BENADRYL JARABE

Denominación genérica: Difenhidramina

Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 ml contienen: Clorhidrato de difenhidramina 0.25 g. vehículo cbp 100.00 ml.

Indicaciones terapéuticas: La difenhidramina ha mostrado ser efectivo para el alivio temporal de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, de los síntomas como rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y como antitusígeno, para el alivio de la tos causada por irritación bronquial y laringea como la que se presenta durante el resfriado común o por irritantes inhalados. Es efectiva para la prevención y tratamiento de la náusea, vómito y/o mareo asociado al malestar causado por el movimiento. Como otros antihistamínicos, es útil en el control de los efectos posteriores a anafilaxia y otras reacciones alergias, después de que se han aplicado las medidas de urgencia convencionales (epinefrina). Mejora las manifestaciones cutáneas como el prurito y la urticaria. La difenhidramina está indicada para el alivio temproral de la comezón y el dolor asociados con picaduras de insectos, alergias cutáneas o las producidas por reacciones medicamentosas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:la difenhidramina tiene una adecuada absorción por vía oral. Su biodisponibilidad después de su administración oral es del 65 al 100%. La concentración sérica máxima de difenhidramina se alcanza en aproximadamente 2 a 4 horas. La duración aproximada del efecto es de 4 a 6 horas. La respuesta inicial posterior a la administración de la difenhidramina es de 15 minutos a 1 hora. Distribución:la difenhidramina se une a proteínas plasmáticas en un 76% a 85%. Su distribución en los tejidos es adecuada, principalmente en los pulmones. El volumen de distribución es del 480 a 292 l/70 kg. Metabolismo:aproximadamente el 50% de la difenhidramina es metabolizada en el hígado a difenilmetano (metabolito inactivo), lo cual sugiere un amplio metabolismo de primer paso. Excreción:la mayor parte de la difenhidramina es excretada en orina sin cambios. La depuración total de difenhidramina es de 11.7 a 49.2 ml/kg. La vida media de eliminación es de 4 a 8 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la difenhidramina. No debe utilizarse en recién nacidos o prematuros ni en niños menores de 2 años. No se administre durante la lactancia.

Precauciones generales: Debido a la actividad anticolinergica de los antihistamínicos, se recomienda utilizar BENADRYL®con precaución en personas que padecen asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión arterial, así como en pacientes con úlcera péptica estenosante, gastritis, obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello vesical. Advertir al paciente:precaución en personas que conducen automóviles, manejan maquinaria o realizan actividades que requieren estado de alerta, debido a la somnolencia que producen. Los pacientes ancianos son más susceptibles a desarrollar efectos secundarios con el uso de difenhidramina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Cardiovasculares:vasoconstricción, fenómeno de Raynaud. Dermatológicas:dermatitis, hiperemia, necrosis, lívido reticularis, purpura trombocitopenica, fototoxicidad, eritema, edema, vesiculación, erupción eczematosa. Inmunológicas:anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad. Musculoesqueléticas:miastenia gravis, fracturas de hueso. Neurológicas: encefalopatía, disquinesia, distonia, sedación, vértigo, alteración en la coordinación, delirio, déficit de atención, disartria, alteraciones del estado de conciencia, disminución cognitiva, actividad psicomotora alterada, alteración del ciclo de sueño. Psiquiatricas:excitación, hiperactividad, nerviosismo, irritabilidad, insomnio y euforia, disminución del tiempo de reacción, psicosis, alucionaciones visuales y auditivas. Respiratorias:adelgazamiento de las secreciones bronquiales, sibilancias, congestión nasal. Otros:síntomas anticolinérgicos como movimientos musculares involuntarios, palpitaciones, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, sequedal oral, nasal y de garganta.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de antidepresivos (amitriptilina, clomipramina, trimipamina, amoxapina, doxepina, imipramina, nortriptilina, maprotilina) y antihistamínicos puede incrementar la posibilidad de desarrollar íleo paralítico, retención urinaria o glaucoma crónico. El uso concomitante de belladona y antihistamínicos puede potenciar el efecto anticolnérgico. El uso concomitante de la difenhidramina con metoprolol puede incrementar el riesgo de presentar toxicidad por metoprolol (bradicardia, fatiga y broncoespasmos). El uso concomitante con depresores del sistema nervioso central (procarbazina) puede potencializar la depresión del sistema nervioso, por lo que el uso concomitante de depresores del sistema nervioso central y antihistamínicos como la difenhidramina debe realizarse con precaución. El uso concomitante con medicamentos del grupo de la fenotiazinas con la difenhidramina puede potenciar el efecto anticolinérgico. La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol. No debe administrarse con inhibidores de la monoaminaoxidasa (IMAO). Cuando se administra difenhidramina en forma concomitante con barbitúricos, aumentan los efectos anticolinérgicos de la atropina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se desconocen hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados en modelos animales no han demostrado que la difenhidramina tenga efectos carcinogénicos o mutagénicos. Aunque los estudios realizados en modelos animales no han demostrado un riesgo fetal, no se cuenta con estudios realizados en mujeres embarazadas que muestren la seguridad del uso de difenhidramina durante el embarazo.

Dosis y vía de administración: Adultos y niños mayores de 12 años:10-20 ml del vaso dosificador cada 4-6 horas. Niños de 6 a 12 años:5.0-10 ml del vaso dosificador cada 4-6 horas. Niños de 2 a 6 años:2.5 ml del vaso dosificador cada 4-6 horas. No exceder de 4 tomas al día. Vía de administración:oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Aunque la difehidramina tiene un alto índice terapéutico, la sobredosificación puede llevar a la muerte, especialmente en niños pequeños. La sobredosis puede causar estimulación o depresión del SNC. En los niños pequeños, la estimulación es dominante, los síntomas de toxicidad aguda semejan la sobredosis de atropina: pupilas dilatadas fijas, rubor facial, boca seca, fiebre, excitación, alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis, convulsiones tónico clónicas y depresión posictal. En los adultos, generalmente causa depresión del SNC con somnolencia o coma que pueden ser seguidos por excitación, convulsiones y finalmente depresión posictal. Tratamiento:manejo sintomático de soporte incluyendo respiración asistida, si se requiere. De ser posible, inducir al vómito o realizar lavado gástrico. Se pueden utilizar vasopresores como la norepinefrina o la fenilefrina. Puede utilizarse fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos a nivel del SNA.

Presentación(es): Caja con frasco con 120 ml con vaso dosificador de 15 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. El empleo del medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No debe administrarse a niños menores de 2 años ni a mujeres durante la lactancia. No administrar con medicamentos depresores del sistema nervioso central, ni consumir alcohol durante el tratamiento. Literatura exclusiva para médicos. Contiene 67.5 por ciento de azúcar.

Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S.A. de C.V. Km 63 Carretera México-Toluca, C.P. 50140, Toluca, Estado de México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 29779 SSA IV

Clave de IPPA: CEAR-06330022100009/RM2006.