GENREX

I.U. Solución inyectable

Denominación genérica: Gentamicina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ampolleta contiene: Sulfato de gentamicina equivalente a 160 mg de gentamicina. Vehículo, c.b.p. 2 ml. Cada frasco ámpula contiene: Sulfato de gentamicina equivalente a 240 mg de gentamicina base. Vehículo, c.b.p. 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: Estas dosis únicas diarias (160 mg ó 240 mg) son adecuadas para el tratamiento de infecciones génito-urinarias crónicas o recurrentes, particularmente causadas por cepas susceptibles de las siguientes bacterias: Pseudomonas aeruginosa, Proteussp. Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratiasp. Citrobactersp. Providenciasp. Staphylococcussp. (coagulasa positiva y coagulasa negativa), incluyendo cepas resistentes a la penicilina y meticilina, y Neisseria gonorrheae.

Farmacocinética y farmacodinamia: Es un antibiótico de espectro reducido, con acción predominantemente bactericida, que se fija a la subunidad ribosomal 30S de la bacteria, lo cual, conduce a la síntesis defectuosa de proteínas bacterianas. La aplicación intramuscular proporciona máximas concentraciones en 30-90 min. Se distribuye bien en líquidos y tejidos corporales, incluso en el líquido cefalorraquídeo. Atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, su vida media es de 24 horas y se elimina por vías urinarias sin cambios. Cuando existe funciónrenalnormal, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente 30 a 60 minutos y se mantienen de 6 a 8 horas, por lo cual, existe una relación lineal entre la concentración plasmática de creatinina y la vida media de la Gentamicina.

Contraindicaciones: El GENREX®I.U. está contraindicado en pacientes que no toleran otros aminoglucósidos; debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes entidades: Botulismo en lactantes, Miastenia Gravis, Parkinsonismo, deshidratación o disfunción renal, deterioro del octavo par craneal, debiendo vigilarse estrechamente a estos pacientes. La insuficiencia renal es una contraindicación para el uso de las dosis que se encuentran en GENREX®I.U. (f.f. solución).

Precauciones generales: El médico debe estar pendiente de la aparición de mareos, tinnitus, disminución de la audición, para, en ese caso, suspender la administración del aminoglucósido.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se sabe si la Gentamicina se excreta en la leche materna; sin embargo, se absorbe poco en el tracto gastrointestinal, por lo que, es poco probable que el lactante absorba cantidades significativas del fármaco, o que éstas le produzcan problemas graves. Este antibiótico atraviesa la barrera placentaria y puede ser nefrotóxico para el feto humano. Por todo lo anterior, el médico debe valorar el beneficio que se espera obtener, en comparación con el riesgo probable, no dejando de considerar que el Genrex I.U. (F.F. solución) está indicado en el tratamiento de infecciones que incluso podrían poner en riesgo la vida.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias que se relacionan con este antibiótico son: Cefalea, náuseas, vómito, fiebre, rash cutáneo, letargo, confusión y edema laríngeo. Los efectos nefrotóxicos se presentan con más frecuencia en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal o en aquellos en que las dosis han sido más altas que las recomendadas y/o por tiempos más prolongados de tratamiento. La neurotoxicidad que afecta primordialmente las ramas auditivas y vestibular del octavo nervio craneal también se presenta con mayor frecuencia en pacientes con las características anteriores. Se ha reportado un aumento de la nefrotoxicidad después del uso concomitante de los aminoglucósidos y algunas cefalosporinas. Se ha observado bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria en el gato con dosis elevadas de gentamicina (40 mg/kg). La posibilidad de estas complicaciones debe considerarse en humanos si la gentamicina se administra a enfermos que reciben bloqueadores neuromusculares, como la succinilcolina o la tubocurarina. Si ocurre bloqueo, las sales de calcio pueden contrarrestar estas complicaciones. Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pacientes con trastornos neuromusculares como miastenia gravis, enfermedad de Parkinson o botulismo infantil, ya que estos medicamentos teóricamente pueden agravar la debilidad muscular debido a sus potentes efectos curariformes en la unión neuromuscular.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los siguientes medicamentos pueden interactuar con Gentamicina: antimiasténicos, analgésicos opiáceos, polimixinas, anestésicos, antihistamínicos, paramomicina, furosemida, bacitracina, anfotericina B, cefalotina, cis-platino, ácido etacrínico, cefalosporinas. Debe evitarse el uso sistémico o tópico concomitante y secuencial de otros medicamentos neurotóxicos y/o nefrotóxicos, como cisplatino, cefaloridina, kanamicina, amikacina, tobramicina, vancomicina y viomicina. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la deshidratación. El uso concomitante de gentamicina con diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida debe evitarse, ya que estos diuréticos son potencialmente ototóxicos. Además, cuando se administran por vía intravenosa, los diuréticos pueden potenciar la toxicidad del aminoglucósido, alterando la concentración del antibiótico en el plasma y en los tejidos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Las anormalidades de laboratorio posiblemente relacionadas con la gentamicina incluyen: elevación de las transaminasas séricas (TGO, TGP), de la deshidrogenasa láctica (DHL) y de la bilirrubina; disminución de calcio, sodio y potasio; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, aumento y disminución del número de reticulocitos, trombocitopenia. Si bien las anormalidades en las pruebas de laboratorio pueden ser hallazgos aislados, también pueden estar asociados a los signos y síntomas clínicos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados en animales de laboratorio han demostrado resultados negativos.

