SENSIBIT ORODISPERSABLE

Denominación genérica: Loratadina

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta orodispersable contiene: Loratadina 5.0 o 10 mg Excipiente cbp 1 tableta

Indicaciones terapéuticas: SENSIBIT®(loratadina) es un antihistamínico antialérgcio, para el tratamiento y prevención de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, estacional, crónica y vasomotora (estornudos, rinorrea y prurito nasal, ocular y faríngeo), conjuntivitis alérgica, trastornos dermatológicos asociados a reacciones alérgicas que cursen con prurito, manifestaciones cutáneas leves no complicadas de urticaria y angioedema, en dermatografismo; en algunas manifestaciones alérgicas por inhalación o por alimentos, en el tratamiento del prurito asociado a pitiriasis rosácea y en fenómenos de hipersensibilidad; ayuda en el tratamiento del prurito y la urticaria asociada con reacciones alérgicas (sensibilidad a la penicilina, alergias alimentarias, reacción a picaduras de insectos, avispas, etc.).

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: SENSIBIT®es rápidamente absorbido después de la administración oral. La Tmáx es de 1.3 h para loratadina y 2.5 h para su metabolito. El alimento aumenta la biodisponibilidad (AUC) aproximadamente en un 40%. Sin embargo, la Tmáx se retrasa 1 h. El estado estacionario se alcanza alrededor del quinto día de dosificación. Se une en un 97% a proteínas plasmáticas. Experimenta un metabolismo hepático del primer paso extenso. Es metabolizado por la CYP-450 3A4 Y P450 2D6. Eliminación cerca del 80% es distribuido igualmente entre la orina y las heces bajo la forma de productos metabólicos en el plazo de 10 días. La vida ½ de loratadina es 8.4 h (3 a 20 h). La vida ½ de su metabolito descarboethoxyloratadina es 28 h (8.8 92 al h). Posee un inicio de acción rápido. Pacientes con insuficiencia renal con Depuración de Creatinina de 30 mL/min, AUC y Cmáx están aumentadas aproximadamente en un 73% para loratadina y en 120% para su metabolito. Pacientes con insuficiencia hepática el AUC y Cmáx incrementan al doble para loratadina. Su vida ½ es de 24 h para loratadina y de 37 h para su metabolito. Para el paciente adulto mayor el AUC y Cmáx aumentan aproximadamente en un 50%, y la vida media se extiende a partir de 6.7 h a 37 h. Farmacodinamia: SENSIBIT®(loratadina) pertenece a una nueva generación de antihistamínicos que no tienen efecto sedante. Su absorción es completa y rápida después de su administración oral por lo que su inicio de acción es rápido (30 minutos), su principal vía de biotransformación es hepática mediante el sistema del citocromo P-450. Se une a proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (alrededor del 96-98%), su vida media es de 7.8 a 11 horas, su concentración máxima en suero es entre 1 y 2 horas y su efecto máximo dura de 4 a 6 horas, aunque su acción permanece 24 horas. Su mecanismo de acción tiene varias acciones antialérgicas importantes. Compite con la histamina sobre los receptores H1de las células efectoras: Inhibe la liberación de leucotrienos C4 (LTC4) y prostaglandinas D2 (PGD2). Impide la degranulación de mastocitos disminuyendo la liberación de otros mediadores químicos de la alergia. No tiene acción anticolinérgica significativa. Por su condición lipofóbica, no cruza la barrera hematoencefálica careciendo de actividad sobre SNC. Posee un efecto broncodilatador discreto, por lo tanto, pudiera bloquear la broncoconstricción inducida por la histamina en los pacientes asmáticos, se elimina por la vía renal aproximadamente un 27% durante las 24 primeras horas, y el resto por vía renal y por heces. Sus metabolitos por vía renal son depurados en 24 horas. Uno de sus principales metabolitos, la decarbetoxiloratadina, es activo también durante 3-4 horas.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la loratadina o a los componentes de la fórmula, durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones generales: No se han establecido aún la seguridad y eficacia de loratadina en niños menores de 1 año; sin embargo, la farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos. En estudios realizados para evaluar las pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol. Pacientes con insuficiencia hepática o renal y menores de 6 años deberán consultar a su médico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Su seguridad en el embarazo no ha sido establecida. Por lo tanto, debe usarse sólo si los beneficios potenciales para la madre justifican el riesgo para el producto. La loratadina se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda su administración durante ese periodo.

Reacciones secundarias y adversas: A las dosis recomendadas, la incidencia de efectos adversos reportados es mínima siendo los más frecuentemente: cefalea, fatiga, somnolencia, boca seca, náuseas, gastritis, erupción cutánea y en raras ocasiones alopecia, alteraciones hepáticas y anafilaxia.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Hasta el momento se ha reportado que la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina ha incrementado la concentración plasmática de la loratadina sin que se hayan observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Se debe administrar con precaución con otros medicamentos de los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático. En estudios realizados para evaluar las pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Para evitar resultados falsos negativos, cualquier antihistamínico deberá suspenderse por lo menos 72 horas antes de realizar cualquier tipo de prueba cutánea con extractos de alergenos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados en diferentes especies animales (ratones y ratas), no se han demostrado evidencias de efectos carcinogénicos ni alteraciones embriogénicas y en la viabilidad de los productos utilizando dosis hasta 30 veces más altas de las recomendadas para uso humano (150 mg/kg/día) y en el caso de conejos, el comportamiento fue similar para los parámetros evaluados con dosis hasta de 120 mg/kg/día.

Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Colóquese sobre la lengua; permita que la tableta se disuelva en la boca y trague. Tabletas 10 mg: Edad: Adultos y niños de 12 años o mayores. Dosis: 1 tableta una vez al día; no usar más de 1 tableta en 24 horas. Tabletas 5 mg: Edad: Niños mayores a 12 años (con peso ≤ a 30 kg). Dosis: 1 tableta una vez al día; no usar más de 1 tableta en 24 horas. Pacientes con insuficiencia hepática o renal ajustar la dosis.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No hay un antídoto específico, el tratamiento debe ser sintomático y con medidas generales de sostén: inducir el vómito, lavado gástrico, oxígeno y líquidos parenterales. No es hemodializable.

Presentaciones: Caja con 2, 10, 20 y 30 tabletas de 5 y 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura de no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Contiene Aspartamo. Si las molestias persisten por más de 5 días, si se presenta fiebre o existe enfermedad del hígado o riñón, consulte a su médico. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected] y [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V. Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa C.P. 05000, Deleg. Cuajimalpa de Morelos Ciudad de México, México

Número de registro del medicamento: 218M2011, SSA VI