ATENOLOL / CLORTALIDONA

Atenolol. Clortalidona. Antihipertensivo. 50mg /12.5mg Tab. x 28.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante beta-adrenérgico.

Propiedades.

Actúa con afinidad preferente sobre los receptores cardíacos b1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales b2. Como su cardioselectividad no es absoluta, las dosis elevadas de atenolol pueden bloquear los receptores b2. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de efecto estabilizador de la membrana. Reduce la actividad simpática, por lo que se indica en el angor pectoris. Se absorbe 50% por vía oral, su fijación a las proteínas es baja (6% a 16%); se metaboliza mínimamente en el hígado y 85% a 100% se excreta por vía renal, en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o más en pacientes con disfunción renal.

Indicaciones.

Hipertensión esencial. Angor pectoris. Arritmias cardíacas. Coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica.

Dosificación.

Hipertensión: la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 100mg/día en una toma única; algunos pueden ser mantenidos con una dosis de 50mg/día. Angor pectoris: la dosis eficaz es de 100mg en dosis única diaria o en 2 tomas de 50mg. Arritmias: luego del tratamiento IV con atenolol puede indicarse una terapéutica de mantenimiento por vía oral con 50mg a 100mg/día. En pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la posología, dado que la eliminación de esta droga se produce por vía urinaria. En los pacientes ancianos la reducción del metabolismo y de la capacidad de excreción puede aumentar la depresión miocárdica y requerir una disminución de la dosis.

Reacciones adversas.

Las más comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados, bradicardia. En ocasiones se han presentado trastornos del sueño, igual que con otros betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca, crisis asmática o hipoglucemia. En caso de erupciones cutáneas tipo psoriasis deberá suspenderse el tratamiento, por probable hipersensibilidad al fármaco.

Precauciones y advertencias.

Como con todos los betabloqueantes no se deberá interrumpir el tratamiento en forma brusca a los pacientes anginosos, ya que puede provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte súbita. Se deberá tener precaución en pacientes asmáticos y en los que presentan fenómeno de Raynaud.

Interacciones.

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deberá comenzar el tratamiento con uno de estos fármacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes. Se deberá tener precaución en caso de asociación con antiarrítmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina potencia su acción en asociación con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deberá controlar al paciente para prevenir la hipotensión o bradicardia excesiva. Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciación del efecto bradicárdico. El uso de anestésicos por inhalación (halotano) en forma simultánea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina pueden potenciar su efecto hipoglucémico.

Contraindicaciones.

Bloqueo cardíaco de 2do. o 3er. grado. Shock cardiogénico. Embarazo y lactancia. Se deberá tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Niños. Insuficiencia cardíaca manifiesta, bradicardia sinusal.

Sinónimos.

Talamodina. Talamudina.

Acción terapéutica.

Diurético tiazídico. Antihipertensivo.

Propiedades.

Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, eleva la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales, y aumenta la excreción de potasio, incrementando la secreción de este ion en el túbulo contorneado distal y en tubos colectores. Se absorbe bien y con relativa rapidez después de la administración oral. Su unión a las proteínas es alta (75%) y aumenta la afinidad a la anhidrasa carbónica en los glóbulos rojos. Su efecto diurético comienza a las 2 horas, que es cuando se obtiene la máxima concentración, y su efecto dura de 24 a 72 horas. Se elimina en forma inalterada por vía renal.

Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática con ascitis, terapéutica con corticosteroides o estrógenos y algunas formas de disfunción renal (síndrome nefrótico, glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crónica). Hipertensión.

Dosificación.

Adultos: diurético, 25mg a 100mg una vez al día o 100mg a 200mg una vez por día en días alternos o una vez al día, tres días a la semana. Antihipertensivo: 25mg a 100mg/kg/día durante 3 días a la semana.

Reacciones adversas.

La mayoría es dependiente de la dosis: sequedad de boca, aumento de la sed; arritmias cardíacas, calambres o dolores musculares, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales.

Precauciones y advertencias.

Puede ser necesario suplementar la dieta con potasio. Puede aumentar la glucemia (pacientes diabéticos). Es posible que produzca fotosensibilidad, por lo que se debe evitar la exposición al sol en demasía o el uso de lámparas solares. Es preferible tomar la dosis única diaria por la mañana, al levantarse, para minimizar el efecto del aumento de la frecuencia de micción durante el sueño. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de embarazo. Las personas de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y electrolíticos.

Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la amfotericina B parenteral pueden disminuir los efectos natriuréticos y diuréticos e intensificar el desequilibrio electrolítico, en particular la hipopotasemia. Es probable que se requiera ajustar la dosificación de alopurinol, colchicina o probenecid, dado que la clortalidona puede aumentar la concentración de ácido úrico en sangre. El uso simultáneo con amiodarona puede aumentar el riesgo de arritmias asociadas con hipopotasemia. Puede disminuir el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Al aumentar la glucemia quizá se requiera ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. Los AINE, estrógenos o drogas simpaticomiméticas pueden antagonizar la natriuresis y aumentar la actividad de la renina plasmática producida por la clortalidona. La colestiramina puede inhibir la absorción gastrointestinal del diurético. El uso de glucósidos digitálicos puede potenciar la posibilidad de toxicidad por digital asociada con hipopotasemia. No se recomienda el uso simultáneo con litio, por el riesgo de causar toxicidad por litio debida a la disminución de aclaramiento renal y además porque el litio es nefrotóxico. La clortalidona puede potenciar el efecto de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes (por hipopotasemia).

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfunción renal severa, diabetes mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfunción hepática, hipercalcemia, hiponatremia, antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis, simpatectomía, lactancia (por riesgo de ictericia neonatal). Hipersensibilidad a la droga y a las sulfamidas.