ORMINIB

Denominación genérica: Anastrozol.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas 1mg. Cada tableta contiene: Anatrozol 1 mg. Excipiente cbp 1 Tableta.

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento para el cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas. Prevención y reducción en la incidencia de cánceres de mama contralateral. Tratamiento adyuvante de cáncer de mama temprano. Tratamiento para el cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: Una vez administrado por vía oral su absorción es rápida, alcanzando niveles plasmáticos máximos en las primeras dos a tres horas. Su eliminación es lenta, con una vida media de eliminación plasmática de 40-50 horas. Después de siete días se obtiene 90-95% de la concentración plasmática del estado estable de anastrozol en plasma. Su unión a las proteínas plasmáticas es de casi el 40%. Menos del 10% del compuesto original se elimina sin cambios por la orina dentro de las 72 horas siguientes a su administración. Anastrozol es un potente y altamente selectivo inhibidor de aromatasa no esteroideo. En mujeres posmenopáusicas la producción de estradiol resulta de la conversión de androstenediona a estrona a través del complejo enzimático de la aromatasa en los tejidos periféricos. A su vez la estrona es subsecuentemente convertida en estradiol. Anastrozol no posee actividad progestogénica, androgénica o estrogénica.

Contraindicaciones: No se administre durante el embarazo o la lactancia. No debe ser administrado en insuficiencia hepática o renal grave, ni en mujeres premenopáusicas. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Precauciones generales: Como el anastrozol disminuye los niveles de estrógenos circulantes, puede ocasionar una reducción en la densidad mineral ósea, teniendo como probable consecuencia un incremento en el riesgo de fracturas. Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria:Se han asociado astenia y somnolencia al uso de anastrozol, por lo que se debe tener precaución al conducir un vehículo u operar maquinaria mientras tales síntomas persistan.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Su uso está contraindicado en el embarazo. Se desconoce si el fármaco es excretado en la leche humana, por lo que se deberá suspender la lactancia durante el tratamiento con anastrozol.

Reacciones secundarias y adversas: Síntomas generales:Astenia principalmente de intensidad leve a moderada. Sistema musculoesquelético:Dolor articular/rigidez, principalmente de intensidad leve a moderada. Sistema nervioso:Cefalea ocasional, de intensidad leve a moderada. Sistema gastrointestinal:Ligera náusea, y rara vez se llega a presentar vómito. Dermatológicos:Erupción cutánea principalmente de intensidad leve a moderada, rara vez se ha presentado eritema multiforme, angioedema, urticaria o incluso síndrome de Stevens-Johnson. Endocrino/Metabólicos:Hipercolesterolemia, principalmente de naturaleza leve o moderada, resequedad vaginal, bochornos, principalmente de intensidad leve a moderada. Hepáticos:Hasta en el 1% de los casos se ha observado elevación de GGT (gamma-glutamil-transferasa) y de fosfatasa alcalina. Rara vez se ha reportado sangrado transvaginal

Interacciones medicamentosas y de otro género: Medicamentos como tamoxifeno y otros tratamientos que contengan estrógenos no deben ser coadministrados con anastrozol debido a que disminuyen su acción farmacológica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Pueden presentarse elevaciones en la gamma glutamil transpeptidasa (GGT) de forma transitoria e hipercolesterolemia.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Carcinogenicidad: Resultados de dos años de estudios sobre oncogenicidad en ratas se mostró que a dosis elevadas (25mg/kg/día), se incrementó la incidencia de tumores hepáticos, pólipos uterinos en hembras y adenomas tiroideos en machos. Estas dosis representan 100 veces más la dosis que se administraría normalmente en humanos y no son consideradas clínicamente significativas. Toxicidad aguda:en estudios con roedores la dosis letal mediana de anastrazol fue mayor de 100 mg/kg por vía oral y mayor de 50 mg/kg por vía intraperitoneal. En un estudio de toxicidad aguda en perros administrado por vía oral, la mediana de la dosis letal fue mayor de 45 mg/kg. Toxicidad crónica:se realizaron múltiples estudios de toxicidad en ratas y perros y no se establecieron niveles sin efecto en estos estudios de toxicidad con anastrozol, pero aquellos efectos observados a dosis bajas (1mg/kg/día) y dosis media (perro: 3 mg/kg/día; rata: 5 mg/kg/día) estuvieron relacionados con las propiedades ya sea farmacológicas o bien inductoras de enzimas de anastrozol y no estuvieron acompañados de cambios tóxicos o degenerativos significativos. mutagenicidad: los estudios de toxicología genética con anastrozol muestran que no es mutagénico ni clastogénico. Toxicología reproductiva:La administración oral de anastrozol en ratas y conejas preñadas no produjo efectos teratogénicos con dosis de hasta 1.0 y 0.2 mg/kg/día respectivamente. Efectos observados (aumento del tamaño de la placenta en ratas y embarazos mal logrados en conejas) fueron asociados con la farmacología del producto. La administración oral de anastrozol en ratas hembras produjo una alta incidencia de infertilidad con 1 mg/kg/día así como un incremento en la pérdida de pre-implantación con 0.02 mg/kg/día. Estos efectos estuvieron relacionados con la farmacología del compuesto y fueron revertidos completamente después de un periodo de suspensión del producto de cinco semanas. La supervivencia de las camadas de ratas a las que se les administró anastrozol 0.02 mg/kg/día y más (desde el día 17 de gestación hasta el día 22 post-parto) estuvo comprometida. Estos efectos se relacionaron con los efectos farmacológicos del compuesto durante el parto. No hubo efectos adversos en el comportamiento o en la función reproductiva de la primera generación de críos atribuible al tratamiento materno con anastrozol.

Dosis y vía de administración: Adultos (incluyendo pacientes de edad avanzada): Una tableta de 1mg por vía oral al día. Insuficiencia renal: No se recomienda modificar la dosis. Insuficiencia hepática: No se recomienda modificar la dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: A la fecha no se han reportado casos de sobredosificación. El manejo médico de la sobredosis deberá consistir en medidas médicas de apoyo y terapéuticas de rutina, dirigidas a corregir las manifestaciones clínicas presentes y prevenir posibles complicaciones.

Presentación(es): Caja con 14 o 28 tabletas.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese no más de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Prohibida la venta fraccionada del producto. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Se han asociado astenia y somnolencia al uso de anastrozol, por lo que se debe tener precaución al conducir un vehículo u operar maquinaria mientras tales síntomas persistan. Esté medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Literatura exclusiva para el médico. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected].

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555, Col. Romero de Terreros, C.P. 04310, Deleg. Coyoacán, D.F., México.

Número de registro del medicamento: 011M2012 SSA IV.