RAPICLAV

Denominación genérica: Amoxicilina y ácido clavulánico.

Forma farmacéutica y formulación: Cada frasco ámpula contiene: amoxicilina sódica equivalente a 500 mg, 1,0g, de amoxicilina. Clavulanato de potasio equivalente a 100 mg, 200 mg.

Indicaciones terapéuticas: RAPICLAV está indicado cuando hay infecciones causadas por algunos gérmenes, entre los que se encuentran: A. Gérmenes Grampositivos: 1. Aerobios: Bacillus antrhacis, Corynebacterium sp, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Estafilococos coagulasa negativos, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus sp.2. Anaerobios: Clostridiumsp, Peptococcussp, Peptostreptococcus.B. Gérmenes gramnegativos: 1. Aerobios: Bordetella pertussis, Brucillasp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiellasp, Legionellasp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonellasp, Shigellasp, Vibrio cholerae.2. Anaerobios: Bacteroidessp, Fusobacteriumsp. Las infecciones bacterianas más frecuentes son: amigdalitis recurrente, sinusitis, otitis media, bronquitis aguda, bronquitis crónica, neumonía lobar, bronconeumonía, cistitis, uretritis, pielonefritis, furúnculos, abscesos, celulitis, heridas, quemaduras, osteomielitis. Además en procesos quirúrgicos mayores gastrointestinales, pélvicos, cabeza y cuello, cardíacos y renales, proporcionando la profilaxis necesaria contra infecciones oportunistas y/o agregadas. En la práctica diaria se conoce que el clavulanato bloquea las enzimas b-lactamasas, haciendo que la actividad bactericida de la amoxicilina se vea reflejada en microorganismos más sensibles, por lo tanto la asociación de amoxicilina y clavulanato hacen que el producto sea un agente antibiótico de amplio espectro.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:la farmacocinética de ambos fármacos es muy similar, por lo que después de una infusión de 3.600 mg de RAPICLAV (3 frascos) en dosis única y administrada en infusión por 30 minutos, las concentraciones que se observaron entre los 20 y 45 minutos. Es de 136,23 y 12,84 mg/ml para amoxicilina y 111,78 y 1,23 para el ácido clavulánico, respectivamente. Distribución:la amoxicilina como otras penicilinas, se distribuye en líquido extracelular, altas concentraciones se encuentran en bilis y orina, no llega a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. Metabolismo:la recuperación urinaria en las 6 horas posteriores a su administración fue de 52.4% para la amoxicilina y de 39% para el ácido clavulánico, se conoce que el producto es metabolizado en un 10%. Eliminación:se realiza por vía renal, la fase beta de eliminación de vida media en pacientes con función renal normal es de 1 hora aprox., en cambio con pacientes con daño renal puede ser de 8 a 16 horas, por lo que se deberá ajustar dosis e intervalos de administración.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina o a cualquier componente de la fórmula. Debe de tenerse en cuenta una posible sensibilidad cruzada con otros antibióticos b-lactámicos, como son las cefalosporinas.

Precauciones generales: En algunos pacientes, al recibir la asociación amoxicilina-ác. clavulánico, se han observado cambios en las pruebas de función hepática, por lo que deberá llevarse una estricta vigilancia en pacientes con disfunción hepática. En algunos pacientes se ha reportado (raramente) ictericia colestásicas, la cual puede ser severa, pero no reversible. Los pacientes con daño renal moderado a severo, deberán de tener un ajuste de la dosis. El uso prolongado del producto puede traer crecimiento posible de microorganismos no susceptibles. Se debe vigilar estrechamente el balance de líquido ingerido y eliminado, para evitar la posibilidad de cristaluria, pudiendo suceder más frecuentemente en pacientes con sondas vesicales.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso durante el embarazo:los estudios realizados con la asociación amoxicilina y ác. clavulánico no han reportado efectos teratogénicos; por lo tanto, al igual que con todos los medicamentos, deberá evitarse su uso durante el primer trimestre del embarazo, a menos que el médico lo prescriba. Uso durante la lactancia:puede administrarse, si el riesgo en madre lo amerita, sin embargo hay que tomar en cuenta la posible sensibilización por las trazas de medicamentos en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Como con todas las penicilinas, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad como son el rash cutáneo (eritema y urticaria), eritema multiforme, S. de Stevens-Johnson, dermatitis bulosa, si apareciera alguno de ellos, se deberá interrumpir el tratamiento. Dentro de las reacciones secundarias están la náusea, vómito, diarrea, indigestión, leucopenia reversible, trombocitopenia reversible, anemia hemolítica, mareos, cefalea y convulsiones, que pueden ser reversibles al suspender el tratamiento. Se han encontrado en forma rara aumento de transaminasas, hepatitis colestásica; se ha reportado flebitis en el sitio de la aplicación.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Con la asociación amocilina-ác. clavulánico se ha reportado prolongación del tiempo de sangrado y protrombina, por lo que se deberá utilizar con cautela en pacientes con tratamiento anticoagulante; además, se ha referido a disminuir la eficacia de los anticonceptivos. No se recomienda el uso con probenecid, ya que disminuye la secreción renal tubular. El uso concomitante de alopurinol y amoxicilina puede incrementar la posibilidad de reacción alérgica en la piel.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado tiempo de coagulación y protrombina prolongado, en algunas ocasiones trobocitopenia y aumento de transaminasas, que son reversibles, sobretodo en terapia prolongada, corrigiéndose una vez que se suspende el tratamiento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Al realizarse estudios en ratas con dosis altas, no se encontraron efectos de teratogénesis y con el uso prolongado del medicamento no se encontraron cambios en las camadas de las ratas, demostrando con ello que no hay cambios en la fertilidad. Aún no hay estudios a largo plazo sobre los efectos de carcinogénesis y mutagénesis.

