RIOPAN

Gel

Denominación genérica: Magaldrato y dimeticona.

Forma farmacéutica y formulación: Gel. Cada 100 ml contienen: magaldrato 8 g, dimeticona 1 g, vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Enfermedad ácido péptica: esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico, hernia hiatal, gastritis aguda y crónica, úlcera gástrica, úlcera duodenal. Gastritis alcalina, etílica y medicamentosa, dispepsia no ulcerosa, úlceras por estrés. Medicamento concomitante en el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores H2. Terapia de mantenimiento para los padecimientos ácido-pépticos.

Farmacocinética y farmacodinamia: RIOPAN®es un antiácido/antiflatulento con efecto buffer y de captación de sales biliares. Las lesiones gastroduodenales son el resultado de un desbalance entre los factores agresivos y defensivos de la mucosa. Los factores agresivos son el ácido clorhídrico, la pepsina, los ácidos biliares, la lisolecitina y los agentes nocivos exógenos como son el alcohol, los antiinflamatorios no esteroideos, etc. Entre los factores defensivos se consideran, entre otros, la producción de moco, la regeneración epitelial y la secreción de bicarbonato. La configuración de las moléculas de magaldrato, en forma de rejillas superpuestas, contenidas en RIOPAN®le confiere las siguientes propiedades: por su efecto buffer, ajusta el pH gástrico entre 3 y 5, rango óptimo que propicia la curación de las lesiones ácido/pépticas y el alivio rápido de los síntomas (dolor, ardor, pirosis, distensión). RIOPAN®es un buffer y no contiene agentes alcalinizantes, por lo que no provoca rebote ácido. RIOPAN®se adhiere a la mucosa dañada formando un recubrimiento protector. Permanece en el estómago aproximadamente 35 minutos más que los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio. En un pH entre 3 y 5 el magaldrato atrapa al 100% de la pepsina, lo que inactiva la proteolisis y favorece la curación de las lesiones de la mucosa. El magaldrato tiene una capacidad de ligar ácidos biliares y lisolecitina similar a la colestiramina, lo cual reduce la agresividad del reflujo duodenogástrico. A diferencia de los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio que cuando envejecen se oxidan y pierden la capacidad de neutralizar ácidos, adquiriendo una consistencia arenosa, el aluminio contenido en RIOPAN®se encuentra incorporado a la estructura en rejillas superpuestas de las moléculas de magaldrato, por lo que al paso del tiempo no se oxida y no pierde la capacidad de neutralización. La acción del magaldrato se basa en la neutralización del ácido gástrico. También ocurre un enlace con los ácidos biliares y la lisolecitina, dosis-pH dependiente. La actividad de RIOPAN®como antiácido es atribuida al enlace de protones con los iones sulfato e hidróxilo de la superficie instersticial de las rejillas, de tal manera que la estructura se satura durante la neutralización. 800 mg de magaldrato neutralizan aproximadamente 18-25 mEq de ácido clorhídrico. El magaldrato no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Durante el proceso de neutralización, se liberan pequeñas cantidades de iones magnesio y aluminio, los cuales durante el tránsito intestinal son convertidos en fosfatos poco solubles para ser excretados en heces. Una proporción de cationes es absorbida. La ligera elevación de aluminio sérico se ha encontrado ocasionalmente en personas con riñones sanos. El uso a largo plazo de antiácidos conteniendo aluminio puede reducir la absorción de fosfatos. La dimeticona contenida en RIOPAN®es un agente antiespumante que contribuye a disminuir la distensión gástrica, por lo tanto, disminuye el reflujo gastroesofágico reduciendo la sintomatología dispéptica. Las moléculas de magaldrato y dimeticona contenidas en RIOPAN®no se absorben, por lo que carecen de efectos sistémicos. La cantidad de aluminio y magnesio que la molécula de magaldrato libera es mínima. Cada 10 ml de suspensión contiene solamente 0,105 mmol de Na+, por lo que RIOPAN®puede ser considerado libre de sodio, y puede ser utilizado aún en pacientes que tienen restricciones en la ingesta de sodio (ej.: cardiopatías, nefropatías, hepatopatías). RIOPAN®tiene un agradable sabor crema/caramelo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con disfunción renal (aclaración de creatinina < 30 ml/min), RIOPAN®deberá ser usado sólo con monitoreo de los niveles séricos de magnesio y aluminio. Los niveles séricos de aluminio no deberán exceder los 40 ng/ml.