Dosis y vía de administración: Vía de Administración: Intramuscular o Intravenosa. En pacientes con infecciones urinarias, particularmente si son crónicas o recurrentes y sin evidencia de insuficiencia renal, pueden tratarse con una sola dosis diaria de 160 mg o 240 mg de gentamicina administrada por vía intramuscular o intravenosa durante 7 a 10 días. La inyección intramuscular deberá ser profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. En adultos, la dosis diaria única deberá calcularse en razón de 3 mg/kg de peso corporal. La administración de GENREX I.U.160 mg/2 ml y GENREX I.U. 240 mg/3 ml una vez al día está indicada para infecciones que no pongan en riesgo la vida del paciente y únicamente en adultos con función renal normal. GENREX I.U. 160 mg/2 ml y GENREX I.U. 240 mg/3 ml inyectable no deberá premezclarse con otros medicamentos. Debe administrarse vía intramuscular o intravenosa de acuerdo con el esquema de dosificación recomendado. Cuando se asocia GENREX I.U. con otros antibióticos, no debe reducirse la dosis.Administración intravenosa: La administración intravenosa de gentamicina puede ser particularmente útil en el tratamiento de enfermos con septicemia o en choque. También puede ser la vía de administración preferida para algunos enfermos con quemaduras graves o de aquéllos con masa muscular reducida.Para la administración intravenosa en adultos, una dosis única de gentamicina inyectable puede diluirse en 50 a 200 ml de solución salina normal estéril o en una solución estéril de dextrosa en agua al 5%. En lactantes y niños, el volumen de diluyente debe ser menor. La solución puede administrarse por infusión durante un periodo de media a dos horas. Una dosis única de gentamicina inyectable sin diluir puede también administrarse directamente en la vena o en el catéter, lentamente en un periodo de media a dos horas. Cuando se administra gentamicina inyectable por infusión intravenosa en un periodo de media a dos horas, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 10 minutos después de terminar la infusión. Cuando se inyecta lentamente en forma directa en la vena o en el catéter en un periodo de 2 a 3 minutos, los niveles plasmáticos máximos, generalmente más altos que los obtenidos con la administración I.M., se alcanzan inmediatamente después de la inyección. La dosificación recomendada para la administración intravenosa e intramuscular es la misma. Esquema posológico específico para uretritis gonocócica masculina y femenina: GENREX I.U. 240 mg/3 ml administrada vía intramuscular en dosis única, ha sido eficaz en el tratamiento de la gonorrea (incluyendo infecciones causadas por cepas resistentes a la penicilina y otros antibióticos).

