SENSIPHARMA

Denominación genérica: Lidocaína.

Forma farmacéutica y formulación: Ungüento. Cada 100 g contienen: lidocaína 5 g, excipiente 100 g.

Indicaciones terapéuticas: SENSIPHARMA®es un anestésico local de uso tópico utilizado para el alivio de dolores musculares por golpes, contusiones y esguinces. En dermatología, es empleado para el alivio del dolor asociado con quemaduras leves, abrasiones de la piel, quemaduras originadas por exposición al sol, prurito, inflamación de pezones o picaduras de insectos. Para el alivio temporal del dolor originado por hemorroides y otros procesos perianales dolorosos, a nivel de membranas de las mucosas. En procedimientos de diagnóstico y tratamiento por medio de instrumentación (proctoscopía, laringoscopías, amigdalectomías) es utilizado como lubricante y para la disminución del dolor. En odontología es utilizado como anestesia dental y para cirugías bucales.

Farmacocinética y farmacodinamia: La velocidad de absorción de lidocaína, después de una administración tópica, es rápida. El 65% de este fármaco se une proteínas plasmáticas. la unión a proteínas va depender de la concentración de a-1-acido glucoproteina En tracto gastrointestinal se absorbe ampliamente y su volumen de distribución es de 91l. La lidocaina es metabolizada rápidamente en el hígado y los metabolitos así como la molécula inalterada se excretada por los riñones. Lidocaína es biotransformada en los metabolitos monoetilglicinaxilidina (MEGX) y glicinaxilidida (GX); el 90% de lidocaína se excreta en forma de metabolitos y menos del 10% en forma inalterada. Se ha observado que el principal metabolito excretado por la orina es 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina. su aclaramiento plasmático es de 0.95 l/min y su vida media es de 1.6 horas. Poblaciones especiales:disfunción hepática: el tiempo de vida media (t1/2) se puede prolongar en pacientes con disfunción hepática. Insuficiencia renal: La cinética no es afectada, pero favorece un incremento de la concentración de metabolitos. Lídocaína actúa sobre los canales de sodio e inhibe de manera reversible la propagación del impulso eléctrico a lo largo de las fibras nerviosas interrumpiendo la permeabilidad celular de los iones de Na + a través de la membrana. La lidocaína estabiliza la membrana neuronal por medio de la inhibición del reflujo iónico requerido para el inicio y conducción de los impulsos.

Contraindicaciones: No se debe administrar en pacientes con hipersensibilidad a la lidocaina asi como a los que presenten hipersensibilidad a xilididas o cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con infección en el área de aplicación. Se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a anestésicos locales.

Precauciones generales: Evitar el contacto con los ojos. En caso de que se produzca enjuagar con abundante agua. En anestesia por infiltración de los segmentos distales (nariz, orejas, dedos y pene), no debe administrarse con epinefrina. Para el tratamiento de mucosas u oral, indicar al paciente usar únicamente las dosis prescritas por el médico. En pacientes con bloqueo cardíaco, indicar el riesgo que corren de manifestar depresión de la conducción miocárdica, por lo que su uso debe realizado con precaución. Con la aplicación en cuello y cabeza, pueden alcanzarse rápidamente concentraciones plasmáticas altas, aun utilizando pequeñas cantidades, debido a la extensa vascularización que existe en esta área con gran cercanía a las estructuras del SNC. Pacientes con disfunción hepática y renal avanzada requieren de un reajuste de la dosis. En mucosas inflamadas, puede ser utilizado concomitantemente con otra medidas terapéuticas, para el tratamiento de síndromes dolorosos crónicos. En pacientes ancianos, desnutridos, hipoproteinémicos, anémicos o en mal estado, la dosis debe ser disminuida. Pacientes anestesiados para procedimientos en orofaringe corren el riesgo de lesionarse labios, mucosa oral, paladar y los carrillos, debido a la pérdida temporal de sensibilidad. Cuando se usa en boca o faringe, se debe evitar la ingesta de alimentos durante la persistencia del efecto anestésico, debido a que el paciente corre riesgo de aspiración bronquial. Deberá evitarse la aplicación en zonas cutáneas extensas y/o erosionadas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y la lactancia, debido a que lidocaína atraviesa la barrera placentaria y puede encontrarse en la leche materna ya que la proporción de lidocaína, leche, plasma es de 0,4.

