TEVETENZ

Denominación genérica: Eprosartán.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Mesilato de Eprosartán equivalente a 600 mg de Eprosartán*. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tevetenz®está indicado en el tratamiento de la hipertensión esencial (leve, moderada y severa) y en el tratamiento de la hipertensión sistólica aislada. En pacientes hipertensos puede prevenir eventos cardiovasculares (infarto agudo al miocardio e insuficiencia cardiaca) y eventos vasculares cerebrales. Está indicado en pacientes hipertensos con insuficiencia renal crónica (nefropatía diabética y otras causas) y/o insuficiencia cardiaca. Tevetenz puede ser co-administrado con hipolipemiantes como el fenofibrato, simvastatina, lovastatina, pravastatina o niacina y también con diuréticos tiazídicos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: Tevetenzes un potente antagonista sintético oralmente activo de los receptores de la angiotensina II no bifenil, no tetrazol, el cual se une selectivamente al receptor AT1. Tevetenz antagoniza el efecto de la angiotensina II en la presión arterial, flujo sanguíneo renal y secreción de aldosterona en voluntarios sanos. En pacientes hipertensos, se logra un control de la presión sanguínea desde la primera dosis. El control de la presión se mantiene de manera constante durante un periodo de 24 horas sin hipotensión postural. La descontinuación del tratamiento con Tevetenz no ocasiona un efecto de rebote en la presión arterial ni cambio en el ritmo cardiaco. Participa en la remodelación del sistema vascular periférico, reduciendo la hiperplasia e hipertrofia del músculo liso vascular, previene el daño endotelial. Controla y normaliza alteraciones en la función plaquetaria. Reduce el daño macro y micro vascular en órgano blanco. Reduce la hipertrofia ventricular izquierda, la dilatación auricular, y tiene efectos benéficos en las arritmias supraventriculares. En pacientes hipertensos, Tevetenz no afecta los niveles plasmáticos de triglicéridos, colesterol total, ó del LDL (lipoproteína de baja densidad) o glucosa en ayuno. Tevetenz no compromete los mecanismos renales autorreguladores. En hombres adultos sanos Tevetenz ha demostrado incrementar el flujo plasmático renal. Tevetenz mantiene la función renal en pacientes con hipertensión arterial esencial así como con insuficiencia renal. Tevetenz no reduce la tasa de filtración glomerular. Tevetenz tiene un efecto natriurético en los sujetos sanos con una dieta restringida en sal. Tevetenz puede ser administrado de manera segura a pacientes con hipertensión esencial y a pacientes con diferentes grados de insuficiencia renal sin ocasionar retención de sodio o un deterioro de la función renal. Tevetenz no afecta de manera significativa la excreción urinaria de ácido úrico. Tevetenz no potencia los efectos relacionados a la bradicinina (mediada por ECA) por ej. tos. La incidencia de tos es significativamente menor con Tevetenz®que con un inhibidor de la ECA, y no es significativamente diferente de la incidencia con placebo. En un análisis global de 6 estudios clínicos, doble ciego, involucrando 1554 pacientes, la incidencia de tos reportada espontáneamente por los pacientes tratados con Tevetenz®(3.5%) fue similar a la observada con placebo (2.6%). Farmacocinética: La biodisponibilidad absoluta después de una dosis oral única de Tevetenz®es aproximadamente de 13%. Las concentraciones plasmáticas de Tevetenz®alcanzan niveles pico 1 a 2 horas después de una dosis oral en ayuno. La vida media de eliminación de Tevetenz®después de su administración oral es de 5 a 9 horas. Tevetenz®no se acumula con el uso crónico. La administración de Tevetenz®con los alimentos no retarda significativamente la absorción. Tevetenz®tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas (aproximadamente 98%). Después de una dosis oral de [14C]eprosartan, se excreta por vía biliar alrededor del 90% y renal 7%. Los valores ABC y Cmax de Eprosartán se incrementan en personas de edad avanzada (en promedio el doble) y los valores de ABC de Eprosartán(pero no los de Cmax) se incrementan en promedio 40% en pacientes con insuficiencia hepática, en ambos casos no se requiere ajustar la dosis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, embarazo, lactancia e insuficiencia hepática grave.

