TROMEDAL

Denominación genérica: Ketorolaco.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg. Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico no narcótico. TROMEDAL Tabletas está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ketrometamina es un agente antino esteroideo, que muestra actividad analgésica y débil actividad antiinflamatoria y antiética. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Se absorbe en forma rápida y completa después de la admión oral, con la concentración plasmática máxima 0.87 mcg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasática es de 5.3 horas (D.S. = 1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (D.S. = 1.0), en los sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años). La administración intravenosa de una dosis de 10 mg de ketorolaco trometamina produce una concentración plasmática máxima de 2.4 mcg/ml a los 5.4 minutos de ser administrado, con una vida media de eliminación de 5.1 horas, un volumen de distribución de 0.15 l/kg y una depuración plasmática de 0.35 ml/min/kg. La farmacocinética del ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples con tabletas son lineales. Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administración cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la adón crónica. El volumen de distribución es de 0.16 l/kg, la vida media de 5 horas y la depuración de 0.55 ml/min/kg. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito parahidroxi), es la orina (91.4%, y el resto es excretado en las heces).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ketorolaco. Antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros AINEs, de úlcera, perforación o sangrado. TROMEDAL no debe usarse en pacientes con síndrome de poliposis nasal, angioedema y broncospasmo secundarios al uso de ácido acetilsalicílico ni ante úlcera péptica activa. No administrarse en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. No se recomienda como tratamiento preodebido a la inhibición de la agregación plaqueNo se recomienda en analgesia obstétrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso del ketorolaco durante el embarazo o el parto ni durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: La frecuencia de presentación de eventos adversos secundarios al uso de AINEs disminuye del 50 al 10%, cuando estos son utilizados durante periodos cortos. Con el uso del ketorolaco, las reacciones secundarias son poco frecuentes: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrodiarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómigastritis, erucedema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palihipertensión, púrpura, sommareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parespensamientos anormales, depresión, euforia, sed exceincapara concentrarse, insomnio, esón, vértigo, disnea, asma, inen la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.Los efectos adversos reportados con el uso del ketorolaco incluyen los siguientes: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatrehipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, hepatitis e insuficiencia hepática, convulsiones, sueños anormales, alucinaciones y síntomas extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ketorolaco tiene un alto grado de fijación a las proteínas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración. No altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación del ketorolaco se redujo aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alla fijación proteica de ketorolaco. Como es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significaa otros fármacos fijados a las proteínas. El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente el doble). Reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente un 20%. Litio:Posible inhibición del aclaramiento renal de litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo. Metotrexato:Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo. Inhibidores de la ECA:La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Efectos renales: Puede presentar elevación del nitróde urea y la creatinina sérica como signo de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de ketorolaco en pacientes con concentraciones de la creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl. En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ketorolaco, debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquellos con terapia a base de diuréticos. Efectos hematológicos: El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio. La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado postopeEfectos hepáticos: Puede presentarse elevación de una o más pruebas de la función hepática, estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutámico oxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), el ketorolaco debe ser descontinuado. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no tiene alteraciones clínicamente importantes del aclaramiento de ketorolaco.

Precauciones generales: El ketorolaco no se recomienda como analgésico obstétrico, ya que inhibe la acuterina y puede provocar cierre prematuro del conducto arterioso. La administración oral no deberá exceder de 40 mg al día ni ser administrado por más de 10 días. El uso de ketorolaco puede precipitar la aparición de insuficiencia renal aguda, sobre todo con pacientes con volumen circulante disminuido.

No debe ser usado conjuntamente con otros AINEs. No se han reportado efectos sobre carcinogénesis, mutagéo teratogénesis.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos:10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 14 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dosis diarias de 360 mg administradas durante cinco días consecutivos, causan dolor abdominal y úlcera péptica que se cura después de descontinuar el tratamiento. Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a volunsanos, no produjeron efectos adversos aparentes. Se ha reportado acidosis metabólica después de sobredosificación intencional. La diálisis peritoneal o hemoálisis no depuran significativamente el ketorolaco.

Presentación(es): Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 16 años, durante el embarazo, parto y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PROFESIONAL MEDICA FARCORAL, S.A. de C.V.

Número de registro del medicamento: 110M2000, S.S.A.

Clave de IPPA: DEAR-207135/R2000.