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Denominación genérica: Fenitoína sódica.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Fenitoína sódica 250 mg. Vehículo cbp 5 ml.

Indicaciones terapéuticas: La fenitoína sódica es un fármaco anticonvulsivante indicado para el tratamiento del gran mal, crisis tonicoclónicas generalizadas o epilepsia mayor, en la epilepsia jacksoniana y crisis focales motoras, en la epilepsia psicomotora, automatismo o epilepsia parcial compleja; no se recomienda en pequeño mal o ausencias. También se emplea para el control del ritmo cardiaco anormal causado por drogas digitales. Es usado para el tratamiento de la preclampsia.

Forma farmacéutica y formulación: La fenitoína se absorbe bien en el tracto digestivo pero sus soluciones son demasiado alcalinas (pH = 11) para poder administrarse por vía parenteral, salvo la intravenosa, y es bastante irritante para el estómago cuando es ingerida. Las concentraciones plasmáticas máximas se producen a las 3 horas de una sola dosis o recién después de 12 horas. Luego de su absorción se distribuye rápidamente. Se une a proteínas plasmáticas en un 90.0% especialmente a albúmina. El volumen aparente de distribución es de 0.6 L/Kg. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción libre del plasma. Menos del 5.0% se excreta intacta por orina, el resto se metaboliza en el hígado. Se excreta inicialmente por bilis y posteriormente por orina, en gran parte como glucorónido. La vida media es de 22 horas, de manera que es posible la acumulación con dosis continuadas. El mecanismo de acción de la fenitoína es el de inhibir la propagación de la descarga cerebral desde la zona epileptógena en el tallo cerebral en el caso de las crisis tonicoclónicas generalizadas o gran mal al resto de las regiones cerebrales, sin inhibir el foco mismo; la fenitoína tiene la propiedad de estabilizar la membrana celular neuronal al inhibir los canales de sodio, frente a estímulos excesivos o de repetición que parten del foco epileptógeno. La fenitoína ejerce una potente acción antiarrítmica cardiaca que obedece a la estabilización de la membrana de las células miocárdicas.

Contraindicaciones: La fenitoína no debe emplearse en pacientes con afección hepática o sanguínea ni cuando exista hipersensibilidad. En pacientes con padecimientos coronarios graves.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: El uso de este fármaco puede producir: mareos, excitación psíquica, insomnio, visión borrosa, diplopía, somnolencia, apatía, cefalea, alucinaciones, nistagmo, temblores, ataxia, gingivitis hiperplásica, náuseas, vómito, hematemesis, dermatitis; en raras ocasiones hepatitis con ictericia, anemia megaloblástica y manifestaciones metabólicas como hipocalcemia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concurrente de cloramfenicol, dicumarol, disulfiram, isoniazida, cimetidina o ciertas sulfonamidas puede incrementar la concentración de fenitoína en plasma reduciendo su metabolismo. Diversos agentes como silfisoxazol, salicilatos y tolbutamida, pueden competir por los sitios de unión con las proteínas plasmáticas. El valproato y la fenilbutazona reducen el metabolismo de la fenitoína y la fijación a las proteínas plasmáticas. La carbamazepina disminuye la concentración de la fenitoína. L a fenitoína incrementa la depuración de teofilina. El fenobarbital incrementa la biotransformación de fenitoína, puede reducir su inactivación y su absorción oral. Las concentraciones de fenobarbital a veces son aumentadas por la fenitoína. La fenitoína estimula el metabolismo de los corticosteroides y puede disminuír la efectividad de los anticonceptivos orales.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: La fenitoína puede causar disminución de las concentraciones séricas de yodo proteico; también puede producir valores inferiores a los normales en las pruebas de desametasona o metirapona. Puede causar elevación en las concentraciones séricas de glucosa, fosfatasa alcalina y gamaglutamiltranspeptidasa. Puede afectar las pruebas del metabolismo de calcio sérico.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Se ha observado la aparición de malformaciones congénitas en niños de madres que recibieron fenitoína durante el embarazo, con hipoplasia de falanges distales de los dedos, con uñas pequeñas, frente abombada, nariz de dorso chato, baja implantación de orejas anormales, labio leporino y paladar hendido, retardo de desarrollo y déficit mental leve, raras veces microcefalea y malformaciones cardiovasculares, estenocis pulmonar, atresia duodenal y anal.

Dosis y vía de administración: Adultos: 100 mg cada 8 horas, incrementar 50 mg/día/semana hasta obtener respuesta terapéutica. La administración intravenosa para adultos es de 5 mg/Kg sin exceder 50 mg/min y debe ser seguida por la inyección de solución salina fisiológica para reducir la irritación venosa local que se debe a la alcalinidad de las soluciones del fármaco. Se prefiere una velocidad menor, en particular en pacientes ancianos, pero usualmente no se recomienda una infusión continua. Niños: 4 a 8 mg/kg/día, administrar en 3 tomas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los síntomas en caso de una sobredosis pueden ser similares a los mencionados en las reacciones secundarias. El paciente debe ser llevado inmediatamente a un hospital y llevar el empaque del medicamento como fuente de información para poder aplicar un tratamiento adecuado.

Presentación(es): Caja con 1 ampolleta con 250 mg/5 ml.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños No se administre durante el embarazo. Su venta requiere receta médica.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Kener, S.A. de C.V., Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca Eje 1 Norte Manz. C Lote 3 Ampliación Parque Industrial Toluca 2000, Toluca, 50200, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 242M2001 S.S.A. IV.

Clave de IPPA: FEAR-104754/RM2001.