BROCEFIN

Paracetamol. Bromfeniramina. Cafeína. Antihistamínico. Antiinflamatorio. Antipirético. 50mg /2mg/50mg Tab. x 7 + 3.

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Sinónimos.

Bromofeniramina. Bromoprofenpiridamina. Dexbromfeniramina.

Acción terapéutica.

Antihistamínico H1.

Propiedades.

Es un antihistamínico H1perteneciente a la familia de las alquilaminas. Su mecanismo de acción consiste en el bloqueo específico de los receptores histaminérgicos H1presentes en las células efectoras. Antagoniza la vasodilatación arteriolar y capilar como también el aumento de la permeabilidad vascular y la hipersecreción (bronquial) generados por la liberación de histamina por los mastocitos. Posee una acción anticolinérgica suave que produce sequedad en las mucosas bucal y nasal. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1cerebrales, relacionados con el control del estado de vigilia. Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de unas 24 horas. El tiempo hasta el pico sérico máximo tras la administración oral de una dosis de 4mg es de 5 horas. Se elimina por vía renal. La duración de su acción terapéutica es variable según los diferentes pacientes y va de 3 a 12 horas.

Indicaciones.

Dermatitis alérgica o tópica. Reacciones alérgicas en general. Rinitis alérgica perenne y estacional o rinitis vasomotora. Conjuntivitis alérgica. Prurito asociado con reacciones alérgicas. Estornudos y rinorrea asociados con el resfrío común. Como coadyuvante de la adrenalina y los corticosteroides en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides, luego de superado el episodio agudo.

Dosificación.

Adultos: de 5 a 20mg, dos veces al día (dosis máxima diaria 40mg). Niños menores de 12 años: 0,5mg/kg/día de peso corporal, divididos en 3 o 4 dosis.

Reacciones adversas.

Como todos los antihistamínicos H1"no selectivos" puede provocar sedación, mareos, somnolencia, incoordinación motora, epigastralgia, sequedad de mucosas, constipación, taquicardia, anorexia, rash cutáneo, visión borrosa.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes con antecedentes de asma, glaucoma de ángulo agudo, obstrucción pilórica o hipertrofia prostática. Debe evitarse manejar vehículos u operar maquinaria pesada. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas o durante la lactancia a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. En lactantes y niños la sobredosificación de bromfeniramina puede causar alucinaciones, convulsiones y muerte.

Interacciones.

Efecto aditivo con alcohol y otras drogas depresoras del SNC. Los IMAO prolongan e intensifican el efecto anticolinérgico de la bromfeniramina.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, EPOC. Prematuros y recién nacidos. No usar en pacientes que reciben IMAO o tienen antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a derivados similares.

Sobredosificación.

Signos de sobredosis: mareos, sequedad de boca o nariz, sofocación enrojecimiento de la cara y cuello, alucinaciones, crisis convulsivas, insomnio, fatiga, hipnosis y coma. Tratamiento: sintomático, lavado gástrico, eméticos (inducción del vómito) administración de vasopresores, tiopental (convulsiones), líquidos parenterales. Evitar la administración de estimulantes del SNC (analépticos).

Sinónimos.

Trimetilxantina. Guaraná. Coffea arabica. Metilteobromina.

Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

La cafeína estimula todos los niveles del SNC, aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio, lo que provoca bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Estudios recientes indican que la cafeína ejerce gran parte de sus efectos fisiológicos por antagonismo con los receptores centrales de adenosina. Se piensa que, al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular. Como coadyuvante de la anestesia, contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso del flujo sanguíneo cerebral y de la tensión de oxígeno del cerebro. Produce un efecto inotrópico positivo en el miocardio y un efecto cronotrópico positivo en el nodo sinoauricular. Estimula el musculoesquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, el aumento de la fuerza de contracción y la disminución de la fatiga muscular. Provoca la secreción de pepsina y ácido gástrico por las células parietales. Aumenta el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular, y disminuye la reabsorción tubular proximal de sodio y agua, lo que provoca una diuresis moderada. Inhibe las contracciones uterinas, aumenta las concentraciones de catecolaminas en plasma y en orina y eleva en forma transitoria la glucemia por estimulación de la glucogenólisis y la lipólisis. Se absorbe bien y con facilidad con administración oral o parenteral. Atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina. En los adultos parte de la dosis se metaboliza a teofilina, teobromina y ácido trimetildihidroúrico. Se elimina por vía renal principalmente como metabolitos.

Indicaciones.

Fatiga o somnolencia. En asociación con ergotamina, para el tratamiento de cefaleas vasculares o en asociación con paracetamol, ácido acetilsalicílico o dextropropoxifeno, para aumentar el alivio del dolor, aunque no posee actividad analgésica propia.

Dosificación.

Cápsulas: 200mg a 250mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4h; dosis máxima: hasta 1g/día; dosis pediátricas: no se recomienda su uso en niños hasta 12 años. Comprimidos: 100mg a 200mg; repetir la dosis según necesidades, pero no antes de 3 a 4 horas; dosis máxima adultos: hasta 1g/día. Cafeína citratada oral: adultos: 32mg a 162mg tres veces al día, según necesidades. Dosis máxima: hasta 1g/día.

Reacciones adversas.

Mareos, taquicardia, nerviosismo, agitación, dificultad para dormir (estimulación del SNC), vómitos (por irritación gastrointestinal), náuseas. Signos de sobredosis: dolor abdominal gástrico, agitación, ansiedad, fiebre, confusión, cefaleas, taquicardia, irritabilidad, centelleos de luz en los ojos.

Precauciones y advertencias.

Consultar con el médico si la fatiga o somnolencia persiste durante más de dos semanas. Suspender la toma de cafeína si aparece pulso rápido, mareos o latidos cardíacos inusitadamente fuertes. Con el uso prolongado se puede producir hábito o dependencia psicológica. Durante el período de lactancia, si la madre ingiere de 6 a 8 tazas con bebidas que contengan cafeína, el lactante puede mostrar síntomas de estimulación por cafeína como hiperactividad e insomnio. Los niños son especialmente sensibles a la sobredosis de cafeína y sus efectos adversos sobre el SNC.

Interacciones.

Puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los betabloqueantes. El uso simultáneo con suplementos de calcio puede inhibir la absorción de calcio. La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína. Los anticonceptivos orales pueden reducir el metabolismo de la cafeína. La absorción de hierro puede decrecer debido a la formación de complejos menos solubles e insolubles.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de enfermedad cardíaca severa, disfunción hepática, úlcera péptica, hipertensión e insomnio.