ZAGAPSOL

Denominación genérica: Amlodipino.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: besilato de amlodipino equivalente a 5 y 10 mg de amlodipino. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: ZAGAPSOL está indicado en cuadros de hipertensión arterial, pudiéndose utilizar como monoterapia y de primera elección en la mayoría de los pacientes; también se ha manejado en asociación con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, inhibidores de la enzima convertidroa de angiotensina. También se puede utilizar cuando exista como cuadro clínico un componente de vasospasmo/vasoconstricción, como sucede en la isquemia del miocardio por obstrucción fija y en la angina variante de Pinzmetal. Puede ser utilizado el amlodipino solo o en combinación también con medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitritos y/o a dosis adecuadas de betabloqueadores.

Farmacocinética y farmacodinamia: El amlodipino es un bloqueador de los canales lentos o antagonistas del ion calcio (inhibidor de la entrada de los iones de calcio) e inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio tanto en el músculo cardíaco como liso. Absorción:después de una administración oral, éste se absorbe bien, con niveles máximos a las 6-12 horas después de la administración; la biodisponibilidad es del 64 al 80%. Es importante mencionar que la absorción del amlodipinio no se ve afectada por los alimentos. Distribución:el volumen de distribución es de 21 l/kg aproximadamente; las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan después de 7 a 8 días de administración continua y es muy similar entre jóvenes y ancianos. Los estudio in Vitrohan mostrado que el 97,5% de amlodipino circulante está unido a proteínas plasmáticas. Metabolismo:el amlodipino se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos inactivos. Eliminación:la excreción es urinaria, 10% como compuesto original y 60% como metabolitos; es importante hacer notar que la eliminación tiende a disminuir en ancianos dando como resultado elevaciones de ABC y en la vida media, lo mismo sucede en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (de acuerdo con lo esperado). Las características farmacodinámicas de amlodipino se manifiesta cuando dilata las arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia total periférica contra la que trabaja el corazón. El mecanismo de acción del producto probablemente involucra dilatación de las principales arterias y arteriolas coronarias tanto en zonas normales como isquémicas, esta dilatación incrementa el aporte de oxígeno al miocardio en paciente con espasmo arterial coronario (angina de Prinzmental) y en vasoconstricción coronaria. La administración de una dosis en pacientes con hipertensión reduce significativamente las cifras tanto en posición supina como erecta; debido a su inicio lento, no se caracteriza como reacción secundaria la hipotensión aguda. En pacientes con angina, la administración al día incrementa el tiempo de ejercicio, así como el tiempo para la aparición de la angina y el tiempo de presencia de depresión de 1mm en el segmento ST. Al estar en tratamiento, el amlodipino no causa ningún cambio en los lípidos del plasma y es adecuado para usarse en pacientes con asma, diabetes y gota.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las dihidropiridinas.

Precauciones generales: Insuficiencia cardíaca:en estudios controlados con pacientes con insuficiencia cardíaca clase II-IV, ha demostrado que amlodipino no ocasiona deterioro clínico cuando se evalúan sus efectos mediante la tolerancia al ejercicio y al sintomatología clínica, sin aumento de riesgo de mortalidad y morbilidad; sin embargo, a largo plazo se reportaron casos de edema pulmonar, sin diferencia de empeoramiento. Insuficiencia hepática:la vida media de amlodipino se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática y no se han establecido las recomendaciones en ellos, por lo que se deberá tener precauciones en su administración.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No ha demostrado toxicidad en estudios de reproducción en animales, salvo trabajo de parto prolongado o retraso de éste (con dosificación mayor a 50 veces); de acuerdo con esto, su uso durante el embarazo se aplica cuando no hay una alternativa más segura y la enfermedad pone en riesgo a la madre y al feto.

Reacciones secundarias y adversas: Se han reportado reacciones frecuentes como: bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náuseas, palpitaciones o somnolencia. Menos frecuentes son: sequedad de boca, hipertonía, dispepsia, hiperplasia gingival, vómito, hiperglucemia, calambres musculares, mialgias, púrpura trombocitopénica, impotencia, insomnio, tos, disnea, rinitis, alopecia, urticaria, polaquiuria, nicturia, vasculitis y alteraciones visuales. En raras ocasiones: infarto de miocardio, arritmia, taquicardia y dolor toráxico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha realizado estudios y se ha determinado que existe seguridad al usar diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, alfa, inhibidores de la ECA, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos, digoxina, fenitoina, warfarina e hipoglucemiantes orales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han encontrado alteraciones en los resultados de estudios de laboratorio hasta la fecha con amlodipino.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en ratas y ratones en dosis de 0,5, 1,25 y 2,5 mg/kg/día, no reportaron efecto carcinogénico, mutagénico, lo mismo sucede cuando se manifiestan dosis de hasta 10 mg/kg/día en ratas, sin cambios en la fertilidad.

Dosis y vía de administración: El inicio del tratamiento en pacientes con hipertensión o angina es de 5 mg al día (24 hrs); dependiendo la respuesta, se puede incrementar hasta 10 mg al día, no hay modificaciones cuando se administra concomitantemente con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de ECA ni edad (misma dosis en jóvenes y ancianos). En pacientes con insuficiencia hepática, se debe recordar que la vida media de amlodipino se prolonga, por lo que se debe tener precaución en ellos, sin modificar dosificación.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de sobredosificación se traducen en una vasodilatación periférica excesiva y una posible taquicardia refleja, así como hipotensión sistémica que requiere de un soporte cardiovascular activo (con vigilancia de la función cardíaca y respiratoria, elevación de las extremidades y la diuresis). El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos (la administración de carbón activado a individuos sanos reportó disminución de la absorción de amlodipino). El gluconato de calcio IV puede tener beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.

Presentación(es): Caja con 10, 20 y 30 tabletas de 5 mg. Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Solara S. A. de C. V. Calle 5 de Mayo 307-A Col. Reforma. C. P. 52100 San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 197M2008 SSA.

Clave de IPPA: HEAR-083300CT050449/R2008