METISONA

Denominación genérica: Metilprednisolona.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Fórmula: Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: Succinato sódico de metilprednisolona equivalente a 500 mg de metilprednisolona. La ampolleta con diluyente contiene: alcohol bencílico 80 mg, agua inyectable cbp 8 ml.

Indicaciones terapéuticas: Este medicamento es un corticoide indicado en: Trastornos endocrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria. Insuficiencia adrenocortical aguda, hiperplasia adrenal congénita, hipercalcemia asociada con cáncer, tiroiditis no supurativa. Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, osteoartritis postraumática, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis, artritis psoriásica, artritis gotosa aguda, tenosinovitis aguda inespecífica, espondilitis anquilosante. Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis sistémica, carditis reumática aguda. Trastornos dermatológicos: Pénfigo, eritema multiforme grave, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave, dermatitis herpetiforme, dermatitis seborréica, micosis fungoide. Estados alérgicos: Asma bronquial, rinitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad a fármacos, dermatitis atópica. Dermatitis por contacto, enfermedad del suero, edema laríngeo agudo no infeccioso. Trastornos hematológicos: Anemia hemolítica adquirida, trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia, anemia hipoplásica congénita. Sistema nervioso: Exacerbación de esclerosis múltiple. Enfermedades oftalmológicas: Herpes zoster oftálmico, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, uveítis difusa posterior, neuritis óptica, inflamación del segmento anterior, conjuntivitis alérgica, úlcera corneal marginal alérgica, queratitis. Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sintomática, coadyuvante en el tratamiento de la tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada (con un apropiado régimen de antituberculosos). Síndrome de Loeffler no manejable por otros medios, neumonitis por aspiración. Enfermedades neoplásicas: Leucemias y linfomas, leucemia aguda en niños. Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisión de proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, del tipo idiopático o debido a lupus eritematoso. Misceláneos: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloqueo inminente cuando es usado concomitantemente con terapia antituberculosa apropiada. triquinosis con complicación neurológica o miocárdica.

Farmacocinética y farmacodinamia: Es menos soluble que la metilprednisolona, aunque su vida media es más prolongada. Se une extensamente a las proteínas, principalmente a la globulina y poco a la albúmina. Su afinidad a la globulina es alta pero baja su capacidad de unión, sucediendo lo contrario con la albúmina: poca afinidad pero alta capacidad de unión. Se metaboliza principalmente en el hígado pero también en riñones, eliminándose por orina. La metilprednisolona tiene efectos antiinflamatorios y propiedades inmunosupresoras y sus efectos farmacológicos son semejantes a los glucocorticoides naturales.

Contraindicaciones: Infecciones sistémicas por hongos, hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes y administración intratecal. Los corticosteroides deben ser usados con precaución en pacientes con herpes ocular simple previniendo una perforación corneal. Durante el uso de corticosteroides pudieran aparecer alteraciones psíquicas las cuales incluyen euforia, insomnio y cambios en la personalidad, depresión severa que puede ir hasta francas manifestaciones psicóticas. En aquellos pacientes que tienen como antecedentes inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, éstas pueden verse agravadas durante la administración de corticosteroides. Los corticosteroides deberán ser utilizados con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa no específica, en presencia de abscesos u otra infección piógena. A su vez, se deberá tener precaución de su uso en pacientes con anastomosis intestinal reciente, pacientes con diverticulitis, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión, osteoporosis, y en la miastenia gravis cuando los esteroides son utilizados como una terapia concomitante o directa. Aplicación local en una articulación previamente infectada. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección. En presencia de infección aguda no se deben utilizar por vía intrasinovial, intrabursal o intratendinosa y para efecto local. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas subcapsulares, glaucoma con posible daño de los nervios ópticos, y puede provocar el establecimiento de infecciones oculares secundarias causadas por hongos o virus.