Reacciones secundarias y adversas: En casos de tratamiento tópico en piel intacta puede haber eritema o edema y pueden presentarse sensaciones anormales. Se han reportado casos aislados de prurito leve en las zonas de aplicación, así mismo puede rash cutáneo enrojecimiento o palidez de la zona, alteraciones en la percepción de la temperatura y en casos severos puede haber otras reacciones caracterizadas por urticaria y angio edema.

Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado a la fecha. No se debe administrar en conjunto con epinefrina, tocalnida y mexiletina causando efectos tóxicos ya que son aditivos y potencialmente sinérgicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios realizados con animales de laboratorio, se han observado cambios carcinogénicos. En estudios de laboratorio realizados tanto en bacterias como células humanas no se ha demostrado la presencia de mutagénesis. No se han reportado casos de efectos teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos.

Dosis y vía de administración: Cutánea. La lidocaína se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y las mucosas, y a través de lesiones en la piel. La absorción a través de la piel intacta es mala. El ungüento de lidocaína al 5 % se emplea para anestesia de la piel y las mucosas. La dosis máxima total recomendada es de 20 g en un periodo de 24 horas en adultos sanos. Se utiliza por vía rectal para el tratamiento de las hemorroides y otros procesos perianales dolorosos. En odontología se debe secar la mucosa antes de aplicar lidocaína. Espere de 3 a 5 minutos para que se presente el efecto anestésico. En quemaduras o tejido lesionado se recomienda aplicar una fina capa de ungüento de lidocaína con una gasa estéril. En intubación endotraqueal, aplicar 1-2 g a la sonda antes de realizarla. En pezones inflamados se recomienda aplicar una capa fina de ungüento. Se debe retirar el ungüento antes de proceder nuevamente al amamantamiento. En pacientes debilitados, ancianos o niños menores de 12 años de edad con enfermedad aguda o sepsis se deberán ajustar las dosis de acuerdo a edad, peso, condición física y patología. En procedimientos prolongados utilizar la dosis más alta aplicándola durante cinco o más minutos para evitar toxicidad y al mismo tiempo permitir una latencia adecuada con un eficiente efecto anestésico. La absorción a nivel nasofaríngeo es más lenta, por lo que se debe dar un mayor tiempo de latencia de aproximadamente 10 minutos. Niños:para aplicación en cavidad oral, nariz y orofaringe, la dosis recomendada es de 4-5 mg/kg de peso en un periodo de 24 horas. Para niños menores de 12 años, no se deberá exceder de una dosis de 0,1 g/ungüento/kg de peso (5 mg/kg de lidocaína). El ungüento de lidocaína también se puede emplear como lubricante en endoscopías para los instrumentos endoscópicos. No aplicar capas gruesas a las lentes. El efecto anestésico de este medicamento tiene una duración limitada de aproximadamente 20-30 minutos, después de lo cual no quitará las molestias producidas por una manipulación terapéutica o diagnóstica. En caso de irritación excesiva en la piel, suspéndase de inmediato la aplicación.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado efectos tóxicos a dosis recomendadas del ungüento de lidocaína. Las manifestaciones por sobredosificación de lidocaína son vértigo, cianosis, hipotensión arterial, temblores musculares, convulsiones, coma, respiración irregular y débil, paro cardíaco y espasmo bronquial. Los síntomas neurológicos graves (convulsiones, depresión del SNC) deben ser tratados sintomáticamente por medio de soporte respiratorio y administración de fármacos anticonvulsivantes. Mantener vías aéreas permeables con administración de oxígeno, controlar las convulsiones con diazepam 0,1 mg/kg/ IV y administración de azul de metileno, al 1%, 0,1 mg/ IV durante más de 10 minutos. También se podrá usar tiopental, a una dosis de 1-3 mg/kg, para cesar las convulsiones. Se podrá usar succinilcolina 50-100 mg por vía IV. Como la succinilcolina causa depresión respiratoria, ésta deberá ser utilizada por médicos con habilidad para realizar intubación endotraqueal y controlar a un paciente totalmente paralizado. Si ocurre fibrilación ventricular o paro cardíaco, se deberán realizar maniobras efectivas de reanimación. Se deberá administrar epinefrina a dosis repetidas y bicarbonato de sodio lo más rápido posible.

Presentación(es): Caja de cartón con tubo depresible con 35 g.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Alpharma S.A. de C.V. Boulevard Pípila No 1, Esq. Av. del Conscripto, Col. Manuel Avila Camacho, Deleg Miguel Hidalgo C.P. 11610, México, D. F.

Número de registro del medicamento: 395M2000 SSA VI.

Clave de IPPA: DEAR-05330020451444/RM2006