambio. El fármaco aparece en plasma dentro de los 15 minutos después de su administración y la concentración máxima en plasma se obtiene dentro de 1 a 4 horas. La concentración máxima en plasma en adultos sanos después de administrar 50 mg es de 37 a 83 ng/ml. El efecto sedante máximo aparece dentro de 1 a 3 horas y puede persistir hasta 7 ú 8 horas después de administración y está correlacionado con la concentración del fármaco en plasma. Distribución:la distribución en los tejidos y fluidos del cuerpo no ha sido totalmente caracterizada. Sin embargo, después de su administración en ratas, las más altas concentraciones se han encontrado en pulmones, bazo y cerebro y las más bajas en corazón, músculos e hígado. En humanos después de su administración se ha reportado un volumen de distribución de 188 a 336 L. El fármaco cruza la placenta y ha sido detectado en la leche materna aunque la extensión de su distribución en la leche no ha sido cuantificada. La difenhidramina se une a las proteínas del plasma en aproximadamente de 80% a 85% in vitro. Eliminación:la eliminación terminal de la difenhidramina no ha sido totalmente descrita, pero parece estar en el rango de 2,4 a 9,3 horas en adultos sanos. La difenhidramina es rápida y aparentemente casi por completo metabolizada, principalmente a ácido difenilmetoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. También se pueden formar los derivados N-demetil y N, N-didemetil. Sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Después de la administración oral de una sola dosis de 100 mg en adultos sanos, cerca del 50% al 75% de la dosis es excretada en la orina dentro de 4 días, casi completamente como metabolitos y la mayor parte de la excreción urinaria ocurre dentro de las primeras 24 a 48 horas; solamente cerca de 1% de una dosis única oral es excretada sin cambio en la orina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se administre a niños menores de 12 años. No debe administrarse simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se administre, a menos que lo prescriba el médico si está tomando tranquilizantes, o si padece glaucoma, asma, problemas respiratorios, enfisema, enfermedades crónicas de los pulmones, problemas al orinar debido al agrandamiento de la próstata.

Precauciones generales: Si el insomnio persiste por más de dos semanas y en caso de sobredosis accidental se deberá consultar al médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha determinado la seguridad en su uso durante el embarazo. No se recomienda la administración del medicamento a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los pacientes ancianos y los que están en tratamiento con múltiples medicamentos son susceptibles en particular para desarrollar efectos adversos. Podrían ocurrir reacciones secundarias o efectos adversos que incluyen sequedad de boca y garganta, constipación, visión borrosa, retención urinaria.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central aumentan el efecto sedativo de este medicamento. Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: No se ha descrito ninguna interacción en pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado pruebas a largo plazo en animales para determinar el potencial mutagénico y carcinogénico.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños mayores de 12 años: tomar 1 tableta (50 mg) de 15 a 20 minutos antes de acostarse. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En adultos, la sobredosis puede ocasionar depresión del sistema nervioso central causando hipnosis y coma. En niños, puede ocurrir hiperexcitabilidad del sistema nervioso central seguida de sedación; la fase estimulante puede estar acompañada de temblor, delirio y convulsiones. Los síntomas gastrointestinales pueden incluir sequedad de boca, pérdida del apetito, náusea y/o vómito. Pueden aparecer problemas respiratorios y complicaciones cardiovasculares (hipotensión). En caso de no aparecer vómito en forma espontánea, deberá inducirse. Deberán tomarse precauciones especiales en niños para evitar problemas de aspiración. Si no se provoca el vómito, deberá realizarse un lavado gástrico y controlar los síntomas.

Presentación(es): Caja con 8 tabletas.

Recomendaciones sobre el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No causa hábito. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Estados Unidos por: GlaxoSmithKline Consumer Healthcare , LP, Aiken, South Carolina 29805. Distribuido por: GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V., Calle 21-E No. 104, CIVAC, 62578, Jiutepec, Morelos.

Número de registro del medicamento: 567M94 SSA VI.

Clave de IPPA: CEAR-03430316753/6 RM 2003