Precauciones generales: Este medicamento es un corticoide que exige una valoración sobre el riesgo beneficio, la dosis y la duración de su empleo. Requiere cuidados estrictos en su aplicación ya que puede lesionar dermis y tejido subdérmico. Por tal motivo, no debe inyectarse en el deltoides por la posible atrofia subcutánea que se manifiesta por depresión en el lugar de la inyección. Las cualidades de este producto no favorecen su empleo en dosis múltiples por problemas de esterilidad y por características propias del medicamento que puede lesionar el tejido celular de dermis y epidermis cuando se inyecta el medicamento directamente sobre lesiones y que puede atenuarse disminuyendo la dosis. Empleo en personas alérgicas, porque puede provocar reacciones anafilácticas Precaución en pacientes con herpes ocular simple (perforación corneal). Los esteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y aparecer otras nuevas durante su uso. Los esteroides disminuyen la resistencia a las infecciones. Pueden asociarse infecciones virales, bacterianos micóticaso de cualquier patógeno cuando se Emplean esteroides. Pueden ser leves, severas y en ocasiones fatales, principalmente cuando se aumenta la cantidad administrada. No debe administrarse localmente si existe en el sitio alguna infección. El uso prolongado de esteroides puede provocar glaucoma subcapsular posterior, glaucoma con posible daño del nervio óptico y aumentar la posibilidad de infecciones por virus u hongos. Este producto contiene alcohol bencílico que, aplicado a niños prematuros puede provocar síndrome de jadeo fatal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de este fármaco durante el embarazo, en mujeres amamantando o en mujeres con potencial para embarazarse será decisión del médico tratante, quien valorará el riesgo probable para la madre y el feto contra el beneficio que se le pueda prestar al paciente. Los corticosteroides se difunden a través de la placenta. Por lo tanto, los infantes nacidos de madres que estuvieron recibiendo dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo deberán ser cuidadosamente observados para evaluar la presencia de signos de insuficiencia adrenal. Los corticosteroides son excretados en la leche materna. En niños que reciben corticosteroides a base de dosis diarias divididas y por un periodo prolongado se puede ver detenido el crecimiento. Por lo tanto, el uso de tales regímenes debe ser restringido a las indicaciones más serias o severas. Mientras se encuentre un paciente recibiendo terapia a base de corticosteroides, no deberá ser vacunado contra la viruela. En relación a otros procedimientos de vacunación, éstos no deberán llevarse a cabo, especialmente en aquellos pacientes con terapia a base de dosis altas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas y a la disminución de la respuesta inmune. En pacientes con tuberculosis latente o prueba de tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación ya que pudiera ocurrir una reactivación de la enfermedad. En caso de que estos pacientes requieran de una terapia prolongada a base de corticosteroides, deberán recibir quimioprofilaxis.

Reacciones secundarias y adversas: Hirsutismo, facies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión. Mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños. Hipotalasemia, náuseas y catabolismo proteico. Insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de la masa muscular, necrosis aséptica de las cabezas humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento en la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos para insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos, exoftalmos. Administrada parenteralmente pueden presentarse reacciones anafilácticas o reacciones alérgicas, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, atropatía tipo Charcot, infecciones en el sitio de inyección cuando no se siguen técnicas estériles, abscesos estériles y exacerbaciones del padecimiento postaplicación, cuando se usa en forma intrasinovial.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El ácido acetilsalicílico deberá ser usado con precaución en pacientes que estén recibiendo corticosteroides en hipoprotrombinemia. El acetato de metilprednisolona no deberá ser diluido o mezclado con otras soluciones.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha observado incremento de la transaminasa alanina (TAL, TGP), transaminasa aspartato (TAS, TGO) y fosfatasa alcalina después del tratamiento con corticosteroides. Estos cambios son regularmente pequeños, no están asociados con ningún síndrome clínico y son reversibles una vez suspendido el tratamiento.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han demostrado hasta la fecha.

