ZITRIASOL

Denominación genérica: Itraconazol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: itraconazol 100 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: ZITRIASOL está indicado en las tiñas causadas principalmente por dermatofitos de las especiesTrichopyton, Epidermophyton o Microsporumk;se puede localizar en diferentes sitios, además se maneja como tratamiento en micosis de la piel y sus anexos (onicomicosis), en pitiriasis versicolor y micosis sistémicas entre la que se pueden encontrar, aspergilosis, coccidioidomicosis entre otras. También se habla de su uso en queratitis micótica y candidiasis oral. Existe un papel importante de itraconazol a nivel vaginal, ya que existe tratamiento inmediato y en poco tiempo cuando existe la candidiasis vaginal aguda o crónica.

Farmacocinética y farmacodinamia: ZITRIASOL es un derivado triazólico, es un medicamento que pertenece al grupo de los antifúngidos imidazólicos; estos imidazoles inhiben la producción de una sustancia denominada ergosterol, que es un componente de la pared celular del hongo, impidiendo que se reproduzca. Absorción:la biodisponibilidad oral del itraconazol es máxima al administrarse las cápsulas inmediatamente después de una comida completa, reportando la absorción hasta en un 50 a 60% de la dosis administrada. Los niveles máximos en el plasma se alcanzan 3 a 4 horas después de la ingestión oral. Distribución:se une a proteínas plasmáticas en un 99,8%, tienen gran afinidad a tejidos queratínicos, en especial la piel, registrándose concentraciones hasta 4 veces más altas que en plasma. El paso de itraconazol a través de la barrera hematoencefálica es irregular, alcanzando concentraciones poco significativas. También está presente en secreciones sebáceas. Metabolismo:se metaboliza a través del hígado, formando metabolitos, entre los que se encuentran el hidroxiitraconazol, que tiene actividad in vitrocomparable al itraconazol. Eliminación:la eliminación de la droga está relacionada con la regeneración de la epidermis y su vida media es de 1 a 1,5 días, se reportan en un 3 al 18% la eliminación por heces, 0,03% por orina y el 35% de los metabolitos, también por vía renal.

Contraindicaciones: ZITRIASOL está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, embarazo y lactancia.

Precauciones generales: Las cápsulas de itraconazol deben ingerirse inmediatamente después de las comidas, ya que la absorción del producto se encuentra disminuida en pacientes que reciben fármacos que disminuyen la acidez gástrica. En pacientes con daño hepático (cirrosis), se deben ajustar dosis, ya que el producto se metaboliza principalmente en el hígado, afectándose su biodisponibilidad. En caso de daño renal, se aconseja controlar las concentraciones en el plasma y adaptar o modificar la dosis en caso necesario. El abandono del tratamiento puede suponer una recaída en la infección.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En estudios realizados en animales, se ha visto que el itraconazol puede producir daño en el feto, por lo que está contraindicado en este período. Sólo en micosis sistémicas el médico debe evaluar el beneficio potencial pese a los riesgos al feto. Se sugiere adoptar medidas anticonceptivas en mujeres en edad fértil durante el tratamiento. No se recomienda su uso durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos de este fármaco son en general leves y transitorios; sin embargo, se consideran más frecuentes entre otros: náuseas, dolor abdominal, indigestión, pérdida de apetito, menos frecuente cefalea, trastornos menstruales, mareo, vértigo y reacciones alérgicas (prurito, exantema y urticaria). Se ha visto también aumentos reversibles de las enzimas hepáticas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Hay medicamentos que no se deben utilizar junto con itraconazol, entre los que se encuentran astemizol, cisaprida, terfenadina, nifedipina, warfarina, claritromicina, roxitromicina, carbamazepina, fluoxelina, digoxina y didanosina. La rifampicina y fenitoína pueden reducir los niveles plasmáticos de itraconazol, por lo que su administración se recomienda distanciarla 2 horas; lo mismo sucede con los antiácidos, cimetidina, famotidina, omeprazol o ranitidina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede observarse alteraciones en los resultados de bilirrubinas y algunas pruebas de funcionamiento hepático, que son reversibles y desaparecen al suspender el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en animales (ratas) con dosis de 40 a 80 mg/kg/día o más, se aumenta la incidencia de anormalidades fetales con efectos adversos en el embrión; sin embargo, no hay datos de carcinogénesis.

Dosis y vía de administración: Oral. Tratamiento continuo:

Micosis sistémicas:

Onicomicosis:dos cápsulas (200 mg) al día durante tres meses.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado hasta la fecha, por lo que se sugiere solamente medidas generales (incluido un lavado gástrico).

Presentación(es): Caja con 6, 15 y 30 cápsulas de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo o la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Solara S. A. de C. V. Calle 5 de Mayo 307-A Col. Reforma C. P. 52100 San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 439M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: LEAR-083300CT050680/RM2008