ACULAREN

Denominación genérica: Ketorolaco.

Forma farmacéutica y formulación: ACULAREN®Solución. 0,5%

Cada ml contiene: ketorolaco trometamina 5 mg. Vehículo cbp 1 ml. La ampolleta contiene: ketorolaco trometamina 2 mg. Vehículo cbp 0,40 ml. 0,4%: cada ml contiene: ketorolaco trometamina 4 mg. Vehículo cbp 1 ml. La ampolleta contiene: ketorolaco trometamina 2 mg. Vehículo cbp 0,40 ml.

Indicaciones terapéuticas: ACULAREN®0,5% solución oftálmica está indicado para el alivio. En estados postquirúrgicos, inflamaciones crónicas no infecciosas como conjuntivitis, queratoconjuntivitis y episcleritis ACULAREN®es utilizado como antiinflamatorio y analgésico. ACULAREN®0,4% solución oftálmica está indicado para el alivio, dolor y fotofobia en cirugía refractiva. ACULAREN®, sin conservadores, en unidosis se indica para pacientes que presentan hipersensibilidad a los conservadores, para reducir el dolor ocular y fotofobia consecuencia de un estado postquirúrgico.

Farmacocinética y farmacodinamia: Ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo el cual, administrado sistémicamente, ha demostrado poseer actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. El mecanismo de acción se piensa que es en parte debido a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas. La administración ocular de ketorolaco trometamina reduce los niveles de prostaglandina E2 en humor acuoso. La concentración media de PGE2 fue de 80 pg/ml en humor acuoso de ojos que recibían vehículo y de 28 pg/ml en ojos que recibían ACULAREN®, solución oftálmica 0,5 %. Ketorolaco trometamina administrado sistémicamente no causa constricción pupilar. Resultados provenientes de estudios clínicos indican que ACULAREN®, solución oftálmica fue significativamente más efectivo que su vehículo en aliviar el prurito ocular causado por conjuntivitis alérgica estacional. Dos gotas (0,1 ml) de ACULAREN®, solución oftálmica instiladas en los ojos de pacientes 12 horas y 1 hora antes de la cirugía de cataratas alcanza niveles terapéuticos en 8 de 9 pacientes (concentración media de ketorolaco 95 ng/ml en humor acuoso. Rango de 40 a 170 ng/ml). Se instiló una gota (0,05 ml) de ACULAREN®, solución oftálmica en un ojo y otra gota de vehículo en otro ojo de 26 sujetos normales. En sólo 5 de 26 pacientes pudo ser detectada alguna concentración de ketorolaco plasmática (rango 10,7 a 22,5 ng/ml) al día décimo, durante el tratamiento ocular tópico. Cuando ketorolaco trometamina 10 mg se administró sistémicamente cada 6 horas, el pico de concentración plasmática es del orden de los 960 ng/ml. ACULAREN®, ha sido administrado en forma concomitante con otra medicación oftálmica como antibióticos, beta-bloqueadores, inhibidores de la anhidrasa carbónica, cicloplégicos y midriáticos. En dos estudios doble ciego, multicéntricos, paralelos con 340 pacientes a quienes se les practicó una cirugía refractiva incisional, fueron tratados con ACULAREN®en unidosis o su vehículo por más de 3 días. Diferencias significativas favorecieron a ACULAREN®en unidosis para el tratamiento de dolor ocular y fotofobia.

Contraindicaciones: ACULAREN®, está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los ingredientes de la fórmula.

