PRIDAMIRAL PACK

Denominación genérica: Cinitaprida y omeprazol

Forma farmacéutica y formulación: Cada comprimido contiene: Bitartrato de Cinitaprida equivalente a 1 mg de Cinitaprida. Excipiente csp 1 comprimido. Omeprazol: Cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg o 40 mg, excipiente cbp 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: PRIDAMIRAL PACK está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la Enfermedad por Reflujo Gastroesofágico (ERGE), incluyendo pirosis, regurgitación. PRIDAMIRAL PACK está indicado en pacientes que requieran tratamiento con inhibidores de bomba de protones y cuando se quiere favorecer el tiempo de vaciamiento gástrico mediante la asociación con un procinético como Cinitaprida.

Farmacocinética y farmacodinamia: PRIDAMIRAL PACK reúne los 2 componentes para el tratamiento para la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). El Omeprazol es un derivado benzimidazol sustituido, que inhibe la secreción ácida gástrica basal, en los canalículos secretores de la célula parietal, en donde bloquea a la enzima H+/K+ATPasa, de tal forma que en un periodo de 6 horas se inhibe de manera importante la acidez gástrica y se alcanza una reducción del 60 al 70 % a las 24 horas y una disminución del 76% en la acidez nocturna, garantizando la disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas. El Omeprazol es lábil al ácido gástrico, por lo que se administra en cápsulas y su absorción se lleva a cabo en el intestino delgado durante las tres a seis horas posteriores a su administración, alcanzando su máxima concentración plasmática alrededor de la 3ª hora; el volumen de distribución es de 0.3 a 0.4 l/kg y la biodisponibilidad de una dosis oral única es de cerca del 35%, después de dosis repetidas la biodisponibilidad aumenta aproximadamente al 60%. La presencia de alimentos en el estómago no tiene influencia sobre la biodisponibilidad. El Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas hasta en un 95% y se sabe que cruza la barrera placentaria. La vida media del Omeprazol es de aproximadamente 40 minutos promedio (0.4 a 1.5 hrs), se metaboliza a través del sistema citocromo P-450 (CYP2 C 19) en el hígado; no se ha encontrado ningún metabolito que tenga algún efecto sobre la secreción gástrica; casi el 80% de la dosis oral, se excreta en forma de metabolito en la orina y el 20 % restante en las heces. La Cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico. La administración de Cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La Cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón. En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, Cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa. En un estudio comparativo con placebo la Cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La Cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica postprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal. La Cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.). En pacientes afectados de reflujo gastroesofágico, Cinitaprida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el vaciamiento gástrico. La farmacocinética de Cinitaprida en ratas, después su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/Kg) y una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración. En cuanto a la administración por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que después de la administración oral de Cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos. Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de Cinitaprida. No se han realizado estudios de interacción con los dos principios activos administrados simultáneamente.

Contraindicaciones: RIDAMIRAL PACK no debe administrarse a pacientes con Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de las fórmulas de Cinitaprida (comprimidos) u Omeprazol (cápsulas). Cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada disquinesia tardía a neurolépticos.

Precauciones generales: Si el paciente presenta síntomas como pérdida de peso, vómito constante, hematemesis y melena se deberá excluir un proceso maligno, ya que Omeprazol enmascara los síntomas y retrasaría el diagnóstico. En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, pueden originarse disquinesias tardías. Durante el tratamiento con Cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad de PRIDAMIRAL PACK durante el embarazo y la lactancia, por tanto no se recomienda la utilización de esta combinación. En caso de ser necesaria su utilización, el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.

Reacciones secundarias y adversas: Omeprazol es bien tolerado, las reacciones adversas son ocasionales, las más conocidas son: cefalea, diarrea, constipación, dolor abdominal, malestar general, náusea, vómito o somnolencia y fenómenos alérgicos. Esporádicamente se encuentra parestesias, alteraciones del gusto, confusión y boca seca, las cuales desaparecen al suspender el uso del medicamento. Aunque la farmacología clínica de Cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: PRIDAMIRAL PACK reúne los 2 componentes para el tratamiento para enfermedad del reflujo gastroesofágico (ERGE). La absorción de algunos medicamentos se hace más lenta ya que Omeprazol disminuye la acidez intragástrica, como sucede con el ketoconazol e itraconazol. Por metabolizarse Omeprazol en el hígado (por citocromo P450 2 C 19) se prolonga el tiempo de eliminación de diazepam, warfarina y fenitoína. La administración concomitante de Omeprazol y claritromicina hace que aumenten las concentraciones plasmáticas de ambos. No existe interacción con metronidazol y Amoxicilina en la erradicación de Helicobacter pylori. La estimulación del vaciamiento gástrico que produce Cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el Sistema Nervioso Central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Omeprazol:Algunos estudios informan incrementos aislados de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina. Para Cinitaprida no existen datos reportados a la fecha. No se dispone de datos sobre la combinación Omeprazol y Cinitaprida reportados a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Existen antecedentes de pacientes con tratamientos hasta por 4 años (S. Zollinger-Ellison) con Omeprazol, en donde se realizaron biopsias de mucosa gástrica y se observó una ligera hiperplasia de las células enterocromafines, la cual remite con la suspensión del tratamiento. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad con el uso del producto. Cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados confirmando la inocuidad de la Cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han revelado ninguna anomalía.

Dosis y vía de administración: Oral. Cada blíster contiene la medicación requerida para un día de tratamiento consistente en: 1 ó 2 cápsulas de Omeprazol 20 mg para administración cada 24 hrs 1 comprimido de Cinitaprida 1mg para administración tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. 1 cápsula de Omeprazol 40 mg para administración cada 24 hrs 1 comprimido de Cinitaprida 1mg para administración tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida. Se ha diseñado PRIDAMIRAL PACK para el tratamiento del alivio de los síntomas y la curación de las lesiones de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Se recomienda el tratamiento con una cápsula de Omeprazol 20 mg diariamente y un comprimido de Cinitaprida de 1 mg tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida ó una cápsula de Omeprazol 40 mg diariamente y un comprimido de Cinitaprida de 1 mg tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida, durante el periodo que el medico prescriba. PRIDAMIRAL PACK contiene los medicamentos en un blister para cada día de tratamiento, el cual permite una posología más cómoda que mejorará la adherencia al tratamiento.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En algunos pacientes con sobredosis de Omeprazol, los síntomas que aparecen han sido náusea, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión, pero dichos efectos son transitorios, y desaparecen sin realizar algún manejo adicional. Cinitaprida no aumenta su eficacia al incrementar la dosis recomendada; por el contrario, pueden aparecer efectos de somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales con espasmo de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas. No existe información disponible acerca de la sobredosis de PRIDAMIRAL PACK en humanos.

Presentación(es): Caja con 14 blísters con 3 comprimidos de Cinitaprida 1mg y 1 o 2 cápsulas de Omeprazol 20 mg equivalente a 14 días de tratamiento. Caja con 14 blísters con 3 comprimidos de Cinitaprida 1mg y 1 cápsula de Omeprazol 40 mg equivalente a 14 días de tratamiento.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento durante embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Cinitaprida comprimidos: Hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593. 08740. Sant Andreu de la Barca, Barcelona. España. Omeprazol cápsulas. Hecho en México por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A de C.V. Andrómaco No. 104 Col. Ampliación Granada. México. D.F. C.P. 11520. Pridamiral pack. Acondicionado y distribuido por Industria Farmacéutica Andrómaco S.A de C.V. Andrómaco No. 104. Col. Ampliación Granada. México. D.F. C.P. 11520.

Número de registro del medicamento: 403M2000 SSA IV y 319M2004 SSA IV.