SCHERIPROCT

Prednisolona. Dibucaína. Antihemorroidal. Pda. x 10g c/aplic.. Sup. x 6.

Sinónimos.

Hidroretrocortina.

Acción terapéutica.

Corticosteroide, antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, y reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación. Reduce la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de las interleucinas; así disminuye la blastogénesis de los linfocitos T y la importancia de la respuesta inmune primaria. Su unión a las proteínas es alta. Por vía oral se absorbe en forma rápida y se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente mediante metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías por sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores; proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, hepatitis alcohólica por encefalopatía, hepatitis crónica activa, necrosis hepática subaguda. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis) y enfermedad del colágeno.

Dosificación.

Vía oral: adultos: 5mg a 60mg/día, en una dosis única o fraccionada en varias tomas; dosis límite para adultos: hasta 250mg/día; dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,14mg/kg o 4mg/m2/día fraccionados en tres tomas, aunque la dosificación para niños se determina más por la necesidad del estado y la respuesta del paciente. Inyectable: intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 4mg a 100mg; IM: 4mg a 60mg/día. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: IM 0,14mg/kg o 4mg/m2cada 3 días. En otras indicaciones: 0,16mg a 1mg/kg cada 12 a 24 horas. Acetato de prednisolona: inyección intraarticular, intralesional o intrasinovial: 20mg a 80mg, repetidos con intervalos de 3 días a 4 semanas, si fuere necesario. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica, si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales y heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. No se recomienda inyectar en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a padecer osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Para todas las indicaciones se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Sinónimos.

Benzolin. Cincocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local.

Propiedades.

Es un anestésico local que bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, que de esta manera la estabilizan reversiblemente. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, para dar lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. La absorción de cantidades importantes de dibucaína puede estimular o deprimir el sistema nervioso central; también puede disminuir la excitabilidad y la conducción cardíaca como también la vasodilatación periférica. La dibucaína se absorbe rápidamente en las membranas mucosas hacia la circulación sistémica; la velocidad de absorción depende de la vascularización o de la velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis administrada. Su metabolismo es principalmente hepático y en menor grado renal; los metabolitos formados se eliminan por vía renal. La acción comienza a los 15 minutos y dura alrededor de 2 a 4 horas.

Indicaciones.

Indicado para el alivio sintomático de hemorroides, inflamación anorrectal y dolor anorrectal. Dolor y prurito anogenital. También se utiliza para aliviar el dolor, prurito y la inflamación de quemaduras menores, mordeduras o picaduras de insectos, dermatitis de contacto y heridas menores como cortes y rasguños.

Dosificación.

Dosis pediátrica habitual y para el adulto: aplicar en la zona afectada una fina capa de crema o pomada al 0,5% o 1%. Dosis límite para el adulto: no más de 30 gramos de formulación al 1% en un período de 24 horas. Dosis límite pediátrica: no más de 7,5 a 15 gramos de formulación al 1% en un período de 24 horas.

Reacciones adversas.

Escozor, picazón, hinchazón o sensibilidad anormal al dolor no existentes con anterioridad al tratamiento, rash cutáneo, enrojecimiento, prurito, urticaria, hinchazón en la piel, boca o garganta (angioedema inducido por reacciones alérgicas o dermatitis de contacto). Más raramente se observa hematuria, aumento de la frecuencia de micción, dolor o escozor durante la micción por uretritis.

Precauciones y advertencias.

El uso de dibucaína durante el embarazo y la reproducción no ha sido estudiado en seres humanos ni en animales; sin embargo hasta el presente no se han descripto problemas, al igual que su administración durante la lactancia.

Interacciones.

No se han descripto.

Contraindicaciones.

No usar en pacientes con hemorroides sangrantes (para uso rectal), infección local en la zona de tratamiento, trauma severo de la mucosa y también en niños, ancianos o enfermos en fase aguda o debilitados, que pueden ser sensibles a los efectos sistémicos de esta droga.

Sobredosificación.

Los signos de sobredosis por absorción sistémica excesiva son: visión borrosa o doble, convulsiones, tintineo en los oídos o tinnitus, temblores, ansiedad, excitación, nerviosismo, inquietud no habituales, somnolencia, aumento de la sudoración, presión arterial baja, bradicardia y arritmias, palidez no habitual. En general primero se produce estimulación del sistema nervioso central, seguida de su depresión; esta última, si es muy severa, puede dar lugar a inconsciencia y paro respiratorio. El tratamiento recomendado es el siguiente: oxígeno al 100% y, si fuera necesario, instaurar respiración controlada o asistida, administrar un vasoconstrictor y líquidos intravenosos por la depresión circulatoria. Si las convulsiones no desaparecen por la respiración asistida, utilizar benzodiazepinas o barbitúricos por vía intravenosa cada 2 o 3 minutos; también se recomienda el uso de bloqueantes neuromusculares para disminuir las alteraciones musculares por efecto de las convulsiones persistentes.