DIAMICRON MR

Denominación genérica: Gliclazida

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos de liberación prolongada. Cada comprimido contiene: Gliclazida 30 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: Hipoglucemiente oral para el tratamiento de la diabetes no insulinodependiente (tipo II), en el adulto, cuando el régimen alimenticio, el ejercicio físico y la reducción ponderal solos no son suficientes para restablecer el equilibrio glucémico.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia:La gliclazida es una ulfamida hipoglucemiente, que administrada por vía oral, disminuye la glucemia al estimular la secreción de insulina por las células beta de los islotes de Langerhans. El aumento de respuesta poprandiales de secreción de insulina y de péptido C sigue siendo observado después de 2 años de tratamiento. En el diabético tipo II, la gliclazida restablece el pico precoz de secreción de insulina, en presencia de glucosa y aumenta la segunda fase de dicha secreción. Se observa una mejoría importante de la respuesta insulínica con las comidas. La gliclazida reduce el proceso de microtrombosis por dos mecanismos que pueden estar implicados en las complicaciones de la diabetes: a) Inhibición parcial de la agregación y de la adherencia plaquetaria con disminución de lo marcadores de activación plaquetaria (beta tromboglobulina, tromboxano B2) y B). Accion sobre la actividad fibrinilítica del endotelio vascular (incremento de la actividad t-PA). La farmacocinética y la farmacodinamia de la gliclazida pueden modificarse en los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave. En caso de que en estos pacientes se produzca hipoglucemia con posibilidades de prolongarse, se puede adoptar las medidas adecuadas. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas aumentan progresivamente hasta la 6ª hora y se transforman en meseta entre la sexta y la doceava hora. Las variaciones individuales son escasas. La absorción de la gliclazida es completa. La toma de alimentos no modifica la velocidad y el porcentaje de absorción. La relación entre la dosis administrada y el área bajo la curva de las concentraciones en función del tiempo es lineal. La fijación a la proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. La gliclazida es principalmente metabolizada a nivel hepático y su excreción es esencialmente urinaria con menos de 1% de forma sin cambios encontrada en la orina. No hay metabolito activo circulante detectado. La vida media de eliminación de la gliclazida es aproximadamente de 16 horas. No hay modificación, clínicamente significativa, de los parámetros farmacocinéticas en el paciente de edad avanzada. La toma única cotidiana de DIAMICRON®MR permite el mantenimiento de una concentración plasmática eficaz de gliclazida durante 24 horas.

Contraindicaciones: Este medicamento no se debe utilizar en los siguientes casos: 1) Si usted es alérgico a la gliclazida o a alguno de los componentes de la fórmula. 2) Si tiene una diabetes que requiere tratamiento con insulina. 3) En caso de cetoacidosis diabética, precosa diabético. 4) Si usted padece una enfermedad grave hepática o renal. 5) En caso de Porfirio: acumulación de pigmentos en el organismo.

