BRISTAFLAM

Denominación genérica: Aceclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos y polvo. Cada comprimido contiene: aceclofenaco 100 mg. Excipiente cbp 1 comprimido. Cada sobre contiene: aceclofenaco 100 mg. Excipiente cbp 1 sobre.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo. BRISTAFLAM®está indicado para el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y periartritis escapulohumeral; también está indicado para procesos dolorosos de etiología diversa tales como dolor músculo esquelético (p.ej. dolor lumbar), dolor dental y dolor posquirúrgico (p.ej. posepisiotomía, posextracción dental). También está indicado como coadyuvante del tratamiento de los procesos inflamatorios/infecciosos de las vías respiratorias. Dismenorrea.

Farmacocinética y farmacodinamia: Aceclofenaco posee potentes efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Su mecanismo de acción está basado principalmente en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, la cual regula la producción de prostaglandinas, principales mediadores de los procesos inflamatorios. Aceclofenaco se absorbe rápidamente y sin cambios por vía oral y su efecto analgésico puede iniciarse dentro de los primeros 30 minutos después de su ingestión. Alcanza su concentración máxima en el plasma entre la 1ª y 3ª hora después de su ingestión. Una dosis de 100 mg es 100% biodisponible. La concentración máxima (C máx), el tiempo para alcanzar la Cmáx(T máx) y el área bajo la curva (ABC) se incrementan de manera proporcional a la dosis (50-150 mg). El promedio de la vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 4 horas y tanto el compuesto original como sus metabolitos se eliminan principalmente por vía urinaria y en menor grado por las heces. Aceclofenaco se metaboliza a un gran número de compuestos. El fármaco radiomarcado obtenido en la orina está relacionado principalmente a los glucurónidos de aceclofenaco, diclofenaco, idoxiaceclofenaco e hidroxidiclofenaco. El metabolito más importante es el H aceclofenaco (4 hidroxiaceclofenaco); el diclofenaco representa 1% de la actividad y del 4 al 7% del fármaco recuperado en la orina. Estos metabolitos se excretan por vía renal en sus formas conjugadas. Se han detectado niveles de aceclofenaco en el líquido sinovial dentro de la primera hora posadministración, a niveles que corresponden al 57% de los detectados en plasma. Cuando el aceclofenaco se ha administrado en dosis repetidas, no se han observado fenómenos de acumulación en el hombre. Aceclofenaco se une a las proteínas plasmáticas en 99%. Cuando se administró aceclofenaco a voluntarios sanos en ayuno y postprandio, sólo se afectó la tasa de absorción (y no así el total de aceclofenaco absorbido) por la presencia de alimento en el tracto gastrointestinal.

Contraindicaciones: BRISTAFLAM®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al aceclofenaco o a cualquiera de sus componentes inactivos. BRISTAFLAM®no debe administrarse a pacientes hipersensibles a otros AINES, debido a que se han reportado reacciones severas de tipo anafiláctico e incluso mortales en pacientes que toman AINES. Como con otros AINES, el aceclofenaco está contraindicado en pacientes que han presentado broncoespasmo, urticaria o rinitis aguda mientras tomaban ácido acetilsalicílico u otros AINES, debido al riesgo de reacciones severas de tipo alérgico. BRISTAFLAM®no debe de utilizarse en pacientes con úlcera péptica activa. Este producto está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales: Efectos gastrointestinales: al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos (AINES), aceclofenaco puede producir irritación gastrointestinal, por ejemplo: gastritis, duodenitis o úlcera péptica. Por ello se recomienda que BRISTAFLAM®no se administre a aquellos pacientes en los que se demuestre patología gastrointestinal de tipo irritativo en fase activa. Los AINES han provocado sangrado gastrointestinal que ha llegado a la hospitalización e incluso hasta la muerte, algunas veces sin sintomatología previa que alerte. Por lo tanto los pacientes deberán mantenerse en la dosis mínima de BRISTAFLAM®que logre la respuesta terapéutica satisfactoria. Edema y retención de líquidos:en algunos pacientes tomando aceclofenaco y otros AINES se ha reportado edema y retención de líquidos, por lo tanto BRISTAFLAM®deberá utilizarse con cuidado en pacientes con historia de descompensación cardíaca, hipertensión severa y otras condiciones que predispongan a retención de líquidos. Efectos renales: los datos clínicos sugieren que aceclofenaco no se acumula ni produce alteraciones de la función renal en pacientes con insuficiencia renal (definida como una depuración de creatinina entre 40 y 70 ml/min). Sin embargo, dado que los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y creatinina, se aconseja usar con especial prudencia en aquellos pacientes que presenten insuficiencia renal. No hay experiencia suficiente para recomendar el uso en pacientes con insuficiencia renal severa.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo y lactancia: el aceclofenaco no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia. Se sabe que otros agentes inhibidores de prostaglandinas han causado el cierre del conducto arterioso en el sistema cardiovascular fetal humano. Uso pediátrico: no se ha establecido la eficacia y seguridad en niños menores de 12 años. Uso en geriatría: como con otros AINES, se deberá tener cuidado durante el tratamiento en pacientes geriátricos.

