MYCOSPOR ONICOSET

Denominación genérica: Bifonazol-urea.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 g de pomada contienen: bifonazol 1,0 g, urea 40,0 g. Excipiente c.b.p. 100 g.

Indicaciones terapéuticas: Antimicótico de amplio espectro, fungicida con efecto antiinflamatorio, específico para micosis de las uñas de los pies y manos producidas por dermatofitos, levaduras (Candida albicans) y mohos, originando el desprendimiento atraumático de la porción afectada de la uña (onicolisis selectiva).

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: el bifonazol tiene una buena penetración en las capas cutáneas infectadas. Seis horas después de su administración, las concentraciones en las diversas capas cutáneas van desde 1.000 g/cm3en la capa superior de la epidermis (capa córnea) hasta 5 g/cm3en la capa papilar. Por ende, todas las concentraciones determinadas están dentro de un rango de actividad antimicótica confiable. El tiempo de permanencia en la piel-medido por la acción protectora contra la infección en cobayos-es de 48 a 72 horas en el caso de la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol. Las investigaciones farmacocinéticas, después de la aplicación tópica a piel humana intacta, han demostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad de bifonazol (0,6-0,8% de la dosis); las concentraciones séricas resultantes siempre estuvieron por debajo del límite de detección (es decir, < 1 ng/ml). Se observó una ligera absorción después de la aplicación a piel inflamada (2-4% de la dosis respectiva). En virtud de las concentraciones en plasma extremadamente bajas (por lo general por debajo de 5 ng/ml), es improbable que se presente un efecto sistémico después de la aplicación tópica. Se condujo un estudio de dosis múltiple con la administración de dos dosis de 50 mg de bifonazol (gel para el cuero cabelludo al 1%) durante 5 días en 8 personas sanas de sexo femenino. Las medias geométricas de las concentraciones en plasma de bifonazol el día 1, están en el rango de 0,024 a 0,062 mg/l y, el día 5, en un rango de 0,15 a 0,18 mg/l. Estas no son más altas que las de los estudios previamente realizados en voluntarios sanos y en pacientes con las formulaciones en solución y crema al 1%. Los niveles en plasma respectivos que resultaron del tratamiento con la pomada de bifonazol para uñas, siempre estuvieron por debajo del límite de detección del bifonazol (es decir, < 1 ng/ml). Propiedades farmacodinamicas: el bifonazol es un derivado imidazólico con un amplio espectro antimicótico que incluye dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur. También es efectivo en infecciones causadas por Corynebacterium minutissimum. Los valores de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de los tipos de hongos mencionados, se encuentran en niveles de menos de 0,062-4 (-16) g/ml de substrato. El bifonazol tiene una notable actividad fungicida contra los dermatófitos, en especial contra Trichophytonspp. Con una concentración de aproximadamente 5 g/ml y una exposición de 6 horas, se logra un efecto totalmente fungicida. En el caso de las levaduras, por ejemplo especies de Cándida, el efecto del bifonazol a concentraciones de 1-4 g/ml es principalmente fungistático, aunque a concentraciones de 20 g/ml es fungicida. En los cocos grampositivos, excluyendo los enterococos-el bifonazol tiene valores de CIM entre 4 y 16 g/ml. Cuando se trata de corinebacterias, los valores de la CIM están entre 0,5 y 2 g/ml. La situación de resistencia para el bifonazol es favorable. Las variables de resistencia primaria de las especies fúngicas sensibles son muy poco frecuentes. Hasta ahora, las investigaciones no han proporcionado evidencia alguna de desarrollo de resistencia secundaria en cepas principalmente sensibles. El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en dos diferentes niveles, lo que distingue a este agente de otros derivados azólicos y de otros antifúngicos que nada más actúan en un sólo nivel. La inhibición de la síntesis de ergosterol provoca un deterioro estructural y funcional de la membrana citoplásmica. En la formulación especial de la pomada de bifonazol para uñas, la urea actúa como un queratoplástico. La urea es una substancia natural que se encuentra, por ejemplo, en el cuerpo humano. Con la formulación especial de la pomada de bifonazol para uñas, la urea reblandece la queratina de la uña infectada, lo que permite un desprendimiento no invasivo y atraumático de la uña infectada. Inclusive, estudios in vitro demostraron que la urea aumenta la profundidad de penetración del bifonazol en las uñas infectadas de los dedos del pie en humanos. Por lo tanto, la combinación de ambos aumenta el efecto antimicótico.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al bifonazol y/o a la urea y a la lanolina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: MYCOSPOR ONICOSETMRpuede ser aplicado durante el embarazo y la lactancia ya que los niveles de la sustancia activa en plasma son insignificantes o no detectables en muchos casos. Sin embargo durante el primer trimestre del embarazo el uso queda a juicio del médico.

