EMPATIL

Carisoprodol. Diclofenac. Analgésico. Antiinflamatorio. Relajante muscular. 200mg /50mg Grag. x 20. 200mg /50mg Grag. x 30.

Sinónimos.

Isopropilo meprobamato. Isobamato. Carisoprodato.

Acción terapéutica.

Relajante muscular.

Propiedades.

Es un miorrelajante que actúa en el nivel del SNC disminuyendo los reflejos polisinápticos y bloqueando la actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. En animales el carisoprodol produce relajación muscular por inhibición de la actividad interneuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal. La acción comienza rápidamente (30 minutos) luego de la administración y dura entre cuatro y seis horas. El carisoprodol no produce relajación directa del musculoesquelético en el hombre; su modo de acción en esta especie no ha sido aclarado por completo, pero puede estar relacionado con sus propiedades sedantes. Su absorción digestiva es rápida en el tracto gastrointestinal, se distribuye fácilmente y por último se metaboliza en el hígado; uno de sus metabolitos es el meprobamato. Su vida media es de 8 horas y su eliminación es renal. Pasa a la leche materna, en la que alcanza una concentración hasta 4 veces mayor que la plasmática materna.

Indicaciones.

Trastornos musculares dolorosos. Fibrositis, tortícolis, reumatismo de partes blandas, contracturas miotendinosas, lumbalgias.

Dosificación.

350mg por vía oral cuatro veces por día.

Reacciones adversas.

Mareos, vértigo, ataxia, temblores, agitación, dolor de cabeza, insomnio, síncope, reacciones depresivas. Eritema, erupciones, episodios asmáticos. Taquicardia, hipotensión postural, náuseas, vómitos, hipo, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con problemas renales o hepáticos se aconseja ajustar la dosificación. La primera dosis de carisoprodol puede provocar reacciones adversas que aparecen en los primeros minutos u horas: debilidad extrema, cuadriplejía transitoria, mareos, pérdida temporaria de la visión, diplopía, midriasis. Los pacientes que reciben carisoprodol deben ser advertidos de no realizar tareas peligrosas ni operar maquinarias o conducir. Los psicotrópicos y el carisoprodol pueden producir efecto sinérgico, por ello debe evitarse el consumo simultáneo de ambos fármacos. No administrar a mujeres que amamantan: el carisoprodol alcanza en la leche cuatro veces más concentración que en el plasma de la madre. Se recomienda no administrar a mujeres embarazadas. La aparición de somnolencia u otros efectos neurodepresores puede requerir una reducción de la dosis.

Interacciones.

Psicotrópicos, alcohol: efectos aditivos.

Contraindicaciones.

Porfiria intermitente aguda, reacciones alérgicas o idiosincráticas al carisoprodol o a drogas relacionadas (meprobamato, mebutamato y tibamato)

Sobredosificación.

Estupor, coma, shock, depresión respiratoria, muerte.

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.