KERAL

Solución inyectable

Denominación genérica: Dexketoprofeno trometamol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta de solución contiene: dexketoprofeno 50 mg. Vehículo cbp 2 ml.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico no narcótico. KERAL®Inyectable está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de moderado a severo de diversa etiología.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas: el dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. KERAL®(dexketoprofeno) es la sal de trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propionico. KERAL®inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperoxidos ciclicos. PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2ay PGD2, prostaciclina PGI2 y tromboxanos, TxA2 y TxB2. Propiedades farmacocinéticas: por vía intramuscular, alcanza su concentración máxima en 20 minutos (rango entre 10 y 45 minutos). Por vía intravenosa, su concentración plasmática pico se obtiene en 12,6 minutos. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0,25 l/kg. La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más del 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

Contraindicaciones: KERAL®no debe administrarse en casos de: hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE, pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia.

Precauciones generales: La seguridad en niños no ha sido establecida. KERAL®puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación, que a menudo son dosis dependientes, y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. Efectos renales: KERAL®debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa, y en sujetos que predispongan a la retención de líquidos, que reciban diuréticos o con predisposición a la hipovolemia. Otras alteraciones: se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINEs, podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásica y/o hemolítica) y, raramente, agranulosis e hipoplasia medular. Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia. Advertencias:KERAL®no debe utilizarse en combinación con otros AINEs. Pacientes ancianos, mayores de 65 años: como sucede con todos los AINEs, el riesgo de efectos secundarios en pacientes ancianos es mayor. Se recomienda utilizar la dosis de 50 mg/día, dado que la vida media en plasma es más prolongada y la depuración plasmática menor. El uso concomitante con heparina de bajo peso molecular no mostró efectos en la coagulación; sin embargo, los pacientes que reciban adicionalmente otra terapia que interfiera con la hemostasia deberán ser vigilados.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: KERAL®no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constrición intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria. Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto resultando en una oligo hidraminosis y anuria neonatal. Se desconoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Los eventos reportados se clasifican de acuerdo con su frecuencia. Frecuentes (1 a 10%): náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea y dolor en el sitio de la inyección. Poco frecuentes (0,1 a 1%): cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis. Raras (0,01 a 0,1%): parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos. Reportes aislados ( < 0,01%): neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncoespasmo y reacción de fotosensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Asociaciones no recomendables: usado con otros AINEs, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. Con anticoagulantes orales y dosis profiláctica de heparina parenteral, se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal. Los AINEs incrementan los niveles hemáticos por litio, por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento. Dosis altas de metotrexate (≥15 mg/semana) incrementan la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoinas y sulfonamidas. Combinaciones que requieren precaución: el uso combinado de AINEs con IECA y diuréticos se asocia a riesgo de insuficiencia renal en pacientes deshidratados y pueden disminuir su acción antihipertensiva. Con pentoxifilina y zidovudina, aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas, puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Asociaciones que deben tomarse en cuenta: b-bloqueadores asociados con AINEs pueden disminuir su acción antihipertensiva. Probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; con ciclosporina, puede incrementar las concentraciones de glucósidos en plasma. En animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINEs puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Como cualquier AINE, puede incrementar los niveles plasmáticos de nitrógeno de la urea y de la creatinina. También puede causar incremento ligero y transitorio de la TGO y TGP e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales, las secuelas sobre el feto se manifiestan con dosis altas. KERAL®puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Puede inducir contracción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la HTA neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

Dosis y vía de administración: KERAL®Inyectable puede administrarse sin diluir por inyección intramuscular o intravenosa. Dosis: 1 ampolleta de 50 mg cada 8-12 horas sin exceder la dosis diaria 150 mg. Si es necesario, se puede administrar una segunda ampolleta 6 horas después de la primera. En ancianos y pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis total diaria no debe exceder los 50 mg. Uso intramuscular: KERAL®Inyectable debe ser administrado por inyección profunda y lenta en el músculo. Uso intravenoso: KERAL®Inyectable debe diluirse en un volumen de 30 a 100 ml de solución salina, glucosada o Ringer lactato. Debe administrarse lentamente durante 10 a 30 minutos. Bolo intravenoso: KERAL®Inyectable puede administrarse en bolo intravenoso lento, en un tiempo no menor a 15 segundos. KERAL®Inyectable es compatible, cuando se combina en pequeños volúmenes (en una jeringa), con heparina, lidocaina, morfina y teofilina. No debe ser combinado con dopamina, prometazina, pentazocina, petidina o hidroxicina.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de ingestión accidental o excesiva, debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático. El dexketoprofeno es dializable.

Presentación(es): KERAL®Inyectable (50 mg): caja con 3 ampolletas de vidrio color ámbar.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Italia por: A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S. R. L. Via Sette Santi, 3, 50131, Florencia, Italia. Bajo licencia de: Menarini International Operation Luxembourg S. A. 1, Avenue De La Gare L-1611 Luxembourg.