Dosis y vía de administración: Administración intramuscular para efecto sistémico: La dosis intramuscular variará de acuerdo con cada patología y deberá individualizarse conforme a la gravedad del padecimiento y a la respuesta del paciente. En artritis reumatoide de 40-120 mg cada 1-2 semanas. En asma bronquial y rinitis alérgica: 80-120 mg cada 2-3 semanas. En trastornos dermatológicos: 40-120 mg semanalmente durante 1 a 4 semanas. Administración intraarticular para efecto local: la dosis intraarticular dependerá del tamaño de la articulación y variará de acuerdo con la gravedad de la lesión y a cada caso en particular. En casos crónicos, las inyecciones pueden repetirse con intervalos de 1 a 5 o más semanas, dependiendo del alivio obtenido con la dosis inicial. A fin de minimizar la incidencia de atrofia dérmica y/o subdérmica, se deberá tener cuidado en no exceder las dosis recomendables en cada aplicación. La aplicación en el músculo deltoides debe ser abolida debido a la alta incidencia de atrofia subcutánea. En articulaciones grandes (rodillas, tobillos, hombros) la dosis varía de 20 a 80 mg; en articulaciones medianas (codos, muñecas) de 10 a 40 mg; en pequeñas (metacarpofalángicas, interfalángicas, esternoclavicular, acromioclavicular) de 4 a 10 mg. A fin de obtener el máximo efecto antiinflamatorio, es importante que la inyección sea en el espacio sinovial. Siguiendo la misma técnica de asepsia que se emplea en una punción lumbar, se introducirá una aguja estéril calibre 20 - 24 (con una jeringa vacía) en el espacio sinovial. La infiltración previa con un anestésico es opcional. La aspiración de unas cuantas gotas de líquido sinovial verificará la posición correcta de la aguja. Con la aguja en el espacio sinovial, se retira la jeringa de aspiración y en su lugar se coloca una segunda jeringa conteniendo la cantidad adecuada de acetato de metilprednisolona. Con esta segunda jeringa se hace una aspiración para constatar que la aguja se encuentra todavía en el espacio articular. Después de la inyección, se moviliza cuidadosamente la articulación, a fin de que se mezcle la suspensión con el líquido sinovial. El sitio es cubierto con una gasa estéril. Los sitios disponibles para aplicación intraarticular son la rodilla, tobillo, muñeca, hombro, codo, falanges y articulaciones de la cadera. Debido a la dificultad que ocasionalmente se encuentra para localizar la articulación de la cadera, se deberán tomar precauciones a fin de evitar cualquier traumatismo de un vaso sanguíneo grande en esta área. Las fallas en el tratamiento son frecuentemente debidas a la incapacidad para encontrar el espacio de la articulación. La terapia local no altera el proceso de desarrollo de la enfermedad y siempre que sea posible, la terapia deberá incluir fisioterapia y correcciones ortopédicas. La aplicación repetida por vía intraarticular puede en algunos casos ocasionar inestabilidad de la articulación. Se sugiere un seguimiento a base de rayos X en casos seleccionados, a fin de detectar deterioro. En caso de que sea utilizado un anestésico local previo a la aplicación del acetato de metilprednisolona, se deberán leer cuidadosamente las precauciones indicadas. Bursitis: En una forma estéril se aplica procaína al 1%. Se conecta una aguja calibre 20-24 a una jeringa estéril la cual es insertada dentro de la bursa y se aspira líquido, a fin de asegurar su correcta colocación, la aguja se deja insertada y la jeringa que aspiró líquido se cambia por una que contiene la dosis deseada. Después de la aplicación, se cubre con una gasa estéril. Misceláneos: Ganglios, tendinitis, epicondilitis. En el manejo de padecimientos como la tendinitis o la tenosinovitis se deberá tener cuidado de que después de la aplicación de un antiséptico en la piel que cubre la zona infectada, se inyecta la suspensión sobre la vaina del tendón más que dentro de la sustancia del mismo. Al tratar la apicondilitis se deberá encontrar el área de mayor sensibilidad y