Precauciones generales: MYCOSPOR ONICOSETMRno debe ser aplicado en los ojos, mucosas ni en lesiones dérmicas.

Reacciones secundarias y adversas: Reacciones locales como: enrojecimiento pasajero e irritación en los bordes de las uñas o en el lecho ungueal. El desarrollo de dermatitis por contacto se ha reportado ocasionalmente. En muy raros casos es posible una alergia a las tiras de tela adhesiva o alergia por contacto con lanolina, así como maceración, descamación y prurito.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se conoce hasta la fecha ninguna interacción de MYCOSPOR ONICOSETMRcon medicamentos o alimentos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han observado hasta la fecha alteraciones en los exámenes hematológicos y clínico-químicos en pacientes tratados con MYCOSPOR ONICOSETMR.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han observado efectos carcinógenos, mutagénicos o teratogénicos con MYCOSPOR ONICOSETMR.

Dosis y vía de administración: Tópica: para lograr el éxito terapéutico esperado, deberán seguirse fielmente las siguientes instrucciones: MYCOSPOR ONICOSETMRdebe aplicarse a la uña infectada una vez al día, en cantidad suficiente que cubra toda la superficie de la uña con una capa delgada. Después, se ocluye la uña del pie o de la mano con la tira de tela adhesiva impermeable (incluida en el empaque de MYCOSPOR ONICOSETMR), la cual deberá permanecer durante 24 horas. Cada día, la tira de tela adhesiva debe retirarse y el dedo (de la mano o el pie) deberá remojarse en agua tibia durante 10 minutos. El material infectado y reblandecido de la uña se retira con el raspador de uñas (incluido en el empaque de MYCOSPOR ONICOSETMR). Finalmente, la uña tratada se seca y se aplica nuevamente la pomada, tal como se describe en el párrafo anterior y se cubre otra vez con una nueva tira de tela adhesiva impermeable. Este tratamiento deberá ser efectuado cuidadosamente todos los días, hasta que el lecho de la uña esté liso y ya no puedan rasparse más partículas de uña, lo cual ocurre por lo general y de acuerdo con las dimensiones de la infección y del espesor de la uña en 7-14 días. MYCOSPOR ONICOSETMRactúa solamente sobre la parte enferma de la uña. Después de haberse retirado la uña deberá efectuarse un tratamiento antimicótico consecutivo con MYCOSPORMRCrema a través de aproximadamente 4 semanas. El éxito del tratamiento de la micosis ungueal depende en alto grado del cuidadoso desprendimiento de las partes infectadas de la uña (7-14 días) y del subsecuente tratamiento efectuado con MYCOSPORMRCrema, durante 4 semanas (ver información para prescribir MYCOSPORMRCrema). En los casos raros de alergia por el vendaje adhesivo, deberán emplearse otro tipo de vendajes.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado hasta la fecha, por lo que no existen datos disponibles.

Presentación(es): Empaque conteniendo: tubo de aluminio con 10 g de pomada, aplicador giratorio, 15 tiras de tela adhesiva y un raspador de uñas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Manténgase en un lugar fresco y seco, no existen condiciones especiales de almacenamiento.

Leyendas de protección: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños, en un lugar fresco y seco. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. MYCOSPOR ONICOSETMR No se debe administrar después de su fecha de caducidad.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en El Salvador por: Bayer S.A. Carretera Panamericana km 11 ½ Ilopango. San Salvador, El Salvador. Distribuido por: Bayer de México, S.A. de C.V. Blvd. M. de Cervantes Saavedra Núm. 259. 11520 México DF.

Número de registro del medicamento: MYCOSPORMRCrema: 496M89 SSA IV. MYCOSPOR OnicosetMR: 402M90 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-06330060100999/RM 2006.