Precauciones generales: Debido a que no hay suficiente experiencia en niños menores de 12 años, no es recomendable el uso de RIOPAN®en este grupo de edad. En pacientes con disfunción renal, se pueden presentar niveles altos de aluminio en plasma y tejido (predominantemente nervioso y óseo), manifestándose como fenómenos de sobredosificación. Debido a la posible conexión entre niveles elevados de aluminio sérico y el desarrollo de encefalopatías, se deberá tener cuidado especia en pacientes que requieren diálisis. En tratamiento a largo plazo, la concentración de aluminio en sangre deberá monitorearse regularmente y no deberá exceder de 40 ng/ml.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, el medicamento deberá ser usado sólo por periodos cortos, para prevenir acumulación de aluminio en el feto. En animales de estudio, la administración de sales de aluminio ocasionó deterioro del producto. Aunque los compuestos de aluminio pasan a la leche materna por la baja absorción de RIOPAN®, éste no se considera de riesgo para el neonato.

Reacciones secundarias y adversas: Trastornos gastrointestinales. Muy comunes: heces suaves. Muy raros: diarrea. En pacientes con insuficiencia renal y durante el uso a largo plazo de dosis altas de aluminio, puede haber depósitos del mismo en tejido nervioso y óseo. También puede ocurrir una depleción de fosfato.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a que los antiácidos pueden afectar la absorción de medicamento pH dependientes, se recomienda que transcurra de 1 a 2 horas entre la ingesta de ambos medicamentos. En particular, con el uso de antiácidos se ha observado una reducción substancial en la absorción de tetraciclinas y derivados de la quinolona (ciprofloxacino, ofloxacino y norfloxacino). La ingesta simultánea de antiácidos conteniendo aluminio y bebidas ácidas (jugo de frutas, vino, etc.) o tabletas efervescentes (con ácido cítrico o tartárico) incrementa la absorción intestina de aluminio.

Alteraciones en los resultados de laboratorio: Ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha determinado la toxicidad aguda, debido a una excreción renal relativamente rápida y una baja absorción (10% para magnesio y aproximadamente 1% para aluminio, provenientes de antiácidos). El potencial mutagénico del magaldrato no ha ido suficientemente investigado. Para compuestos de aluminio, no hay evidencia relevante de ningún potencial mutagénico. No se han realizado estudios sobre el potencial carcinogénico del magaldrato. No hay estudios de embriotoxicidad en animales. No existe evidencia de riesgo alguno de malformación en humanos. Los efectos de embriotoxicidad y fototoxicidad se han observado en estudios con otros compuestos de aluminio. Estudios en ratas han mostrado un incremento en la mortalidad postnatal y retraso en el desarrollo neuromotor del feto.

Dosis y vías de administración: Oral. Tomar al día y bajo demanda 1-2 sobres o cucharadas de 10 ml. En caso de gastritis y úlcera gástrica, RIOPAN®deberá tomarse 1 hora después de los alimentos y antes de dormir. En casos de úlcera duodenal, RIOPAN®deberá tomarse entre 1 y 3 horas después de los alimentos y antes de dormir. En ambos casos, el tratamiento deberá continuarse por lo menos 4 semanas, aún si los síntomas han desaparecido. RIOPAN®deberá tomarse entre alimentos y antes de dormir. Se recomienda no exceder una dosis diaria de 6.400 mg de magaldrato. Si los síntomas persisten por más de 2 semanas de tratamiento, se deberá realizar un examen clínico para excluir cualquier enfermedad maligna.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando se ingiere RIOPAN®en cantidades superiores a las recomendadas, puede presentarse disminución en la consistencia de las heces; sin embargo, la aparición de diarrea es extremadamente rara.

Presentaciones: Caja con frasco con 250 ml. Caja con 10 y 20 sobres de 10 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Agítese el gel antes de usarse. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias, consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Nyomed S.A. de C.V. Av. Primero de Mayo No. 130 industrial Atoto, Naucalpan de Juárez, Estado de México, C.P. 53519, México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 186M88 SSA VI.