Precauciones generales: En pacientes con estenosis de las arterias renales, la función renal podría verse disminuida por el uso de Tevetenz®debido a la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Los pacientes con falla renal deben ser previamente valorados antes de iniciar el tratamiento con Tevetenz y mantener una estrecha monitorización; en caso de deterioro de la función renal durante el tratamiento con Tevetenz®se debe reevaluar su uso.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Tevetenz®no debe ser empleado durante el embarazo y lactancia. Si se diagnostica embarazo durante la terapia antihipertensiva, el uso de Tevetenz®debe ser descontinuado tan pronto como sea posible.

Reacciones secundarias y adversas: En estudios clínicos controlados, la incidencia global de efectos adversos reportados con Tevetenz®fue comparable a la del placebo. Los efectos adversos han sido leves y transitorios y solo requirieron descontinuar la terapia en 4.1% de los pacientes tratados con Tevetenz®versus 6.5% para el grupo placebo. Raros (0.01 < 0.1%): Cefalea, mareo, nausea, prurito, rash cutáneo, urticaria y astenia. Muy raros ( < 0.01%): Angioedema y edema facial. La hipotensión sintomática puede ocurrir en pacientes con reducción de volumen drástico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han observado interacciones medicamentosas clínicamente significativas. Tevetenz®se puede co-administrar con: digoxina, warfarina, glibenclamida, ranitidina, ketoconazol y fluconazol. Tevetenz®ha sido utilizado concomitantemente de manera segura con diuréticos tipo tiazida (por ej. hidroclorotiazida) y bloqueadores de los canales de calcio (por ej. nifedipino de liberación sostenida) sin evidencia de interacciones clínicamente significativas. También ha sido administrado de manera concomitante y segura con agentes hipolipidémicos (por ej. lovastatina, simvastatina, pravastatina, fenofibrato, gemfibrozilo, o niacina). In vitro Tevetenz®ha demostrado no inhibir las enzimas CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E y 3A del citocromo humano P450.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales de experimentación se han observado severos defectos congénitos al ser administrado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. No se observó carcinogenicidad en ratas y ratones que recibieron dosis hasta de 600 ó 2000 mg/kg por día, respectivamente, durante 2 años.

Dosis y vía de administración: Oral. La dosis recomendada es 600 mg una vez al día, antes o después de los alimentos. En la mayoría de los pacientes, la máxima reducción en la presión arterial se logra 2 a 3 semanas después de iniciado el tratamiento. En estudios clínicos se ha demostrado que dosis de hasta 2 tabletas por día (1200 mg), durante 8 semanas, son efectivas, y no se incrementó la incidencia de los efectos adversos. Tevetenz®puede utilizarse solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, por ej. diuréticos del tipo tiazida, bloqueadores de los canales de calcio, en caso de requerirse un mayor efecto reductor sobre la presión arterial. No se requiere de un ajuste de la dosis en las personas de edad avanzada, en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina >5 mL/min). En virtud de que no se han establecido los perfiles de seguridad y eficacia en niños, no se recomienda el tratamiento con Tevetenz®en los niños.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta ahora no se han reportado casos de sobredosificación o ingesta accidental. En su caso, aplicar medidas generales.

Presentación(es): Caja con 14 y 28 tabletas de 600 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Francia por: Solvay Pharmaceuticals, Route de Belleville-Lieu-dit Maillard, 01400 Chatillon Sur Chalaronne, Francia. Acondicionado y distribuido por: Italmex, S.A. Calzada de Tlalpan 3218, Santa Úrsula Coapa, 04850, México, D.F. ®Marca registrada. *Patente registrada.

Número de registro del medicamento: 155M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300415D0172