BLEFAMIDE SF

Denominación genérica: Sulfacetamida, prednisolona.

Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada ml contiene: sulfacetamida sódica 100 mg, acetato de prednisolona 2,0 mg. Vehículo cbp 1,0 ml.

Indicaciones terapéuticas: conjuntivitis, blefaritis, blefaroconjuntivitis bacterianas no purulentas. Post-operatorio de cirugía ocular.

Farmacocinética y farmacodinamia: La sulfacetamida posee especialmente actividad bacteriostática sobre microorganismos gram positivos y gram negativos susceptibles como:Sthaphylococcus sp.,Streptococus sp., Moraxella, etc. Pertenece al grupo de las sulfonamidas, las cuales son análogos estructurales y antagonistas del ácido p-aminobenzoico (PABA), lo que impide que la bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis del ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Específicamente, las sulfonamidas inhiben competitivamente a la dihidropteroato sintetasa, enzima bacteriana que incorpora PABA en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico. La sulfacetamida sódica es un derivado N1-acetil sustituído de la sulfanilamida cuya solubilidad acuosa es 90 veces mayor que la de la sulfadiazina y es ampliamente usada en el tratamiento de infecciones de los ojos pues en concentraciones acuosas muy grandes no irritan el ojo, además de tener un pH de 7.4, en comparación con otras soluciones de sales sódicas de sulfonamidas que son fuertemente alcalinas. La sulfacetamida sódica penetra en líquidos y tejidos del ojo alcanzando gran concentración en ellos, continuando con los principios que se enuncian a continuación. La teoría farmacocinética clásica, no se aplica por completo a todos los fármacos oftálmicos, aunque está determinada por principios similares de absorción, distribución, metabolismo y excreción. El estudio de estos principios se realiza en modelos de animales (generalmente conejos), pues la obtención de muestras de tejido y líquido del ojo humano plantea un riesgo importante. Después de la instilación del medicamento por vía tópica, la tasa y la magnitud de la absorción están determinadas por el tiempo que el fármaco permanece en el fondo del saco y la película de lágrimas precorneal; eliminación por medio del drenaje nasolagrimal, unión del fármaco a las proteínas de las lágrimas, metabolismo del compuesto por las proteínas de las lágrimas e hísticas y difusión a través de la córnea y conjuntiva. Posteriormente puede sufrir distribución sistémica mediante absorción por la mucosa nasal, o distribución ocular local por medio de absorción transcorneal/transconjuntival. Después de la absorción transcorneal, el fármaco se acumula en el humor acuoso y se distribuye luego hacia otras estructuras intraoculares, así como potencialmente hacia la circulación sistémica mediante la vía de la red trabecular. La biotransformación enzimática de fármacos oculares puede ser importante, puesto que los tejidos locales en los ojos expresan diversas enzimas, entre ellas esterasas, oxido-reductasas, enzimas lisosómicas, peptidasas, glucorónido y sulfato transferasa, enzimas conjugadoras de glutatión, catecol-o-metil-transferasas, monoamino-oxidasa y corticoesteroide b-hidroxilasa. Los fármacos oculares administrados por vía tópica, quizá se eliminan en el hígado y los riñones después de absorción sistémica. El acetato de prednisolona es un glucocorticoide que posee de 3 a 5 veces más potencia antiinflamatoria que la hidrocortisona. Los esteroides inhiben la respuesta inflamatoria del edema, el depósito de fibrina, la dilatación capilar, el depósito de colágeno y la cicatrización debida a agentes de naturaleza mecánica, química o inmunológica. Cuando se administra por vía local alcanza concentraciones terapéuticas en el humor acuoso después de la instilación en el fondo del saco conjuntival y se absorbe a circulación sistémica, continuando con los principios mencionados anteriormente.

Contraindicaciones: Infecciones bacterianas purulentas. Infecciones causadas por hongos y virus. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: El empleo prolongado de esteroides oftálmicos puede aumentar la presión intraocular. La sulfacetamida es ineficaz en los casos de conjuntivitis de tipo viral y micótica. Su acción bacteriana se inhibe en presencia de seroción purulenta, puede inducir reacciones de hipersensibilidad en pacientes con alergia medicamentosa. El empleo prolongado de corticosteroides tópicos puede favorecer el aumento de presión intraocular. Se ha reportado formación de catarata subcapsular posterior después del uso prolongado de corticosteroides tópicos oftálmicos. Uveitis anterior aguda puede aparecer en individuos susceptibles. El uso de esteroides después de la cirugía de cataratas puede retrasar la cicatrización e incrementar la incidencia de vacuolas filtrantes. La sensibilidad cruzada entre corticosteroides ha sido demostrada.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Su uso durante el embarazo y la lactancia deberá ser bajo estricto control médico.

Reacciones secundarias y adversas: El empleo concomitante de esteroides puede enmascarar, inhibir o exacerbar las infecciones si éstas no son tratadas adecuadamente. El empleo prolongado de esteroides oftálmicos puede aumentar la presión intraocular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado hasta el momento.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Su empleo previo a la toma de muestra para cultivo de secreción ocular puede provocar resultados falsos negativos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La seguridad del uso prolongado de esteroides tópicos en el embarazo no ha sido estudiada.

Dosis y vía de administración: Conjuntivitis:aplicar 2 gotas en el saco conjuntival 4 veces por día. Blefaritis y blefaroconjuntivitis: aplicar 2 gotas en el saco conjuntival 4 veces por día y 2 gotas sobre el párpado, esparcir el exceso de suspensión sobre el párpado y dejar secar. Esto formará una delgada película sobre el área afectada permitiendo una desinflamación más rápida.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En base a las mínimas cantidades de fármacos activos presentes en la suspensión, no son de esperarse manifestaciones de sobredosificación por ingesta accidental. Sin embargo, es recomendable el mantener al paciente bajo observación durante las siguientes 6 - 8 horas.

Presentación(es): Caja con frasco gotero con 15 y 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Brasil por: Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda. Av. Guaruhos 3272 - Guarulhos - Sao Paulo - Brasil. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206, Col. Buenavista, Deleg. Cuauhtémoc, C.P. 06350, México, D.F. México, D.F. 06350. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Parque Industrial Toluca 2000, KM 52.8 Carretera Naucalpan-Toluca, Calle 5 Sur MZ. X LT. 2 C.P. 50200. Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 69455 SSA IV.

Clave de IPPA: 083300415A260