Precauciones generales: Se recomienda que ACULAREN®sea utilizado con precaución en pacientes con conocida tendencia a hemorragias o que estuvieran recibiendo otras medicaciones que pudieran prolongar el tiempo de sangrado.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se realizaron estudios sobre reproducción en conejos, usando dosis diarias orales de 3,6 mg/kg (42,35 mg/m2) y en ratas con dosis de 10 mg/kg (59 mg/m2) durante la organogénesis. Los resultados de estos estudios no revelaron signos de teratogenicidad sobre el feto. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debe utilizarse ketorolaco trometamina durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Debe tenerse precaución cuando se administre ACULAREN®a mujeres en períodos de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En pacientes con conjuntivitis alérgicas, los efectos adversos más frecuentes reportados con el uso de ACULAREN®, fueron ardor pasajero aproximadamente en el 40 % de los pacientes. Otros efectos adversos reportados en el uso de ACULAREN®, solución oftálmica incluyen irritación ocular (3 %), infecciones oculares superficiales (0,5 %) y queratitis superficial (1 %).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Existe un riesgo potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético, y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se traten individuos que tengan antecedentes de sensibilidad a alguna de estas drogas. Con algunas drogas antiinflamatorias no esteroideas, existe el riesgo potencial de incremento del tiempo de sangrado debido a la interferencia que produce el fármaco en la agregación trombocítica. Ha habido reportes acerca de que la aplicación de fármacos antiinflamatorios oculares pueden incrementar el sangrado de los dos tejidos oculares (incluyendo hifemas) concomitante a la cirugía ocular.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En un estudio de 18 meses realizado con ratones con dosis orales de ketorolaco trometamina iguales a la dosis máxima recomendada para humanos (DMRH) por vía parenteral y en un estudio de 24 meses en ratas con dosis orales de 2,5 veces la DMRH, no se mostraron evidencia de tumorigenicidad. Ketorolaco trometamina no evidenció signos de mutagenicidad. ketorolaco trometamina no causó alteraciones cromosómicas en estudios in vivoen ratones. En dosis de 1590 mg/ml (aproximadamente 1000 veces el promedio de los niveles plasmáticos humanos) y en concentraciones aún mayores, el ketorolaco trometamina incrementó la incidencia de aberraciones cromosómicas en células ováricas de hámsteres de China. No hubo alteraciones en la fertilidad en machos ni hembras a dosis orales de 9 mg/kg (53,1 mg/m²) y 16 mg/kg (94,4 mg/m²), respectivamente. Se llevaron a cabo doce estudios toxicológicos de ketorolaco trometamina solución oftálmica en conejos y monos cynomolgus en tres tipos de estudios: agudo (un día), subcrónico (10 a 42 días), y crónicos (6 y 12 meses). No se encontró ninguna irritación ocular o toxicidad asociada con la administración de ketorolaco trometamina en estos estudios.

Dosis y vía de administración: Existen estudios clínicos en los que se ampara la efectividad de ACULAREN®, solución oftálmica en tratamientos de seis semanas. Como antiinflamatorio y analgésico:instilar 1 gota cuatro veces al día en el ojo operado según se requiera para dolor y fotofobia. ACULAREN®0,4%:instilar una gota cuatro veces al día en el ojo operado, según se requiera para dolor y ardor. Hasta 4 días después de la cirugía refractiva de córnea.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Suspender el medicamento e instilar agua esterilizada.

Presentación(es): ACULAREN®0,5%: caja con frasco de 5 y 10 ml. ACULAREN®0,4%: caja con frasco de 5 ml. ACULAREN®UNIDOSIS: caja con 12 ampolletas unidosis de 0,4 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Las ampolletas unidosis son para usarse una sola vez. Deséchelas después de usarse.

Nombre y domicilio del laboratorio: ACULAREN®UNIDOSIS: Hecho en Estados Unidos por: Allergan Salles LLC, Waco, Texas 76712, E.U.A. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206, México, D.F. 06350. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Parque Industrial Toluca 2000, Calle 5 Sur MZ. X LT. 2, C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. ACULAREN®0,4% y 0,5%: Hecho en Brasil por: Allergan Produtos Farmacêuticos Ltda. Av. Guarulhos, 3272 - Guarulhos - Sao Paulo - Brasil. Para: Allergan, S.A. de C.V. Carlos J. Meneses No. 206, México, D.F. 06350. Distribuido por: BOMI de México, S.A. de C.V. Parque Industrial Toluca 2000, Calle 5 Sur MZ. X LT. 2, C.P. 50200 Toluca, Edo. de México.

Número de registro del medicamento: 323M97 SSA IV.

Clave de IPPA: 093501CI050119