aplicar la suspensión en ésta. Para tumores quísticos del tendón, la suspensión se inyecta directamente en el tumor. En muchos casos una dosis única provoca una marcada disminución en el tamaño del tumor quístico y puede desaparecerlo. En el tratamiento de padecimientos crónicos o recurrentes, las aplicaciones repetidas pueden ser necesarias. Dermatología: Posterior a la limpieza con un antiséptico se aplican 20 a 60 mg de la suspensión dentro de la lesión. podría ser necesario distribuir dosis que varíen entre 20 a 40 mg en aplicaciones repetidas para los casos de lesiones grandes. Se deberá tener cuidado de evitar aplicaciones excesivas del medicamento que pueda causar zonas pequeñas de tejido muerto. Usualmente se emplean de una a cuatro inyecciones. Administración para efecto sistémico: La dosis intramuscular variará de acuerdo al padecimiento que está siendo tratado. Cuando se desea un efecto prolongado, la dosis semanal puede ser calculada multiplicando la dosis oral diaria por 7 y aplicándola como dosis intramuscular única. La terapia hormonal es concomitante a, y no reemplazo para terapia convencional. La dosis deberá ser disminuida o descontinuada gradualmente, cuando ésta ha sido administrada por un tiempo mayor a 7 días. La severidad, pronóstico, duración esperada de la enfermedad y la reacción del paciente a la medicación son factores primarios que determinan la dosis. Si ocurre un periodo de remisión espontánea en un padecimiento crónico, el tratamiento deberá ser descontinuado. Deberán efectuarse a pacientes con historia de úlcera o dispepsis significante, análisis de orina, glucosa sanguínea post-prandial a las 2 horas, presión arterial, peso corporal y telerradiografía de tórax; es aconsejable llevar a cabo estudio radiográfico del tracto gastrointestinal superior. En pacientes con el síndrome adrenogenital, una dosis intramuscular de 40 mg cada dos semanas puede ser la adecuada. para el mantenimiento de pacientes con artritis reumatoide, la dosis intramuscular semanal variará de 40 a 120 mg. La dosis usual para pacientes con lesiones dermatológicas es de 40 a 120 mg de acetato de metilprednisolona administrada por vía intramuscular cada semana, por una a cuatro semanas. En la dermatitis aguda y severa, el alivio puede iniciarse a las 8-12 horas posteriores a la aplicación intramuscular de una dosis única de 80 a 120 mg. En la dermatitis por contacto crónica, las aplicaciones repetidas a intervalos de 5-10 días pueden ser necesarias. En la dermatitis seborréica la dosis semanal de 80 mg puede ser adecuada para controlar el padecimiento. En pacientes asmáticos la administración intramuscular de 80-120 mg puede proporcionar alivio a las 6-48 horas y persistir por varios días, hasta dos semanas. En forma similar, en pacientes con rinitis alérgica, la dosis intramuscular de 80 a 120 mg puede ser acompañada por un alivio de los síntomas a las 6 horas, persistiendo por varios días hasta tres semanas. Administración intrarrectal: es de utilidad como terapia concomitante en el tratamiento de algunos casos de colitis ulcerativa. La dosis puede variar de 40-120 mg administrados por enemas o goteo continuo de tres a siete veces por semana por dos o más semanas. Muchos pacientes pueden ser controlados con 40 mg del acetato de metilprednisolona en 30-300 ml de agua, dependiendo del grado de lesión de la mucosa colónica inflamada.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las dosis repetidas en forma frecuente (diarias o varias veces por semana) pueden ocasionar un estado de Cushing. No hay evidencia clínica de un síndrome agudo de sobredosificación de acetato de metilprednisolona.

Presentación(es): Caja con frasco ámpula con 500 mg y ampolleta con 8 ml de diluyente. Caja con 50 frascos ámpula con 500 mg y 50 ampolletas con 8 ml de diluyente.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PRECIMEX, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 228M89 S.S.A. IV.

Clave de IPPA: JEAR-206845/RM2000.