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe un antídoto especifíco, por lo que, el tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento. La diálisis peritoneal o la hemodiálisis ayudan a eliminar los aminoglucósidos de la sangre en pacientes con disfunción renal.

Presentación(es): Caja con 1 y 5 ampolletas de 160 mg /2 ml para Venta al Público y Exportación. Caja con 1 y 3 ampolletas de 240 mg/3 ml para Venta al Público y Exportación. Presentación G.I. Caja con 1 y 5 ampolletas de 160 mg /2 ml para Venta al Público y Exportación. Caja con 1 y 3 ampolletas de 240 mg/3 ml para Venta al Público y Exportación.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. -El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. La administración de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante.

Nombre y domicilio del laboratorio: FARMACEUTICOS RAYERE, S.A. Emiliano Zapata No. 72, México, D.F. C.P. 03300, México D.F.

Número de registro del medicamento: 424M95 SSA IV.

Solución Inyectable

Denominación genérica: Gentamicina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución (inyectable). Cada ampolleta contiene: Sulfato de Gentamicina equivalente a 20 mg, 40 mg y 80 mg de Gentamicina. Vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: GENREX®(F.F. Solucion) está indicado en el tratamiento de infecciones sistémicas graves provocadas por microorganismos susceptibles, especialmente gramnegativos (infecciones de las vías respiratorias, del aparato genitourinario, septicemias, de la piel, huesos o tejidos blandos, peritonitis, infecciones graves del sistema nervioso central (meningitis), infecciones gastrointestinales y quemaduras.

Farmacocinética y farmacodinamia: Gentamicina es un antibiótico con acción bactericida, altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos: Escherichia coli,especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilisy otras especies de Proteuspositivos a indol, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter; Providencia y Serratia. También es activo contra diversas especies Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas bacterias grampositivas como Staphylocuccus aureusy Enterococcus faecalis. Pero en estos casos se prefieren los antibióticos menos tóxicos. La Gentamicina atraviesa, por transporte activo, la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une irreversiblemente a las subunidades ribosómicas 30s; esta acción impide el inicio de la síntesis proteínica y al final provoca la muerte celular. La Gentamicina se absorbe muy poco después de su administración oral y lo hace rápida y casi completamente de los depósitos intramusculares. Sus concentraciones plasmáticas son máximas (4 a 6 mcg/ml) en 60 a 90 min. Son eficaces por un lapso de 4 horas. Las concentraciones plasmáticas son similares después de aplicar el medicamento por vía intravenosa. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular y 30 min, después de su aplicación se le encuentra en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Alcanza concentraciones elevadas en hígado, pulmones y riñones, en cuya corteza se acumula. Atraviesa la barrera placentaria y también se encuentra en la leche materna. No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y también alcanza altas concentraciones en la orina. La vida de eliminación es de 2 a 4 horas.

Contraindicaciones: Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, durante el embarazo y lactancia. Sin embargo, en todos estos casos habrá de considerarse la relación riesgo beneficio.

Precauciones generales: El médico debe estar al pendiente de la presencia de mareos, tinnitus y sordera en el paciente bajo tratamiento con Garamicina. En caso de presentarse cualquiera de estas manifestaciones se requiere suspender el tratamiento. Su toxicidad es función de la concentración plasmática, por ello se recomienda un monitoreo periódico en todos los pacientes, en particular en neonatos y ancianos. También se recomiendan audiogramas, determinaciones de la función vestibular y pruebas de funcionamiento renal antes y periódicamente, durante el tratamiento. Manténgase un estado de hidratación adecuado durante el tratamiento. No deben administrarse simultáneamente aminoglucósidos, Furosemida, Cisplatino, Metoxiflurano, Indometacina, Amfotericina B, Vancomicina, Cefalosporinas, Ciclosporina, Polimixina y Ácido Etacrínico, porque pueden aumentar los efectos neurotóxicos, nefrotóxicos ó ambos de la Gentamicina. La penicilina G, Carbenicilina, Ticarcilina y Mezolocilina tienen actividad antibacteriana sinérgica con la Gentamicina, pero son incompatibles, por tanto, no deben aplicarse disueltas en la misma jeringa o frasco.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia debido a que este tipo de medicamentos, atraviesan la barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal. Sin embargo no se han reportado efectos adversos en la madre, el feto ó el recién nacido cuando se administraron aminoglucósidos a mujeres embarazadas. Aunque, en las mujeres que están amamantando, la Gentamicina se excreta en mínimo grado a través de la leche materna, debe evaluarse si se suspende el medicamento o se suspende la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Frecuentes: Ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad (náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica. Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular).