Reacciones secundarias y adversas: La mayoría de los efectos adversos que se observaron en pacientes que tomaban aceclofenaco, han sido leves y reversibles. Los siguientes eventos adversos fueron reportados durante los estudios previos a la comercialización e incluyeron aproximadamente 3000 pacientes.

Información para los pacientes: los pacientes que sufran vértigo, mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central deberán evitar tomar AINES mientras manejen u operen equipo peligroso, hasta que se asegure que no presentan ningún efecto en particular por el medicamento y deberá tomarse sólo si es prescrito por un médico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los AINES pueden aumentar la actividad del litio y digoxina, mediante la reducción en su depuración. Esta característica puede ser de importancia clínica en pacientes con función cardíaca comprometida o hipertensión. El control de la presión arterial deberá monitorearse cuidadosamente en pacientes que tomen AINES concomitantemente con beta bloqueadores, inhibidores de la ECA y diuréticos. En pacientes que toman diuréticos ahorradores de potasio y que concomitantemente tomen AINES puede presentarse elevación de los niveles séricos de potasio. En pacientes que toman anticoagulantes y AINES se requiere un monitoreo estricto y pudiera necesitarse ajustar la dosis del anticoagulante. No se recomienda la administración de AINES con ácido acetil salicílico debido a que el uso concomitante de éstos puede aumentar la frecuencia de efectos adversos, posiblemente debido a una disminución de sitios de fijación para el AINE. Los estudios clínicos han mostrado que un AINE estructuralmente similar el diclofenaco puede administrarse junto con agentes hipoglucemiantes sin alterar su efecto clínico, de cualquier manera ha habido reportes aislados de hiperglucemia e hipoglucemia en pacientes que tomaban aceclofenaco; Por lo que deberá ponerse a consideración el ajustar la dosis de agentes hipoglucemiantes. Se deberá tener cuidado de no administrar un AINE con merotRexato durante un intervalo de 24 horas entre uno y otro, ya que el AINE puede reducir la excreción renal de metrotexato, produciendo mayor toxicidad. Los AINES también pueden incrementar la toxicidad potencial de la ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de enzimas hepáticas (2,5%), elevación de nitrógeno ureico (0,4%), elevación de creatinina sérica (0,3%) e incremento de la fosfatasa alcalina ( < 0,1%).

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha reportado ninguna evidencia de carcinogénesis o mutagénesis en estudios preclínicos en ratones y ratas. Un estudio en conejos, con tratamiento con aceclofenaco (10mg/kg/dIa) resultO en una serie de cambios morfológicos en algunos fetos de conejo; esto fue principalmente en la formación de costillas y retraso en la erupción de los dientes, pero existió además un discreto incremento de malformaciones vertebrales y de extremidades. No existe evidencia de estudios epidemiológicos en humanos que demuestren que los AINES tengan efectos embriotóxicos. El aceclofenaco no mostró efecto alguno sobre la fertilidad en ratones y ratas. No existe evidencia de estudios epidemiológicos en humanos que los AINES tópicos tengan efectos embriotóxicos.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis habitual es de 100mg cada 12 hrs. El esquema de dosificación deberá individualizarse de acuerdo a la indicación y las variables clínicas. Pacientes ancianos:los datos farmacocinéticos así como la experiencia clínica sugiere que la dosis para pacientes ancianos debe ser la misma que en pacientes jóvenes; sin embargo como con otros AINES, se deberá tener cuidado en pacientes ancianos porque ellos son más susceptibles a los eventos adversos de los AINES en general. Insuficiencia renal:no existe evidencia de que la dosis de aceclofenaco deba modificarse en pacientes con insuficiencia renal leve (ver Precauciones y advertencias). No existe información que recomiende el uso de BRISTAFLAM®en pacientes con insuficiencia renal severa. Insuficiencia hepática:los pacientes con insuficiencia hepática deberán recibir una dosis inicial de 50 mg cada 12 horas. No se ha estudiado la seguridad de los AINES en pacientes con insuficiencia hepática moderada - severa.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los casos de sobredosificación clínicamente significativa, deberán ser tratados sintomáticamente respecto a irritación/ sangrado gastrointestinal, hipotensión, insuficiencia renal, depresión respiratoria y convulsiones. La absorción deberá de disminuirse mediante lavado gástrico y tratamiento con carbón activado. Tanto el forzar la diuresis, diálisis o hemoperfusión, probablemente no son útiles para eliminar los AINES debido a la alta tasa de fijación a proteínas y su extenso metabolismo.

Presentación(es): Caja con 20 comprimidos de 100 mg en envase de burbuja. Caja con 20 sobres de 100 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco y fresco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: BRISTAFLAM®Tabletas: hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. Ctra. Nacional II, Km 593, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona-España. BRISTAFLAM®Polvo: hecho en España por: Industrias Farmacéuticas Almirall Prodesfarma, S.L. c/Trabajo, s/n. 08960 Sant Just Desvern, Barcelona-España. Importado por: Industria Farmacéutica Andrómaco S.A. de C.V. Andrómaco No. 104, Col. Ampliación Granada, México D. F. 11520. Distribuido por: Almirall de México S.A. de C.V. Periférico Sur 3325 Piso 1, Col. San Jerónimo Lídice, 10200 México D.F. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 440M93 SSA IV y 392M2003 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR0360200176/R2003