FENIFFLER-T

Denominación genérica: Fenitoina sódica.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: fenitoína sódica 100 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Epilepsia gran mal, epilepsia focal, motora o sensorial, epilepsia psicomotora o del lóbulo temporal.

Farmacocinética y farmacodinamia: La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta; a veces variable y ocasionalmente incompleta. Se han detectado diferencias significativas en la biodisponibilidad de los preparados farmacéuticos orales. La concentración máxima después de una sola dosis puede producirse en el plasma entre las 3 y 12 horas. La absorción lenta durante la medicación crónica atenúa las fluctuaciones de concentración de la droga entre las dosis. Una vez que se absorbe, la fenitoína se distribuye rápidamente en todos los tejidos y las concentraciones en el plasma y en el encéfalo se igualan a los pocos minutos de la inyección intravenosa. La fenitoína se liga en gran parte (alrededor del 90%) a las proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. Una fracción mayor permanece libre en el neonato, en los pacientes con hipoalbuminemia y en los urémicos. La unión fraccionada en los tejidos, incluso en el encéfalo, es aproximadamente la misma que en el plasma. De este modo, su volumen aparente de distribución es de unos 0,6 a 0,7 litros por kilogramo, pero sería unas 10 veces mayor si se calculase sobre la base de la droga libre. La concentración en el líquido cefalorraquídeo es igual a la fracción plasmática libre. Menos del 5% de la fenitoína se excreta intacta por la orina. El resto se metaboliza principalmente por acción de las enzimas microsomales hepáticas. El principal metabolito, el derivado parahidroxifenílico, es inactivo. Representa de 60 a 70% de una única dosis de la droga y una fracción algo menor durante la medicación crónica. Se excreta inicialmente con la bilis y luego por la orina, en gran parte como glucurónido. Otros metabolitos aparentemente inactivos son el dihidroxicatecol y su derivado 3-metoxi y el dihidrodiol. En concentraciones plasmáticas menores de 10 mcg/ml, la eliminación es exponencial (de primer orden); la vida media plasmática es de 6 a 24 horas. En concentraciones mayores es aparentemente una eliminación dependiente de la dosis; la vida media plasmática aumenta con la concentración (dosis), quizá porque la reacción de hidroxilación se aproxima a la saturación o es inhibida por los metabolitos. Fenitoína es un anticonvulsivante eficaz no barbitúrico que no desarrolla hábito ni tolerancia al tratamiento prolongado y mejora el comportamiento de los pacientes. Fenitoína disminuye la frecuencia y gravedad de los ataques en pacientes con epilepsia gran mal y psicomotora. La fenitoína presenta un efecto estabilizador en todas las membranas neuronales, incluso la de los nervios periféricos y probablemente en todas las membranas excitables. Se ha observado que la fenitoína disminuye el flujo en reposo de los iones sodio y de las corrientes de sodio que fluyen durante los potenciales de acción o la despolarización químicamente inducida. También disminuye la activación de la corriente hacia el exterior de potasio durante un potencial de acción, lo que prolonga el período refractario.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con padecimientos coronarios graves. Insuficiencia hepática, anemia aplásica, lupus eritematoso y linfoma.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El empleo de este medicamento durante el embarazo deberá hacerse valorando los beneficios contra los posibles riesgos, ya que ha sido reportada ampliamente su relación con efectos congénitos del tubo neural de gravedad variable.

Reacciones secundarias y adversas: Puede presentarse hiperplasia gingival con la terapia a largo plazo, reacciones alérgicas cutáneas, nistagmo, diplopía, ataxia, vértigo, disartria, confusión mental, mareo, insomnio, nerviosismo, calambres y cefalea; así como náuseas, gastralgia, anorexia, vómito y estreñimiento, también se han reportado erupciones, dermatitis eritematosa e hirsutismo. Los efectos adversos serios como los cutáneos, en la médula ósea y el hígado son probablemente manifestaciones de alergia a la droga. Aunque raros, exigen el retiro de esta última.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El metabolismo de la fenitoína puede verse alterado por el de otros como: empleo simultáneo de barbitúricos que pueden aumentar su velocidad de metabolización. Los anticoagulantes cumarínicos, disulfiram, fenilbutazona, isoniacida y sulfafenazol pueden aumentar las concentraciones séricas de la droga por inducir una baja metabolización. Los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar ataques epilépticos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En raras ocasiones, se han reportado: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia y anemia aplásica. A veces, se observan elevaciones moderadas de las concentraciones plasmáticas de las enzimas que se emplean para estimar la función hepática; en vista de que estos cambios son pasajeros y pueden deberse en parte a la inducción de la síntesis enzimática, no obliga a suspender la droga.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El tratamiento con fenitoína nunca debe suprimirse bruscamente, sino en forma paulatina. La interrupción brusca de la fenitoína en pacientes epilépticos puede precipitar un status epilepticus. Toda reducción, interrupción o sustitución de la droga debe hacerse reduciendo la dosis gradualmente. Fenitoína deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que la metabolización del principio activo puede estar disminuida por ambos fármacos. No está indicado para el tratamiento del petitmal.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos:1 tableta tres veces al día por vía oral después de las comidas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis por vía oral produce signos imputables al cerebelo y al sistema vestibular. Los efectos tóxicos de la medicación crónica son también principalmente efectos cerebelosovestibulares relacionados con la dosis, pero incluyen otros efectos sobre el SNC, cambios en la conducta, mayor frecuencia de las crisis, síntomas astrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalacia y anemia megaloblástica. El hirsutismo es un efecto indeseable en las mujeres jóvenes. Estos fenómenos se soportan generalmente con un reajuste de la dosis. La toxicidad en el sistema nervioso central y periférico es el efecto más constante de la sobredosis de la fenitoína. Nistagmo, ataxia, diplopía, vértigo y otros efectos cerebelovestibulares son comunes. También hay visión borrosa, midriasis, oftalmoplejía y reflejos tendinosos hiperactivos. Los efectos sobre la conducta incluyen hiperactividad, confusión, incoherencia, somnolencia y alucinaciones. En algunos pacientes, se presentan neuropatías periféricas.

Presentación(es): Caja con 50 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: Loeffler S.A. de C.V. Prolongación ingenieros militares No. 76. San Lorenzo Tlaltenango, Delegación Miguel Hidalgo. México, D.F., C.P.11210.

Número de registro del medicamento: 384M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR 05330060100822/R2005