Dosis y vía de administración: Intravenosa o infusión intermitente. RAPICLAV no debe ser administrado por vía intramusclar. RAPICLAV se prepara con el agua inyectable de 10 ml para la presentaciónd e 500 mg/100 mg y de 20 ml para la presentación de 1,0 g/200 mg; una vez hecha la mezcla, se debe aplicar en los siguiente 20 minutos. La aplicación puede ser directa en una vena o por catéter lentamente por espacio de 3 a 4 minutos. La dosificación en el adulto y niños mayores de 12 años es de 1 g/200 mg cada 8 horas; en infecciones severas aumenta hasta cada 6 horas. Niños de 3 meses a 12 años:la dosis ponderal es de 30 mg/kg cada 8 horas, en infecciones más severas aumentar a cada 6 horas. Niños de 0 a 3 meses:la dosis ponderal de 30 mg/kg cada 12 horas en período perinatal ya sea en niños prematuros o a término, posteriormente se incrementa a cada 8 horas. La dosis ponderal de 30 mg comprende 25 mg de amoxicilina y 5 mg de ácido clavulánico. En profilaxis quirúrgica:se utiliza 1 g/200 mg en la inducción de la anestesia y hasta 4 veces al día cuando el riesgo de la cirugía es mayor. Cuando se requiere infusión intravenosa se puede preparar en agua inyectable o sol. de cloruro de sodio y lactato de sodio (una-seis molar), siendo de 50 ml para 500 mg/100 mg y de 100 ml para 1 g/200 mg, administrándose en 30 a 40 minutos y dentro de las primeras 4 horas de su preparación. Otras soluciones son Ringer, Ringer lactato, Hartmann, cloruro de potasio y cloruro de sodio, siendo la aplicación en 3 horas y no en 4 horas como la primera. RAPICLAV no debe ser mezclado con productos sanguíneos, soluciones proteínas o emulsiones lípidas intravenosas. Cuando el producto se prescribe concomitantemente con un aminoglucósido, éste no debe mezclarse en la misma jeringa o envase de solución intravenosa. Insuficiencia renal:se debe determinar en base a la depuración de creatinina. Daño leve si esta la creatinina en >de 30 ml/min y la dosificación es la misma. Daño moderado: depuración entre 10-30 ml/min, se iniciará el esquema con 1g/200 mg, seguido por 500 mg/100 mg cada 12 horas. Daño severo:la depuración está < de 10 ml/min, iniciar con 1 g/200 mg seguido de 500 mg/100 mg cada 24 horas. Hemodiálisis:cuando el paciente está bajo tratamiento se deberá ajustar la dosis del medicamento ya que disminuye la concentración sérica durante este proceso, pudiéndose administrar adicionalmente 500 mg/100 mg durante la diálisis y al final de ésta. En niños con insuficiencia renal se deberá llevar el mismo esquema de reducción en dosis. Cuando el paciente presente datos de daño hepático, se deberá llevar un control más estricto de él y suspender el medicamento cuando sea necesario.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación por lo general es asintomática, cuando hay datos gastrointestinales de desequilibrio hídrico, se corregirá con balance de los líquidos-electrolitos. Puede eliminarse el producto por hemodiálisis. Se debe de minimizar la posibilidad de cristaluria por amoxicilina.

Presentación(es): Caja con un frasco con polvo para reconstituir de 500 mg/100 mg y ampolleta con 10 ml de diluyente. Caja con un frasco con polvo para reconstituir de 1 g/200 mg y ampolleta con 20 ml de diluyente.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado. No se use en el embarazo y la lactancia.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: Strides Arcolab Limited 152/6, 154/16, Doresanipalya, Bilekahalli Bannerghatta Road, Bangalore-560 076, India. Acondicionado y distribuido en México por: Solara S. A. de C. V. Calle 5 de Mayo 307-A Col. Reforma C. P. 52100 San Mateo Atenco, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 184M2007 SSA IV.

Clave de IPPA: GEAR-07330060100610/R2007.