ACTIFED NOCHE ADVANCE

Fenilefrina. Paracetamol. Difenhidramina. Descongestivo nasal. Analgésico. Antipirético. Antihistamínico. Tab. x 200.

Sinónimos.

Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato. Metaoxedrina. Neosinefrina.

Acción terapéutica.

Vasopresor.

Propiedades.

Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción que aumenta las resistencias periféricas, lo que produce un aumento de la presión sistólica y de la presión diastólica. Por aumento de la actividad vagal se produce bradicardia refleja, que acompaña a la respuesta presora de la fenilefrina. Como coadyuvante de la anestesia actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos en la piel, membranas mucosas y vísceras, para producir vasoconstricción. Esta acción disminuye la velocidad de la absorción vascular del anestésico local utilizado junto con la fenilefrina, y así localiza la anestesia, prolongando la duración de la acción y disminuyendo el riesgo de toxicidad debida al anestésico local. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Su metabolismo se cumple en el nivel gastrointestinal y hepático. El comienzo del efecto presor se produce a los 10 a 15 minutos, luego de su administración por vía IM o subcutánea; por vía IV se produce de inmediato.

Indicaciones.

Insuficiencia vascular que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos en shock, hipotensión inducida por fármacos o hipersensibilidad. Puede indicarse para el uso simultáneo con algunos anestésicos locales para disminuir la velocidad de absorción vascular y de esa forma localizar la anestesia.

Dosificación.

Ampollas: adultos: como vasopresor por vía IM o subcutánea 2mg a 5mg repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos; por vía IV: 0,2mg, repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos. La dosis inicial IM o subcutánea no debe sobrepasar los 5mg. Hipotensión severa y shock: por infusión IV: 10mg en 500ml de solución glucosada a 5%. Coadyuvante de la anestesia local: 1mg de clorhidrato de fenilefrina por cada 20ml de solución de anestésico local. Dosis pediátricas: como vasopresor: 0,1mg/kg, repetidos en 1 o 2 horas si es necesario.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

Interacciones.

Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol, fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia, bloqueo cardíaco parcial, hipertiroidismo, taquicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Acción terapéutica.

Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante.

Propiedades.

Es un derivado de la etanolamina. Compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. De esta manera evita pero no revierte las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Se piensa que la acción antidiscinésica está relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos y con sus efectos sedantes. La difenhidramina se absorbe bien por vía oral y parenteral. Su unión a proteínas plasmáticas es de 98% a 99%. Se metaboliza en hígado y una pequeña cantidad se excreta, sin modificar, por orina. El comienzo de acción por vía oral se da entre los 15 a 60 minutos, su vida media es de 1 a 4 horas y la duración de su acción de 6 a 8 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Indicaciones.

Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica, tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides; tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes de edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.

Dosificación.

Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas y en niños menores de 12 años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis. Como antidiscinésico, en adultos, 50mg a 150mg/kg/día. Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg diarios.

Reacciones adversas.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta; visión borrosa, confusión, mareos. En niños pueden aparecer con más frecuencia signos de estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.

Precauciones y advertencias.

Debido a sus efectos antimuscarínicos se debe tener precaución en casos de asma aguda (espesamiento de secreciones), en presencia de obstrucción de cuello vesical, hipertrofia prostática o retención urinaria. Por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Es aconsejable evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con la difenhidramina, y tener especial precaución si aparece somnolencia. En niños puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ángulo abierto el efecto midriásico puede producir un aumento de la presión ocular.

Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la difenhidramina. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con antimuscarínicos o medicamentos con acción antimuscarínica, ya que pueden potenciarse esos efectos.

Contraindicaciones.

Glaucoma de ángulo cerrado (el aumento de la presión intraocular puede precipitar el ataque).