Clave de IPPA: HEAR-07330022040186/RM2007

Tabletas masticables

Denominación genérica: Magaldrato y dimeticona.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas masticables. Cada tableta contiene: magaldrato 800 mg. Dimeticona 100 mg. Vehículo cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Enfermedad ácido péptica: esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico, hernia hiatal, gastritis aguda y crónica, úlcera gástrica, úlcera duodenal. Gastritis alcalina, etílica y medicamentosa, dispepsia no ulcerosa, úlceras por estrés. Medicamento concomitante en el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores H2. Terapia de mantenimiento para los padecimientos ácido-pépticos.

Farmacocinética y farmacodinamia: RIOPAN®es un antiácido/antiflatulento con efecto buffer y de captación de sales biliares. Las lesiones gastroduodenales son el resultado de un desbalance entre los factores agresivos y defensivos de la mucosa. Los factores agresivos son el ácido clorhídrico, la pepsina, los ácidos biliares, la lisolecitina, y los agentes nocivos exógenos como son el alcohol, los antiinflamatorios no esteroideos, etc. Entre los factores defensivos se consideran entre otros, la producción de moco, la regeneración epitelial y la secreción de bicarbonato. La configuración de las moléculas de magaldrato, en forma de rejillas superpuestas, contenidas en RIOPAN®, le confiere las siguientes propiedades: Por su efecto buffer ajusta el pH gástrico entre 3 y 5, rango óptimo que propicia la curación de las lesiones ácido/pépticas y el alivio rápido de los síntomas (dolor, ardor, pirosis, distensión). RIOPAN®es un buffer y no contiene agentes alcalinizantes, por lo que no provoca rebote ácido. RIOPAN®se adhiere a la mucosa dañada formando un recubrimiento protector. Permanece en el estómago aproximadamente 35 minutos más que los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio. En un pH entre 3 y 5 el magaldrato atrapa al 100% de la pepsina, lo que inactiva la proteolisis y favorece la curación de las lesiones de la mucosa. El magaldrato tiene una capacidad de ligar ácidos biliares y lisolecitina similar a la colestiramina, lo cual reduce la agresividad del reflujo duodenogástrico. A diferencia de los antiácidos convencionales a base de hidróxidos de aluminio y magnesio que cuando envejecen se oxidan y pierden la capacidad de neutralizar ácidos, adquiriendo una consistencia arenosa, el aluminio contenido en RIOPAN®se encuentra incorporado a la estructura en rejillas superpuestas de las moléculas de magaldrato, por lo que al paso del tiempo no se oxida y no pierde la capacidad de neutralización. La acción del magaldrato se basa en la neutralización del ácido gástrico. También ocurre un enlace con los ácidos biliares y la lisolecitina, dosis-pH dependiente. La actividad de RIOPAN®como antiácido es atribuida al enlace de protones con los iones sulfato e hidróxilo de la superficie instersticial de las rejillas, de tal manera que la estructura se satura durante la neutralización. 800 mg de magaldrato neutralizan aproximadamente 18-25 mEq de ácido clorhídrico. El magaldrato no es absorbido en el tracto gastrointestinal. Durante el proceso de neutralización, se liberan pequeñas cantidades de iones magnesio y aluminio, los cuales durante el tránsito intestinal son convertidos en fosfatos poco solubles para ser excretados en heces. Una proporción de cationes es absorbida. La ligera elevación de aluminio sérico se ha encontrado ocasionalmente en personas con riñones sanos. El uso a largo plazo de antiácidos conteniendo aluminio puede reducir la absorción de fosfatos. La dimeticona contenida en RIOPAN®es un agente antiespumante que contribuye a disminuir la distensión gástrica; por lo tanto, disminuye el reflujo gastroesofágico reduciendo la sintomatología dispéptica. Las moléculas de magaldrato y dimeticona contenidas en RIOPAN®no se absorben, por lo que carecen de efectos sistémicos. La cantidad de aluminio y magnesio que la molécula de magaldrato libera es mínima. Cada 10 ml de suspensión contiene solamente 0,105 mmol de Na+, por lo que RIOPAN®puede ser considerado libre de sodio, y puede ser utilizado aún en pacientes que tienen restricciones en la ingesta de sodio (ej.: cardiopatías, nefropatías hepatopatías) 6. RIOPAN®tiene un agradable sabor crema/caramelo.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con disfunción renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), RIOPAN®deberá ser usado sólo con monitoreo de los niveles séricos de magnesio y aluminio. Los niveles séricos de aluminio no deberán exceder los 40 ng/ml.