Número de registro del medicamento: 166M2008 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300C1050104.

Tabletas

Denominación genérica: Dexketoprofeno Trometamol.

Forma farmacéutica y formulación: Dexketoprofeno trometamol 36,90 mg equivalente a 25,0 mg de dexketoprofeno. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica. KERAL®está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de diversa etiología.

Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas: el dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo que muestra acción analgésica, antiinflamtoria y menor actividad antipirética. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. KERAL®(dexketoprofeno) es la sal de trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propiónico. KERAL®inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos clínicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2ay PGD2, prostaciclina PGI2 y tromboxanos, TxA2 y TxB2. Propiedades farmacocinéticas: después de la administración oral, la Cmáx se obtuvo a los 30 minutos. La vida media de distribución y eliminación es de 0,35 y 1,65 horas respectivamente. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0,25 l/kg. La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más del 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

Contraindicaciones: KERAL®no debe administrarse en casos de: hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE, pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma, insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia.

Precauciones generales: La seguridad en niños no ha sido establecida. KERAL®puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación que a menudo son dosis dependientes y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. Efectos renales: KERAL®debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa, y en sujetos que predispongan a la retención de líquidos, que reciban diuréticos o con predisposición a la hipovolemia. Otras alteraciones: se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINEs, podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásticas y/o hemolítica) y, raramente, agranulositosis e hipoplasia medular. Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia. Advertencias:KERAL®no debe utilizarse conjuntamente con otros AINEs. Pacientes ancianos, mayores de 65 años: como sucede con todos los AINEs, el riesgo de efectos secundarios en pacientes ancianos es mayor. Se recomienda utilizar la dosis de 50 mg/día, dado que la vida media en plasma es más prolongada y la depuración plasmática menor. El uso concomitante con heparina de bajo peso molecular no mostró efectos en la coagulación; sin embargo, los pacientes que reciban adicionalmente otra terapia que interfiera con la hemostasia deberán ser vigilados.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: KERAL®no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria. Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto, resultando en una oligohidroamniosis y anuria neonatal. Se desconoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Los eventos reportados se clasifican de acuerdo con su frecuencia: frecuentes (1 al 10%): náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea. Poco frecuentes (0,1 al 1%): cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus,estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis. Raras (0,01 al 0,1%): parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos. Reporte aislado ( < 0,01%): neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncoespasmo y reacciones de fotosensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Asociaciones no recomendables: usando con otros AINEs, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. Con anticoagulantes orales y dosis profilácticas de heparina parenteral, se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal. Los AINEs incrementan los niveles hemáticos de litio por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento. Dosis altas de metotrexate (≥ 15 mg/semana) incrementan la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoinas y sulfonamidas. Combinaciones que requieren precaución: el uso combinado de AINEs, con IECA y diuréticos, se asocia a riesgo de insuficiencia renal y puede disminuir su acción antihipertensiva. Con pentoxifilina y zidovudina, aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Asociaciones que deben tomarse en cuenta: b-bloqueadores asociados con AINEs pueden disminuir su acción antihipertensiva. Probenecid: puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; con ciclosporina puede presentarse nefrotoxicidad; con trombolíticos, se incrementa el riesgo de sangrado; con glucósidos cardíacos, puede incrementar las concentraciones de glucósidos en plasma. En animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINEs puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Como cualquier AINE, puede incrementar los niveles plasmáticos de nitrógeno de la urea y creatinina. También puede causar incremento, ligero y transitorio, de la TGO y TGP e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En animales, las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas. KERAL®puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la HTA neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

Dosis y vía de administración: KERAL®Tabletas: dosis: 1 tableta de 25 mg cada 6-8 horas sin exceder la dosis diaria de 75 mg. Si es necesario, se puede administrar una segunda tableta 1 hora después de la primera toma. En ancianos ( >65 años), se recomienda ½ tableta (12,5 mg) cada 6 horas, es decir, 50 mg como dosis total diaria. No debe administrarse a niños menores de 12 años.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de ingestión accidental o excesiva, debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático y el lavado gástrico, si éste es requerido. El dexketoprofeno es dializable.

Presentación(es): Caja con 10 tabletas de 25,0 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: KERAL®debe almacenarse a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Debe protegerse de la luz.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Laboratorios Menarini S. A. , C/Alfonso XII 587-08918 Badalona, Barcelona. y/o Hecho en Italia por: A. Menarini Manufacturing Logistics and Services SRL Via Campo Di Pile-67100 L'Aquila. Bajo licencia de: Menarini International Operation Luxembourg S. A.

Número de registro del medicamento: 103M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: 103300CT051283.