POENKERAT

Denominación genérica: Ketorolaco trometamina.

Forma farmacéutica y formulación: Solución oftálmica 0,5%. Cada ml de solución contiene: ketorolaco trometamina 5 mg. Vehículo cbp 1 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroide ocular y analgésico.

Tratamiento de la inflamación ocular debido a la conjuntivitis alérgica estacional. Tratamiento de la inflación postquirúrgica en pacientes operados de catarata.

Farmacocinética y farmacodinamia: Acción farmacológica:el ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroide que, en administración sistémica, evidencia actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se cree que su mecanismo de acción obedece, en parte, a su capacidad de inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas. Admistrado por vía sistémica, el ketorolaco trometamina no provoca miosis. Las prostaglandinas han demostrado ser mediadoras de diversos tipos de inflamación ocular. En estudios realizados en ojos de animales, las prostaglandinas producen ruptura de la barrera hemato-acuosa, vasodilatación, aumento de la permiabilidad vascular, leucocitosis y aumento de la presión intraocular. Asimismo, las prostaglandinas parecen participar en la respuesta miótica producida durante la cirugía ocular al contraer el iris mediante mecanismos no colinérgicos. La administración de dos gotas (0,1 ml) de solución oftálmica de ketorolaco trometamina al 0,5% 12 horas antes y 1 hora antes de la operación de catarata produce en los ojos de los pacientes concentraciones medias de ketorolaco de 95 ng/ml en el humor acuoso (rango entre 40 y 170 ng/ml). La administración tópica oftálmica de ketorolaco trometamina redujo los niveles de la prostaglandina E2 (PGE2) en el humor acuoso. La concentración media de PGE2 era de 80 pg/ml en el humor acuoso de ojos tratados con el vehículo solamente y de 28 pg/ml en los ojos tratados con ketorolaco trometamina al 0,5%. La solución oftálmica de ketorolaco trometamina al 0,5% no tiene efecto significativo sobre la presión intraocular; no obstante, pueden producirse modificaciones de la presión intraocular con posterioridad a la operación de la catarata. La solución oftálmica de ketorolaco trometamina al 0,5% ha sido utilzada sin riesgos conjuntamente con otros medicamentos oftálmicos, como ejemplo, antibióticos, beta-bloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, ciclopléjicos y midriáticos.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los ingredientes de la fórmula. Se recomienda que sea utilizado con precaución en pacientes con conocida tendencia a hemorragias o que estuvieran recibiendo otras medicaciones que pudieran prolongar el tiempo de sangrado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo:se han efectuado estudios de reproducción en conejos con dosis diarias orales de 3,6 mg/kg y en ratas con dosis de 10 mg/kg durante la fase de organogénesis. Estos estudios no revelaron teratogenicidad en los fetos. En ratas, la administración de dosis orales de 1,5 mg/kg (la mitad de la exposición oral en humanos) después del día 17 de gestación provocó distocia y una mayor mortalidad de las crias. No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. El ketorolaco trometamina debe ser usado durante el embarazo únicamente si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. En razón de los efectos conocidos de los inhibidores de las prostaglandinas sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre prematuro del ductus arteriosus), debe evitarse el uso de POENKERAT®durante la última etapa del embarazo. POENKERAT®debe de ser administrado con precaución en mujeres que amamantan. Empleo en pediatría:la seguridad y eficacia de ketorolaco trometamina solución oftálmica al 0,5% no han sido establecidas en niños menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas: En estudios clínicos controlados, las reacciones adversas más frecuentes informadas fueron puntadas pasajeras y sensación de escozor en el momento de la instilación. Estos efectos fueron observados hasta en el 40% de los pacientes tratados con ketorolaco trometamina solución oftálmica. Otras reacciones adversas observadas en menos del 5% incluyeron irritación ocular, reacciones alérgicas, infecciones oculares superficiales y queratitis superficial. Otros eventos adversos comunicados raramente con el empleo de ketorolaco trometamina incluyen sequedad del ojo, infiltrados corneales, ulceración corneal y visión borrosa.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Existe un riesgo potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se traten individuos que tengan antecedentes de sensibilidad a alguna de estas drogas. Con algunas drogas antiinflamatorios no esteroideas, existe el riesgo potencial de incemento del tiempo de sangrado debido a la interferencia que produce el fármaco en la agregación trombocítica. Ha habido reportes acerca de que la aplicación de fármacos antiinflamatorios oculares puede incrementar el sangrado de los dos tejidos oculares (incluyendo hipemas) concomitante a la cirugía ocular.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Advertencias:puede presentarse sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamación no esteroides. Por tal razón, se recomienda precaución en pacientes que hayan evidenciado previamente hipersensibilidad a estos agentes. Con algunos antiinflamatorios no esteroides, existe la posibilidad de un incremento del tiempo de sangría por cuanto inhiben la agregación de los trombocitos. Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroides aplicados al ojo pueden incrementar la hemorragia de los tejidos oculares (incluyendo hipemas) en los casos de cirugía ocular. Precauciones:se recomienda usar POENKERAT®con precaución en pacientes que presentan diatesis hemorrágica conocida o que se encuentre recibiendo otras medicaciones que pueden prolongar el tiempo de sangría. Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad:un estudio de 18 meses de duración en ratones tratados con dosis orales de ketorolaco trometamina equivalentes a la dosis parenteral máxima recomendada en humanos y un estudio de 24 meses de duración en ratas tratadas con dosis orales equivalentes a 2,5 veces la dosis parenteral máxima recomendada en humanos no evidenciaron tumorigenicidad del agente estudiado. El ketorolaco trometamina no resultó mutagénico en el test de Ames, en el test de síntesis y reparación no programadas de ADN y en ensayos de mutación avanzada. Ketorolaco trometamina tampoco provoco ruptura de cromosomas en el estudio de micronucleos murinos in vivo. A la concentración de 1,590 mg/ml (aproximadamente 1.000 veces la concentración plasmática promedio en humanos) o más, el ketorolaco trometamina elevó la incidencia de aberraciones cromosómicas en células ováricas de hámsters. No se observaron trastornos de la fertilidad en ratas de ambos sexos tratados con dosis de 9 mg/kg y 16 mg/kg, respectivamente.

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada de POENKERAT®Solución oftálmica es de 1 gota (0,25 mg de ketorolaco trometamina) cuatro veces por día para el tratamiento de la inflamación ocular debida a la conjuntivitis alérgica estacional. Para el tratamiento de la inflamación postoperatoria en pacientes operados de catarata, la posología es de 1 gota en el (los) ojo (s) afectado (s) cuatro veces al día; la aplicación debe comenzar 24 horas después de la operación, continuándola durante un período de 2 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han informado casos de sobredosificación con la administración tópica oftálmica de POENKERAT®Solución oftálmica. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

Presentación(es): Caja y 1 frasco gotero con 5 ml al 0,5%.

Recomendaciones sobre almacenamiento: No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese el fresco bien tapado.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Argentina por: Laboratorios Poen S. A. C. I. F. I. Calle Bermúdez No. 1004 CF 1407. Buenos aires, Argentina. Importado y distribuido por: Siegfried Rhein S.A. de C.V. Calle 2 No. 30, Fracc. Industrial B. Juárez. C.P. 76120. Querétaro, QRO.

Número de registro del medicamento: 201M2005 SSA IV.

Clave de IPPA: EEAR05330060100468/R2005