Interacciones medicamentosas y de otro género: La Gentamicina puede aumentar su efecto de toxicidad con los siguientes medicamentos: Furosemida, Aciclovir, Ácido Etacrínico; así como también debe ser considerado este hecho si se asocia a Cefalosporinas Ciclopropano y Metoxiflurano.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha reportado elevación de TGO, TGP, aumento de deshidrogenasa láctica sérica y de la bilirrubina, disminución de potasio, calcio, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria que pueden estar asociados a los signos y síntomas clínicos.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los aminoglucósidos atraviesan la barrera placentaria y se ha reportado sordera congénita causada por la estreptomicina. Estudios sobre reproducción en animales no han revelado evidencia o daño en fertilidad y en el feto a la Gentamicina.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Parenteral (Intramuscular ó intravenosa). Dosis: Adultos. Intramuscular ó infusión intravenosa de 3 mg/kg de peso por día cada 8-12 h dividida en dosis iguales. En caso necesario, puede aplicarse en una sola administración cada 24 h durante 7 a 10 días. En infecciones muy graves se administran hasta 5 mg/kg de peso por día, repartidas entre 3-4 dosis iguales. Dosis que deberá reducirse lo más pronto posible. Dosificación simplificada: Enfermos de >60 kg: 80 mg, 3 veces al día ó 120 mg cada 12 h. Enfermos con peso de 60 Kg o menos, administrar 60 mg 3 veces al día. En la inyección endovenosa añádase cada dosis a 50 ó 200 ml de solución de cloruro de sodio al 0.09% ó de glucosa al 5%, y adminístrese lentamente durante 30 a 120 minutos. No exceder la concentración 1 mg/ml de solución. En pacientes con insuficiencia renal, hay que ajustar la dosis. Uretritis por gonococo en hombres y mujeres: Dosis única IM de 240 a 280 mg. En caso de emplearse la concentración de gentamicina 40 mg/ml, se recomienda inyectar la mitad en cada nalga. Dosis: Niños. Intramuscular ó infusión intravenosa. Hasta una semana de edad 2.5-3 mg/kg de peso corporal, cada 12 h durante 7 a 10 días; R.N. de más de una semana y lactantes 2.5 mg/kg de peso corporal, cada 8 h durante 7 a 10 días. Niños mayores: 2 a 2.5 mg/Kg cada 8 h. En casos de infusión endovenosa, cada dosis puede diluirse en solución de cloruro de sodio al 0.9% o en glucosa al 5%, siempre haciendo el cálculo del líquido por kg de peso del niño, incluyendo los mililitros de la dosis del antibiótico.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis está indicado el tratamiento sintomático, raras veces se recurre a la hemodiálisis o diálisis peritoneal. En recién nacidos está indicada la exanguineotrasfusión. Estos procedimientos son de particular importancia en enfermos con insuficiencia renal.

Presentación(es): Caja con 5 ampolletas con 20 mg/2ml. Caja con 5 ampolletas con 40 mg/2ml. Caja con 5 ampolletas con 80 mg/2ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Nombre y domicilio del laboratorio: FARMACEUTICOS RAYERE, S.A. Emiliano Zapata No. 72, Col. Portales, Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300, México, D.F.

Número de registro del medicamento: 030M85 SSA IV.