PARACETAMOL

Denominación genérica: Paracetamol

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico y antipirético. Paracetamol es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articulares, otalgias, síntomas del resfriado común o afecciones similares, dolor menstrual, fiebre posvacunal, dolor asociado a procedimientos quirúrgicos menores y posamigdalectomía, odontalgias y posterior a cirugías o procesos invasivos del área estomatológica, como la extracción dental u otros procedimientos.

Farmacocinética y farmacodinamia: El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas, como central, al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina E a nivel hipotalámico, con vasodilatación y sudoración. El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos. El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0.5 horas y la duración es alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y los 30 minutos. Las concentraciones séricas máximas ocurren 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y rectal es de 60% a 98% y de 30% a 40%, respectivamente. El volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 L/kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas ( < 5%). El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%), 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente 1% a 4% se excreta sin cambio en la orina y 2.6% en la bilis. Una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión. Según datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

Contraindicaciones: Paracetamol está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol o clorhidrato de paracetamol (profármaco del paracetamol), o a sus excipientes. Insuficiencia hepatocelular grave o enfermedad hepática activa, ingestión de anticoagulantes, trastornos de coagulación, úlcera péptica activa. Embarazo, lactancia y menores de 12 años.

Precauciones generales: Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefropatías (creatinina ≤ 30 ml/min), y en hepatopatías avanzadas se recomienda que el intervalo mínimo entre cada administración sea de 6 horas. Como con otros analgésicos/antipiréticos, se debe usar con precaución en sujetos con consumo crónico de alcohol. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, debe consultarse al médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La experiencia clínica con el uso de paracetamol durante el embarazo y la lactancia es limitada. Embarazo:La información epidemiológica a partir del uso de dosis terapéuticas de paracetamol no indica efectos no deseables en mujeres embarazadas o sobre la salud del feto o el recién nacido. Los estudios de reproducción con paracetamol oral no mostraron ningún efecto de malformación o fetotóxico. No obstante, Paracetamol (paracetamol oral) sólo deberá usarse durante el embarazo después de la cuidadosa evaluación beneficio-riesgo. En mujeres embarazadas, la posología recomendada y la duración deberán observarse de manera estricta. Lactancia:Después de la administración oral, el paracetamol se excreta a través de la leche materna en pequeñas cantidades. Se han reportado erupciones en lactantes, Sin embargo, el paracetamol se considera compatible con la lactancia. No obstante, deberá tenerse precaución al administrar Paracetamol (paracetamol oral) a mujeres que estén amamantando.

Reacciones secundarias y adversas: Las siguientes reacciones adversas se han reportado durante la observación posterior a la comercialización, pero el índice (frecuencia) de incidencia no se conoce:Interacciones medicamentosas y de otro género: La fenitoína administrada de manera concomitante puede dar como resultado en la disminución de la efectividad del paracetamol y un incremento del riesgo de hepatotoxicidad. Los pacientes que estén recibiendo terapia de fenitoína deberán evitar dosis altas y/o crónicas de paracetamol. Los pacientes deberán ser monitoreados para evidencia de hepatotoxicidad. La probenecida ocasiona una reducción de casi el doble en el aclaramiento de paracetamol al inhibir su conjugación con ácido glucurónico. Deberá considerarse una reducción en la dosis de paracetamol cuando se administre de manera concomitante con probenecida. La salicilamida puede prolongar la vida media de eliminación (t½) del paracetamol. Sustancias inductoras de enzimas:Deberá tenerse precaución cuando se tome paracetamol de manera concomitante con sustancias inductoras de enzimas. Estas sustancias incluyen pero no se limitan a: barbitúricos, isoniazida, carbamazepina, rifampicina y etanol (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental). Efecto de Paracetamol sobre otros fármacos:Paracetamol (paracetamol oral) puede incrementar la posibilidad de efectos no deseados al administrarse junto con otros fármacos. Anticoagulantes:El paracetamol puede aumentar los efectos de los anticoagulantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glicemia por el método de la glucosa oxidasa-peroxidasa.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han descrito.

Dosis y vía de administración: En adultos se recomiendan dosis de 500-1,000 mg cada 4 a 6 horas con un máximo de 4 g al día. Deterioro de la función renal:En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina ≤ 30 mI/min) se recomienda que el intervalo mínimo entre cada administración se incremente a 6 horas (véase Farmacocinética y farmacodinamia). Deterioro de la función hepática:(Véase Farmacocinética y farmacodinamia, Farmacocinética, Poblaciones especiales, Deterioro de la función hepática). Instrucciones especiales de uso, manejo y eliminación:No se requieren instrucciones especiales para el manejo, uso y eliminación de los productos de paracetamol oral.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Signos y síntomas:Existe un riesgo de envenenamiento, particularmente en pacientes con enfermedad hepática, en casos de alcoholismo crónico, en pacientes con desnutrición crónica y en pacientes que están recibiendo inductores de enzimas. La sobredosis puede resultar fatal, especialmente en esos casos (véase Precauciones generales e Interacciones medicamentosas y de otro género). Los síntomas que aparecen en general dentro de las primeras 24 horas incluyen náuseas, vómito, anorexia, palidez, malestar y diaforesis. La sobredosis con una ingestión aguda de 7.5 g o más de paracetamol en adultos o 140 mg/kg del peso corporal en niños, ocasiona hepatitis citolítica que es probable de inducir necrosis completa e irreversible, dando como resultado insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que pueden conducir al coma y la muerte. De manera simultánea, se observa el incremento en los niveles de transaminasas hepáticas (ASAT, ALAT), la lactato deshidrogenasa y la bilirrubina, junto con la disminución de los niveles de protrombina, que pueden aparecer de 12 a 48 horas después de la ingestión. Los síntomas clínicos de daño hepático generalmente son evidentes después de uno a dos días, y alcanzar un máximo después de 3 a 4 días (véase Reacciones secundarias y adversas). Medidas de emergencia: Hospitalización inmediata:Antes de comenzar el tratamiento, conseguir un tubo con sangre para ensayo de paracetamol en plasma, tan pronto como sea posible, pero no antes de 4 horas después de la ingestión del paracetamol. Eliminación rápida de la medicina ingerida mediante lavado gástrico. El tratamiento para sobredosis incluye la administración del antídoto N-acetilcisteína (NAC) por vía intravenosa u oral, de ser posible dentro de las 8 horas de la ingestión. La NAC puede brindar cierto grado de protección, incluso después de 16 horas. Tratamiento sintomático:Las pruebas hepáticas deberán realizarse al principio del tratamiento y repetir cada 24 horas. En la mayoría de los casos las transaminasas hepáticas vuelven a la normalidad en una o dos semanas con la restitución completa de la función del hígado. Sin embargo, en casos muy severos puede ser necesario un trasplante de hígado.

Presentación: Caja con envase de burbuja con 10, 20 y 50 tabletas de 500 mg. Caja con envase celopolial con 10, 20 y 50 tabletas de 500 mg. Frasco con 10, 20 y 50 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se administre por más de 5 días. No se use durante el embarazo o lactancia, ni en menores de 12 años. Si persisten las molestias consulte a su médico. No se deje al alcance de los niños. "Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]"

Nombre del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Sydenham S.A. de C.V. Calle de la Rosa No. 38-B. Colonia 10 de Mayo. C.P. 72270. Puebla, Puebla, México.

Número de registro del medicamento: 263M2017 S.S.A. VI