Precauciones generales: Debido a que no hay suficiente experiencia en niños menores de 12 años, no es recomendable el uso de RIOPAN®en este grupo de edad. En pacientes con disfunción renal se pueden, presentar niveles altos de aluminio en plasma y tejidos (predominantemente nervioso y óseo), manifestándose como fenómenos de sobredosificación. Debido a la posible conexión entre niveles elevados de aluminio sérico y el desarrollo de encefalopatías, se deberá tener cuidado especial en pacientes que requieren diálisis. En tratamiento a largo plazo, la concentración de aluminio en sangre deberá monitorearse regularmente y no deberá exceder de 40 ng/ml. Se debe considerar la posibilidad de intolerancia a la fructosa hereditaria, no reconocida. Una tableta masticable de RIOPAN®contiene 0,774 g de sorbitol; por lo tanto, a dosis recomendadas, se pueden ingerir diariamente hasta 6,2 g de sorbitol. Las tabletas masticables de RIOPAN®son bajas en sodio y pueden ser tomadas por pacientes con presión arterial alta.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Durante el embarazo, el medicamento deberá ser usado sólo por períodos cortos, para prevenir acumulación de aluminio en el feto. En animales de estudio, la administración de sales de aluminio ocasionó deterioro del producto. Aunque los compuestos de aluminio pasan a la leche materna por la baja absorción de RIOPAN®, éste no se considera de riesgo para el neonato.

Reacciones secundarias y adversas: Trastornos gastrointestinales: muy comunes: heces suaves. Muy raros: diarrea. En pacientes con insuficiencia renal y durante el uso a largo plazo de dosis altas de aluminio, puede haber depósitos de éste en tejido nervioso y óseo. También puede ocurrir una depleción de fosfato. El sorbitol de las tabletas masticables de RIOPAN®puede causar algunas molestias como indigestión y diarrea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Debido a que los antiácidos pueden afectar la absorción de medicamentos pH dependientes, se recomienda que transcurra de 1 a 2 h entre la ingesta de ambos medicamentos. En particular, con el uso de antiácidos se ha observado una reducción substancial en la absorción de tetraciclinas y derivados de la quinolona (ciprofloxacino, ofloxacino y norfloxacino). La ingesta simultánea de antiácidos conteniendo aluminio y bebidas ácidas (jugo de frutas, vino, etc.) o tabletas efervescentes (con ácido cítrico o tartárico) incrementa la absorción intestinal de aluminio.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se ha determinado la toxicidad aguda debido a una excreción renal relativamente rápida y una baja absorción (10% para magnesio y aproximadamente 1% para aluminio, provenientes de antiácidos). El potencial mutagénico del magaldrato no ha sido suficientemente investigado. Para compuestos de aluminio, no hay evidencia relevante de ningún potencial mutagénico. No se han realizado estudios sobre el potencial carcinogénico del magaldrato. No hay estudios de embriotoxicidad en animales. No existe evidencia de riesgo alguno de malformación en humanos. Los efectos de embriotoxicidad y fetotoxicidad se han observado en estudios con otros compuestos de aluminio. Estudios en ratas han mostrado un incremento en la mortalidad postnatal y retraso en el desarrollo neuromotor del feto.

Dosis y vía de administración: Oral. Masticar al día y bajo demanda 1-2 tabletas. En casos de gastritis y úlcera gástrica, RIOPAN®deberá tomarse 1 hora después de los alimentos y antes de dormir. En casos de úlcera duodenal, RIOPAN®deberá tomarse entre 1 y 3 horas después de los alimentos y antes de dormir. En ambos casos, el tratamiento deberá continuarse por lo menos 4 semanas, aún si los síntomas han desaparecido. RIOPAN®deberá tomarse entre alimentos y antes de dormir. Se recomienda no exceder una dosis diaria de 6400 mg de magaldrato. Si los síntomas persisten por más de dos semanas de tratamiento, se deberá realizar un examen clínico para excluir cualquier enfermedad maligna.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Cuando se ingiere RIOPAN®en cantidades superiores a las recomendadas, puede presentarse disminución en la consistencia de las heces; sin embargo, la aparición de diarrea es extremadamente rara.

Presentación(es): Caja con 24 y 40 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias, consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Nycomed S.A. de C.V. Av. Primero de Mayo No. 130. Industrial Atoto, Naucalpan de Juárez. Estado de México, C.P. 53519, México. ®Marca registrada.

Número de registro del medicamento: 31M87 SSA VI

Clave de IPPA: JEAR-07330022040178/RM2007