MENFLIXIL

Denominación genérica: Meloxicam.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Meloxicam 7.5 mg ó 15.0 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: MENFLIXIL* es un antiinflamatorio no esteroideo inhibidor selectivo de la COX-2, indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis (enfermedad articular generativa), de la periartritis de hombro y de cadera, así como de las distensiones musculares y de los ataques de gota. Util para el tratamiento de la inflamación y del dolor secundario a traumatismos, así como de los procesos inflamatorios de tejidos blandos (vías aéreas), padecimientos ginecológicos, dismenorrea primaria.

Farmacocinética y farmacodinamia: El meloxicam tiene buena absorción tras su administración oral (9%) y no se modifica por la ingestión de alimentos. Bajo un régimen de dosificación diario da lugar a concentraciones plasmáticas con una fluctuación mínima en las concentraciones pico, en el rango de 0.4-1.0 mg /ml para la dosis de 7.5 mg o de 0.8-2 mg /ml con dosis de 15mg y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio en un lapso de 3 a 5 días. Los tratamientos continuos durante periodos mayores de un año dan lugar a concentraciones farmacológicas similares a las registradas una vez alcanzando el primer estado de equilibrio. Más de un 99% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. El meloxicam tiene buena penetración en el liquido sinovial y los niveles son equivalentes a la mitad de las concentraciones plasmáticas. El meloxicam tse metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Cerca de la mitad de la dosis se elimina por la orina en tanto que el resto lo hace a través de las heces, en orina sólo se encuentran huellas del fármaco inmodificado, en tanto que en heces se detecta bajo este farmaco, menos el 5% de la dosis administrada. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Su farmacocinética no se modifica en casos de insuficiencia hepática o renal de grados medio a moderado. El meloxicam, principio activo de MENFLIXIL, es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico, que ejerce acciones antiinflamatoria, analgésica y antipiretica en animales. Ejerce intensa actividad inflamatoria en todos los modelos experimentales de inflamación. Existe un mecanismo común de acción de meloxicam para los efectos citados, en cuanto a su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas, mediadores químicos conocidos de la inflamación. Los estudios comparativos de las dosis efectivas ulcerogénica y antiinflamatoria por medio de modelos experimentales en ratas con artritis, demostraron que el meloxicam tiene un margen teraéutico superior sobre las demás AINEs. In vivoMENFLIXIL inhibe la síntesis de prostaglandinas con una potencia mayor en el sitio de la inflamación y no sobre la mucosa gástrica o los riñones. Esta ventajosa seguridad preclínica se debe a su mecanismo de acción específico, mediante inhibición, selectiva de la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición selectiva de COX-2 en comparación con la COX-1 ha sido demostrada en vivo mediante varios sistemas celulares; macrofagos de cobayo, células endoteliales de ahorta de bovino (para estudio de la actividad COX-1), macrófagos de ratón (para estudio de la actividad COX-2) y enzimas humanas recombinantes expresadas en células cos. Las evidencias demuestran que la inhibición de COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINEs, en tanto que la inhibición COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gástrico y renal. Los estudios clínicos realizados han demostrado una menor incidencia de efectos secundarios a nivel gastrointestinal incluyendo perforaciones, úlceras o sangrado con las dosis recomendadas de meloxicam en comparación con las dosis habituales de otros AINEs.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio activo. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria. No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia, así como en casos de úlcera péptica activa o de insuficiencia hepática o renal severa.

Precauciones generales: Al igual que con otros AINEs, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, y a pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Si llegara a presentarse ulceración péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención ante este evento y se deberá suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico y enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores y que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que en estos pacientes el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque en estudios experimentales no se han detectado efectos teratogénicos, el uso del medicamento durante el embarazo o lactancia no es recomendable.

Reacciones secundarias y adversas: Como sucede con otros AINEs los síntomas gastrointestinales, por lo general han sido los más frecuentes. En sujetos tratados con las dosis recomendadas de meloxicam se presentó la siguiente sintomatología con una incidencia mayor del 1%: Gastrointestinal: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómitos, constipación, flatulencia. Piel y faneras: Prurito y rash cutáneo. Sistema nervioso central: Cefalea, mareo. Síntomas con probable relación causal con la ingesta del medicamento y que se presentaron con una incidencia menor del 1%: Gastrointestinal: Anorexia, aumento del apetito, sequedad bucal, estomatitis, enfermedad acidopéptica. Piel y faneras: Dermatitis, reacciones de fotosensibilidad, urticaria, foliculitis. Sistema nervioso central: Migraña, estupor, vértigo, depresión, insomnio. Urogenital: Trastornos inespecíficos de la diuresis. Metabólico y nutricional: Hiperglucemia, hiperuricemia, sed. Cardiovascular: Hipertensión, edema, palpitaciones.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Asociaciones no recomendadas o que requieren especial atención: Otros AINEs, inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales, litio y metotrexato. Asociaciones que deben tomarse en consideración: Antihipertensivos (?-bloqueadores y algunos inhibidores de la ECA). Puede administrarse concomitantemente con antiácidos, cimetidina, digoxina y furosemida. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, dando lugar a una eliminaciónmás rápida de éste.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepatica. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación. Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios indicados para el caso.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. Los estudios de carcinogenicidad no mostraron evidencia de actividad oncogénica.

Dosis y vía de administración: Oral. Dependiendo de la índole y de la intensidad del proceso, MENFLIXIL* se administra en dosis de 7.5 mg o de 15 mg (1 ó 2 tabletas) en una sola toma al día. La dosis máxima recomendable es de 15 mg al día. En pacientes con insuficiencia renal terminal la dosis no deberá exceder a los 7.5 mg al día. No es necesaria una reducción de esta dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (con depuración de creatinina mayor de 25 ml/min) ni en pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación, pero es de suponer que ante tal eventualidad, los síntomas y signos mencionados en reacciones secundarias, podrán intensificarse. En caso de sobredosificación o de ingesta accidental se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático. No se conoce ningún antídoto específico. Si el caso lo requiere, podrá acelerarse la eliminación del meloxicam administrando 4 g de colestiramina cada 8 horas.

Presentación(es): Caja con 7, 10 ó 14 tabletas de 7.5 mg ó 15 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: SOLARA, S.A. de C.V., Calle 5 de mayo No. 307-A, 52100, San Mateo Atenco, México.

Número de registro del medicamento: 459M2001 S.S.A.

Clave de IPPA: AEAR-212092/RM2002