HT-BLOC

Denominación genérica: Clorhidrato de Ondansetrón

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Clorhidrato dihidratado de Ondansetrón equivalente a 4 mg y 8 mg de Ondansetrón. Vehículo cbp 2 mL y 4 mL.

Indicaciones terapéuticas: HT BLOC está indicado para la prevención y el tratamiento del vómito producido por quimioterapia y radioterapia antineoplásica. También esta indicado en el caso de náusea y vómito posoperatorio.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:HT BLOC (Ondansentrón) es rápidamente absorbido después de la administración (infusión intravenosa), exhibiendo una Cmax de 5 a 1.840 mg/ml (Dosis 8 mg/) aproximadamente después de 15 minutos. Se metaboliza principalmente vía hidroxilación del anillo indol, continuando por la conjugación a sulfato o glucurónido. Su metabolismo es extenso en el hígado, excretando sus metabolitos por orina y heces (25%). La vida media de Ondansetrón es de 3 horas. La unión a proteínas plasmáticas in vitrose observó alrededor de 75%, dependiente de la dosis del fármaco, parece no afectar el metabolismo ni excreción del fármaco. El volumen de distribución en sangre es alto. En pacientes con daño hepático leve a moderado (depuración de creatinina 15 a 60 ml/min.), el tiempo de eliminación normal se duplica. Mientras que en el caso de disfunción severa, el tiempo de eliminación se ha llegado a triplicar. Farmacodinamia:Ondansetrón es un potente antagonista selectivo de receptores serotoninérgicos a nivel 3 (5-HT3). El Ondansentrón disminuye la náusea y vómitos inducidos por diversos fármacos citotóxicos y por la radioterapia, así como algunos agentes anestésicos y ciertos estímulos resultantes de la manipulación quirúrgica, los cuales ocasionan la liberación de 5-hidroxitriptamina o serotonina (5HT). Los receptores tipo 5-HT3 se encuentra en la periferia en las terminales nerviosas vagales y, a nivel central, en la zona quimioreceptora desencadenante del área postrema y se presupone que al liberarse serotonina, esta despolariza el nervio vago del intestino o lo sensibiliza. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. Parece que al unirse Ondansetrón al receptor impide la despolarización de las aferentes vagales. Es posible que también impida la acción de la serotonina en la zona desencadenante del área postrema y en el núcleo del tracto solitario. El Ondansetrón logra una eficacia antiemética casi completa

Contraindicaciones: No administrarse a pacientes con hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de sus componentes.

Precauciones generales: El HT BLOC presenta un leve efecto sedante, por lo que puede provocar una acción depresora del sistema nervioso central. En algunos pacientes puede producirse un aumento de las transaminasas. El uso de ondansetrón en pacientes poscirugía abdominal puede enmascarar un íleo progresivo y/o distensión gástrica. No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños menores de 2 años.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Clasificación B- Sin riesgo para el feto. Se carecen de estudios clínicos adecuados para mujeres embarazadas. Debido a esto, no se recomienda el uso de ondansetrón en mujeres en período de gestación ni de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Se ha reportado: Cefalea, diarrea, sensación de bochorno o aumento de temperatura en la cabeza y epigastrio, estreñimiento y reacciones de hipersensibilidad. Durante la administración intravenosa rápida, se han reportado alteraciones transitorias como: visión borrosa y mareo. Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de la inyección intravenosa. En estudios clínicos ha demostrado ser bien tolerado y los efectos secundarios, cuando llegan a presentarse, suelen ser leves y transitorios. No se han observado aumentos significativos de efectos secundarios en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas ni después de posteriores ciclos de tratamiento con ondansetrón.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Estudios específicos han demostrado que el ondansetrón no interactúa con alcohol, tramadol, propofol, furosemida y temacepan.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones se ha reportado elevaciones ocasionales, transitorias y asintomáticas de las aminotransferasas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existen pruebas de carcinogénesis, mutagénesis y teratogenicidad de ondansetrón en los estudios animales realizados en ratas.

Dosis y vía de administración: Vía de Administración: Intravenosa lenta o por infusión. En la quimioterapia: Dosis de 8 a 32 mg por vía intravenosa en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la quimioterapia. Repetir a las 4 y 8 horas después de la primera dosis. Para dosis mayores de 8 mg se recomienda la administración en infusión, diluyendo la dosis en 50 a 100 mL de solución salina y administrada en un periodo de 15 a 30 minutos antes de la aplicación de la quimioterapia. En niños mayores de cuatro años: 5 mg/m2durante quince minutos, por vía intravenosa lenta, inmediatamente antes de la quimioterapia. HT BLOC no debe administrarse mezclado con otros medicamentos. La eficacia de ondansetrón puede incrementarse con la administración de fosfato sódico de dexametasona a dosis de 20 mg por vía intravenosa. Para evitar la emesis tardía o prolongada se puede administrar después de las primeras 24 horas una dosis de 8 mg cada 12 horas hasta por 5 días. En la radioterapia: Se administran 8 mg de ondansetrón IV lenta 15 a 30 minutos antes de la radioterapia. Puede continuarse con 8 mg IV cada 12 horas. En el postoperatorio: Adultos: Se recomiendan 4 mg IV en forma lenta 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única o administrar esta misma dosis en el momento en que aparezcan los síntomas. Niños: Se recomienda utilizar 0.15 mg/kg vía IV en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia como dosis única.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Actualmente se conoce poco acerca de la sobredosificación con ondansetrón; sin embargo, se ha reportado un número pequeño de casos que recibieron sobredosis. No existe un antídoto específico para el ondansetrón, por lo que, en los casos de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento sintomático de apoyo. Evitar el uso de Ipecacuana debido a que ondansetrón bloqueará su efecto emético.

Presentación(es): Caja con 1 ó 3 ampolleta de vidrio de 4 mL con 8 mg de ondansetrón. Caja con 1 ampolleta de vidrio de 2 mL con 4 mg de ondansetrón. Todas las presentaciones con instructivo anexo.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz. Proteger de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en niños menores de 2 años. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. No se use en el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese bien cerrado. Protéjase de la luz.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en India por: Intas Pharmaceuticals Ltd. Plot No. 457 - 458 Village Matoda, Tal-Sanand, Matoda-382 210, Dist. Ahmedabad, India. Importado y Distribuido por: Accord Farma S.A. de C.V. Moctezuma 123 Interior 2, Col. Aragón La Villa, Del. Gustavo A. Madero, México D.F., C.P. 07000. Representante Legal: Accord Farma, S.A. de C.V. Jaime Balmes No. 11, Interior 300, Torre D, Col. Los Morales Polanco, C.P. 11510, Deleg. Miguel Hidalgo, D.F. México.

Número de registro del medicamento: 443M2008 SSA.