Principios Activos

Buprenorfina

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03 de Abril del 2016 a las 09:43 pm Principio Activo (P.A) Buprenorfina
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Acción terapéutica.

Analgésico, agonista/antagonista opiáceo.

Propiedades.

Derivado de la tebaína. Se une a receptores estereoespecíficos en distintos lugares del SNC y altera procesos que afectan tanto a la percepción del dolor como a la respuesta emocional al dolor. El efecto analgésico puede deberse a la alteración en la liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a los estímulos nociceptivos. Al menos dos tipos de receptores (mu y kappa) son mediadores de la analgesia. Los receptores mu están distribuidos por todo el SNC, en especial en el sistema límbico (corteza frontal, corteza temporal, amígdala e hipocampo). Los receptores kappa se localizan de manera fundamental en la médula espinal y en la corteza cerebral. La buprenorfina puede actuar principalmente como un agonista parcial sobre el receptor mu, aunque también parece tener alguna actividad agonista sobre el receptor kappa. Asimismo, puede desplazar a los opiáceos agonistas de receptores mu de sus lugares de unión a éstos e inhibir competitivamente sus acciones. También produce depresión del SNC y de la respiración, y efecto hipotensor. Tiene menos potencial que otros analgésicos fuertes para originar hábito o abuso. Su lenta velocidad de disociación del receptor mu reduce el riesgo de que ocurra un síndrome de abstinencia severo después de la suspensión brusca. Se absorbe por vía IM en forma rápida, de 5 a 10 minutos después de la administración. Su unión a las proteínas es muy alta y se metaboliza en el hígado. La duración de la acción analgésica es de hasta 6 horas en la mayoría de los pacientes. Se elimina principalmente por vía biliar y fecal. La droga experimenta una extensa circulación enterohepática y se excreta en la bilis como conjugados inactivos, los que son hidrolizados con posterioridad en el tracto gastrointestinal.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor moderado a severo.

Dosificación.

La administración IM de 0,3mg de buprenorfina proporciona analgesia equivalente a la producida por la administración IM de 10mg de morfina. Dosis para adultos: IM o IV lenta 0,3mg de buprenorfina base cada 6 o más horas, según necesidades. La dosis puede aumentarse a 0,6mg cada 4 horas de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Parece tener menor probabilidad que otros analgésicos antagonista/agonistas opiáceos para producir efectos característicos de estos fármacos: confusión, ilusiones, alucinaciones, pesadillas, nerviosismo, ansiedad, náuseas, vómitos. La administración epidural puede producir depresión respiratoria tardía, prurito, retención urinaria. Pueden darse signos de shock (palidez, hipotermia, hipotensión, taquicardia). Signos de sobredosis: confusión, convulsiones, mareos severos, somnolencia, nerviosismo, bradicardia, inconsciencia, debilidad.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes geriátricos o debilitados en general requieren menos dosificación. Se debe administrar la medicación en forma lenta porque pueden darse reacciones anafilactoides, depresión respiratoria, hipotensión, colapso circulatorio periférico.

Contraindicaciones.

Diarrea causada por intoxicación, depresión respiratoria aguda. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de cuadros abdominales agudos, arritmias cardíacas, crisis convulsivas, inestabilidad emocional, aumento de la presión intracraneana, disfunción hepática o renal, hipotiroidismo, hipertrofia u obstrucción prostática y enfermedad inflamatoria intestinal grave.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Buprenorfina con Alvimopán

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de alvimopán.

Buprenorfina con Asenapina

Posible aumento del efecto depresor sobre el sistema nervioso central. No indicar.

Buprenorfina con Bupivacaína

Potenciación del efecto anestésico local y prolongación de la analgesia.

Buprenorfina con Depresores del SNC

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Reacciones alérgicas severas se observaron en pacientes que recibieron benzodiazepinas y buprenorfina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de uno de los fármacos.

Buprenorfina con Diazepam

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Administrar con suma precaución.

Mecanismo:

Adición.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de uno de los fármacos.

Buprenorfina con Fenprocumona

Púrpura trombocitopénica.

Buprenorfina con Halotano

Aumento del efecto y duración de acción de la buprenorfina.

Mecanismo:

El halotano disminuye el flujo sanguíneo hepático, lo que reduce la depuración de la buprenorfina.

Recomendación:

Reducir la dosis de uno de los dos fármacos.

Buprenorfina con IMAO

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Buprenorfina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Buprenorfina con Lorazepam

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Reacciones alérgicas severas se observaron en pacientes que recibieron benzodiazepinas y buprenorfina.

Mecanismo:

Adición.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de uno de los fármacos.

Buprenorfina con Lurasidona

Aumento del efecto depresor del SNC. Considerar modificación de la terapia.

Buprenorfina con Mepivacaína

Potenciación de los efectos de la mepivacaína.

Buprenorfina con Metadona

La administración conjunta puede precipitar síntomas de abstinencia.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta a menos que se pretenda realizar tratamiento de sobredosis de metadona.

Buprenorfina con Oxicodona

Posible reducción del efecto analgésico y precipitación de síntomas de retiro.

Mecanismo:

Antagonismo parcial del efecto de la oxicodona.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes que reciban o hayan recibido tratamiento con oxicodona.

Buprenorfina con Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta.

Buprenorfina con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Mecanismo:

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

Recomendación:

En lo posible evitar administración conjunta.

Medicamentos que contienen Buprenorfina

Código Medicamento Laboratorio
M0000025177 BAN-SOL P.T. REMEXA
M0000025178 BAN-SOL PLUS REMEXA
M0000026725 ECLIPSOL DARIER
M0000027016 EXTREME SUN DARIER
M0000027156 FILTROSOL ITALMEX
M0000027625 HELIOCARE ADVAITA
M0000027650 HIDRAFIL STIEFEL
M0000030366 SOLAQUIN VALEANT
M0000030367 SOLAR FOAM DARIER
M0000030425 SPECTRABAN STIEFEL
M0000030426 SPECTRABAN ULTRA STIEFEL
M0000030427 SPECTRABAN-55 STIEFEL
M0000030955 UMBRELLA MEDIHEALTH
M0000030956 UMBRELLA PLUS MEDIHEALTH
M0000030982 UNITONE DARIER
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