Amobarbital

Sinónimos.

Amilobarbitona. Barbamil. Pentimal.

Acción terapéutica.

Sedante-hipnótico. Anticonvulsivante.

Propiedades.

Como el resto de los barbitúricos, actúa como depresor no selectivo del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción sináptica inhibitoria del ácido gamma aminobutírico. Como sedante-hipnótico, deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción sería en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Como anticonvulsivante, inhibe la transmisión monosináptica y polisináptica en el SNC, y aumenta el umbral de estimulación eléctrica en la corteza motora. Es un importante depresor respiratorio, el cual depende de la dosis administrada. Estudios en animales han demostrado que reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no a las dosis sedantes-hipnóticas utilizadas en humanos. El amobarbital induce las enzimas microsomales hepáticas, modificando el metabolismo de los barbitúricos y de otras drogas. La absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable y la velocidad aumenta cuando se lo ingiere bien diluido o con el estómago vacío. Asimismo, el amobarbital sódico se absorbe más rápidamente que el amobarbital ácido. Sus efectos se observan a partir de los 20 a 60 minutos por vía oral o rectal, siendo más rápida por vía intramuscular y casi instantánea por vía endovenosa. Se distribuye en forma rápida a todos los tejidos y líquidos corporales y su metabolismo se realiza casi exclusivamente en el nivel hepático. Es un barbiturato de acción intermedia (3-6 horas) y por su escasa liposolubilidad se une débilmente (35%) con las proteínas séricas.

Indicaciones.

Insomnio (tratamiento a corto plazo), coadyuvante de la anestesia, narcoanálisis, episodios convulsivos agudos como los asociados a Status epilepticus,cólera, eclampsia, meningitis, tétanos y reacciones crónicas a la estricnina.

Dosificación.

Vía oral: dosis en adultos de 65 a 200mg como sedante-hipnótico al acostarse. Como sedante, durante el parto, la dosis es de 200 a 400mg, repetidos a intervalos de una a tres horas y preoperatorio, de 200mg una a dos horas antes de la cirugía. La dosis pediátrica del amobarbital como hipnótico no ha sido establecida; como sedante preoperatorio es de 2 a 6mg por kg de peso corporal, hasta un máximo de 100mg por dosis. Vía intramuscular y endovenosa: dosis en el adulto de 65 a 200mg como hipnótico-sedante y de 65 a 500mg como anticonvulsivante por vía intravenosa. La dosis máxima por vía intramuscular es de 500mg por dosis y por vía intravenosa de 1g por dosis. Dosis pediátrica: hipnótico: niños menores de 6 años, 2 a 3mg por kg de peso corporal por dosis por vía intramuscular. Niños mayores de 6 años, 2 a 3mg por kg de peso corporal por dosis por vía intramuscular o de 65 a 500mg por vía intravenosa. Sedante: la dosis prequirúrgica es de 65 a 500mg o de 3 a 5mg por kg de peso corporal por vía endovenosa. Anticonvulsivante: niños menores de 6 años, 3 a 5mg por kg de peso corporal o 125mg por metro cuadrado de superficie corporal por dosis, cualquiera sea la vía utilizada. Niños mayores de 6 años, 65 a 500mg por dosis por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Depresión respiratoria severa, apnea, laringospasmo, broncospasmo, hipertensión, osteopenia o raquitismo. En pacientes geriátricos o debilitados el amobarbital puede provocar confusión, depresión mental y excitación no habitual. En raras ocasiones se observan llagas sangrantes en la boca, dolor de pecho, dolor muscular y articular, síndrome de Stevens-Johnson, alucinaciones, dermatitis exfoliativa, rash cutáneo, dolor de garganta, fiebre, agranulocitosis, trombocitopenia, hinchazón de los párpados, opresión del pecho. Con el uso prolongado se observa dolor en los huesos, pérdida de peso, debilidad muscular, ojos o piel amarillenta como consecuencia de lesiones hepáticas.

Precauciones y advertencias.

Debe ser administrado con precaución en los siguientes casos: embarazo, ya que atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en los tejidos fetales, principalmente en cerebro e hígado. En el último trimestre puede producir dependencia física, dando lugar a síntomas de supresión en el neonato, que pueden estar acompañados por crisis convulsivas e hiperirritabilidad hasta 14 días del nacimiento. Durante el parto, a dosis hipnóticas puede disminuir la actividad uterina y producir depresión respiratoria en el neonato, especialmente en los prematuros. Lactancia: dado que se excreta en la leche materna, su uso durante la lactancia puede inducir depresión del SNC en los bebés. Pediatría: puede provocar excitación paradójica, alucinaciones. Geriatría: puede producir excitación, confusión o depresión mental y un riesgo elevado de hipotermia, aun a dosis habituales.

Interacciones.

Paracetamol, medicamentos que producen adicción (especialmente los depresores del sistema nervioso central), corticosteroides, ciclosporina, dacarbazina, glucósidos cardiotónicos, levotiroxina, quinidina, anestésicos hidrocarbonados halogenados, anticoagulantes derivados de la cumarina o la indandiona, anticonvulsivantes del grupo de la hidantoína, antidepresivos tricíclicos, ácido ascórbico, bloqueantes de los canales del calcio, carbamazepina, inhibidores de la anhidrasa carbónica, medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central, anticonceptivos orales que contengan estrógenos, ciclofosfamida, disopiramida, diuréticos del asa, guanadrel, guanetidina, ácido valproico, doxiciclina, fenoprofeno, griseofulvina, haloperidol, medicamentos que producen hipotermia, ketamina, folinato cálcico, loxapina, fenotiazinas, tioxantenos, maprotilina, metilfenidato, mexiletina, inhibidores de la monoaminooxidasa, primidona, vitamina D, xantinas como la teofilina, aminofilina, cafeína y el teofilinato de colina.

Contraindicaciones.

Porfiria, anemia severa, asma, diabetes mellitus, pacientes con antecedentes de abuso o dependencia de drogas, disfunción o coma hepático, hiperquinesia, hipertiroidismo, hipoadrenalismo limítrofe, depresión mental o tendencias suicidas, disfunción renal, enfermedades respiratorias, enfermedades cardíacas e hipertensión.

Sobredosificación.

En la sobredosis aguda, se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio que evoluciona a respiración de Cheyne-Stokes, arreflexia, ligera constricción de las pupilas, oliguria, taquicardia, caída de la temperatura corporal y coma. Se puede producir el síndrome típico de shock (apnea, colapso circulatorio, paro respiratorio y muerte). En la sobredosis extrema puede cesar la actividad eléctrica del cerebro, lo que no indica necesariamente muerte clínica, ya que este efecto puede ser reversible, excepto que exista lesión hipóxica. Otras complicaciones son la neumonía, edema pulmonar, arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca congestiva e insuficiencia renal.