HELITON

Denominación genérica: Nitazoxanida-subcitrato de bismuto.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: nitazoxanida 500 mg, subcitrato de bismuto 120 mg.

Indicaciones terapéuticas: HELITON (nitazoxanida-subcitrato de bismuto) está indicado en el tratamiento concomitante de la erradicación del Helicobacter pylori.

Farmacocinética y farmacodinamia: La nitazoxanida es la [2-(acetolyloxi)-N-(5-nitro 2. tiazolil) benzamida], un derivado del 5-nitrotiazol, sintetizado por primera vez por Rossignol (Rossignol y Cavier, 1976). La nitazoxanida administrada a dosis únicas de 600 mg orales es rápidamente absorbida en el tracto gastrointestinal. Se obtiene una absorción de aproximadamente el 48%, con concentraciones plasmáticas pico de 20,9 mg/ml a la hora postdosis. Las concentraciones tisulares pico fueron de 23.4 mg/g para el riñón y de 11.5 mg/g para el hígado. La nitazoxanida es rápidamente metabolizada por oxidación en su correspondiente derivado desacetilado, el cual es analizado en sangre y orina por HPLC. La desacetil-nitazoxanida desaparece del plasma en tiempos muy parecidos en los que aparece: (Kel: 0,63 h-1; Kabs 0,6. h-1). Consecuentemente, la eliminación de desacetil-nitazoxanida del plasma puede ser más rápida que la que se predice por la vida media. La desacetil-nitazoxanida se encontró altamente unida a proteínas plasmáticas (Fb de más del 97% por ultrafiltración). No se detecta la droga libre y la porción no unida a proteínas fue menor al 25% del total de los niveles de desacetil-nitazoxanida. La excreción de nitazoxanida por vía renal es del 38% y del 52% por heces. Bismuto:es un antibiótico usado en el tratamiento de procesos gastrointestinales. Actualmente sigue en estudio la capacidad terapéutica del bismuto en los procesos diarreicos y otras infecciones intestinales, a pesar de que desde hace muchos años se utiliza incluso como antiácido en la úlcera péptica. No tiene actividad neutralizante de ácido sustancial pero inhibe la pepsina, aumenta la secreción de moco y en las células necróticas de la úlcera péptica realiza un efecto de barrido. En su forma coloidal, desprende al Helicobacter pylori del epitelio y origina la lisis bacteriana. De los coloides disponibles, se prefiere el subcitrato por su actividad contra H. pylori, ya que en el estómago se convierte rápidamente en oxicloruro de bismuto, el cual se combina rápidamente con las proteínas del cráter ulceroso. Al parecer, también inhibe el paso del ion hidrógeno a través de la mucosa gástrica, que aumenta la cantidad de prostaglandinas. Esto le da un efecto terapéutico semejante a la cimetidina. En varios estudios se observó que el subcitrato de bismuto puede proteger la mucosa gástrica contra el daño por etanol al proteger el endotelio microvascular gástrico y la matriz extracelular. Se demostró igualmente que el subcitrato de bismuto no afecta el vaciado gástrico. Farmacocinética y farmacodinamia del subcitrato bismuto:una vez ingerido, se convierte en oxicloruro de bismuto en el estómago (la mitad), y es pobremente absorbido. El nivel de concentración de la mucosa gástrica se alcanza a los 30-60 minutos. En moco antral se encuentran concentraciones de 2-16 microgramos/l con vida media de 4 horas. En su uso prolongado a las dosis demostradas, se obtienen concentraciones de más o menos 35 microgramos; el umbral estimado de toxicidad es de 50-100 ng/ml.

Contraindicaciones: HELITON está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a alguno de los principios activos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre en niños menores de 5 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios de mutagenicidad por medio de la prueba de Ames, y de las aberraciones de cromosomas y el micronúcleo en ratón no mostraron actividad mutagénica con nitazoxanida. Los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron evidencias de teratogenicidad y fetotoxicidad.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas más comúnmente reportadas están a nivel del tracto gastrointestinal, particularmente náuseas en el 8% de los pacientes, algunas veces acompañadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente vómito y malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico. Durante el tratamiento con nitazoxanida, la orina presenta una coloración amarilla intensa referida al pigmento de la sal (la esclerótica presenta el mismo efecto en menos del 1% de los casos), ambos sin ningún efecto tóxico.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El empleo con cumarínicos y warfarina pueden elevar los niveles plasmáticos y alargar el tiempo de protrombina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede presentarse elevación de transaminasas moderada, que desaparece al suspender el medicamento.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de mutagenicidad por medio de Ames, y de las aberraciones cromosómicas y el micronúcleo en ratón no mostraron actividad mutagénica y los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron evidencias de teratogénesis y fetotoxicidad con nitazoxanida. No hay datos de carcinogenicidad.

Dosis y vía de administración: Adultos:la dosis recomendada es de una a dos tabletas de 500 mg de nitazoxanida más 120 mg de subcitrato de bismuto, 2 veces al día, durante 14 días por vía oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Es poco probable que se presente la sobredosificación. En caso de existir, las manifestaciones son locales, a nivel del aparato digestivo. Puede inducirse el vómito y administrar hidróxido de aluminio con magnesio.

Presentación(es): Caja con 28 tabletas 500/120 mg. Cada tableta contiene: nitazoxanida 500 mg, subcitrato de bismuto 120 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. No se administre en niños menores de 5 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Columbia S.A. de C.V. Calle Oriente 10 N°1, 76809, San Juan del Río, Qro., México.

Número de registro del medicamento:

Clave de IPPA: CEAR-21880/R98