Precauciones generales: Hipersensibilidad conocida a la gliclazida o a uno de los componentes, a las sulfonilureas, a las sulfamidas, diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabético, insuficiencia renal o hepática grave: en estas situaciones, se recomienda recurrir a la insulina, tratamiento con miconazol. Este medicamento esta generalmente desaconsejado en asociación con fenilbutazona y danazol.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El descubrimiento de una gestación mientras se esté tomando este medicamento exige la interrupción del tratamiento. En caso de embarazo, el tratamiento de la diabetes debe hacerse obligatoriamente con insulina. Este medicamento está contraindicado durante el periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Hipoglucemias: en caso de comidas tomadas a intervalos irregulares y especialmente en caso de omitir una comida, el tratamiento con DIAMICRON®MR puede ocasionar una hipoglucemia. Los síntomas posibles de una hipoglucemia son: cefaleas, hambre intensa, náuseas, vómito, somnolencia, trastornos del sueño, agitación, agresividad, depresiones, confusión, trastornos visuales y de lenguaje, afasia, temblores, paresias, convulsiones y pérdida del conocimiento pudiendo llegar hasta el coma, respiración superficial y bradicardia. También pueden llegar a observarse signos de diaforesis, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmia cardíaca, éstos es ocasiones muy esporádicas. Los síntomas desaparecen al corregir la hipoglucemia. Se han registrado trastornos digestivos como náuseas, dispepsia, diarrea y constipación: estas alteraciones se pueden evitar o mitigar si la glicalzida se toma con el desayuno. Rara vez se han descrito los efectos adversos siguientes: erupción cutánea-mucosa: exantema, prurito, urticaria, erupción maculopapulosa. Alteraciones hematológicas: Anemia, leucopenia, trombocitopenia. Aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis (excepcionales): Interrumpir el tratamiento en caso de ictericia clestásica. Por lo general, estos síntomas se resuelven al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se administre concomitantemente con: medicamentos con capacidad de aumentar la hipoglucemia, miconazol, fenilgutazona, betabloqueadores, fluconazol, inhibidores de la enzima de conversión, alcohol. Medicamentos con posibilidad de producir hiperglucemia por disminución de la eficacia del antidiabético, danazol, clorpromazina, glucocorticoides, salbutamol, terbutalina, ritodrina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Aumento de la vida media de la gliclazida con posible aparición de manifestaciones hipoglucémicas. Clorpromazina en dosi altas ( >100 mg al día): aumento de la glucemia (disminución de la liberación de insulina). Glucocorticoides: aumento de la glucemia con cetosis ocasional. Aumento de la glucemia con los estimulantes beta-2.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Después de más de 20 años de comercializar Gliclazida, no ha habido ningún indicio de que la glicalzida cause tumores de tiología genotóxica o epigenética, en diferentes estudios no se observa potencial mutágeno no lastogéno de la gliclazida. Así resultados de estudios indican la ausencia de malformaciones viscerales o esqueléticas, además es posible descartar la posibilidad de cualquier forma de mutación génica o de efecto clastogéno resultante del tratamiento con glicalzida.

Dosis y vía de administración: La dosis inicial recomendada es de 60 mg (2 comprimidos) en una sola toma en el desayuno; si el control glucémico es bueno, esta posología puede adoptarse como tratamiento de mantenimiento (80% de los pacientes se controlan con esta dosis). Si el control glucémico no es satisfactorio, la posología puede aumentarse a 90 mg (3 comprimidos) o 120 mg (4 comprimidos) siempre en una sola toma. La dosis no debe sobrepasas 120 mg al día. En pacientes con edad avanzada la dosis inicial recomendada es de 30 mg (1 comprimido) al día. Se recomienda tomar el medicamento con el desayuno. En caso de olvido de dosis, no se debe aumentar la dosis al día siguiente.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La dosis máxima recomendada en el ser humano no debe sobrepasar 2 gm/Kg/día. Corresponde a una dosis única. La DL50oral es superior a 1,500 mg/Kg, el nivel de dosis sin efecto adverso observado se determina a partir de los estudios de toxicidad de dosis múltiples y es de 100 a 180 mg/Kg/día y no existen órganos importantes que sean objeto de toxicidad. La sobredosis de sulfamidas puede provocar hipoglucemia. Los síntomas moderados de hipoglucemia, sin pérdida de conocimiento ni signos neurológicos, se deben corregir necesariamente con aporte glucémico, adaptación de la dosificación y/o modificación del régimen alimenticio. Se debe vigilar estrechamente al paciente hasta que el médico considere que éste se encuentra fuera de peligro. Existe la posibilidad de reacciones hipoglucémicas graves, como coma, convulsiones y otros trastornos neurológicos; tales reacciones constituyen una urgencia médica que obliga a la hospitalización inmediata del paciente. Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglucémico, el paciente deberá recibir con rapidez una inyección intravenosa de 50 ml de una solución glucosaza hepertónica (20 o 30%). A continuación aplicará una solución glucosaa más diluida (al 10%), con el ritmo necesario para mantener la glucemia por encima de 1 g/l. Se vigilará estrechamente a los pacientes y según su estado en ese momento, el médico decidirá si necesita supervisión suplementaria. Debido a la fuerte unión de la gliclazida a las proteínas, la diálisis carece de utilidad.

Presentación(es): Caja con 30 comprimidos de liberación prolongada contenidos en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Francia por: Les Laboratorios Servier Industrie 905, route de Saran 45520 Gidy-Francia. Distribuido: Beckman Laboratorios de México, S.A. de C.V. Dr. Barragán No. 531, Col. Narvarte, C.P. 03020, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 022M2002 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-05330020510306/RM2005.