SOPHIVIR UNGENA

Denominación genérica: Aciclovir.

Forma farmacéutica y formulación: Ungüento. Cada g contiene: aciclovir 30 mg. Excipiente cbp 1 g.

Indicaciones terapéuticas: SOPHIVIR UNGENA®está indicado para el tratamiento de queratitis causada por virus de Herpes simple.

Farmacocinética y farmacodinamia: El aciclovir es un análogo de la guanina. Su estructura difiere de otros análogos de nucleósidos en que contiene sólo una parte de éste, ya que el anillo glucídico está reemplazado por una cadena abierta. Se considera un prefármaco, desde el punto de vista de que su forma original es inactiva, y sus metabolitos son las sustancias antivirales activas. El aciclovir es un potente agente antiviral contra el virus tipos 1 y 2 del Herpes simple. Actúa selectivamente contra el virus, sin producir algún efecto tóxico, sustancial sobre células no infectadas. En su forma absorbible, el aciclovir tiene poca afinidad a las enzimas de células no infectadas. Es convertido selectivamente en una forma monofosfatada por una timidina quinasa que poseen los virus sensibles a la droga. Subsecuentemente, el monofosfato es fosforilado para ser convertido, primero en difosfato (aciclo-GDP) y luego en el trifosfato activo (aciclo GTP) por quinasas celulares. El aciclo-GTP inhibe la síntesis de ADN viral a través de un mecanismo competitivo con la polimerasa viral, y al ser incorporada en la cadena de ADN en síntesis, detiene su replicación. Su poca afinidad a las polimerasas celulares, sumado al hecho de que la fosforilación ocurre sólo en células infectadas, hace que tenga una toxicidad baja. El citomegalovirus (CMV) también es sensible al aciclovir, pero el mecanismo de acción no ha sido claramente establecido en este caso.

Contraindicaciones: SOPHIVIR UNGENA®está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir y/o cualquier componente de la fórmula.

Precauciones generales: El ungüento oftálmico de aciclovir, como cualquier otro ungüento oftálmico, puede producir visión borrosa temporal. Sólo deberá usarse aciclovir ungüento en los casos con diagnóstico previo de queratoconjuntivitis por Herpes simple.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En estudios de administración sistemática de aciclovir no produjo efectos embriotóxicos ni teratogénicos en conejos, ratas y ratones. La experiencia en seres humanos es limitada, por lo que el uso de SOPHIVIR UNGENA®deber ser considerado únicamente cuando los beneficios potenciales del tratamiento sean mayores que la posibilidad de desarrollar riesgos desconocidos. Lactancia:los datos limitados en los seres humanos demuestran que el fármaco pasa a la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Se ha observado en una pequeña proporción de pacientes ardor leve y transitorio al aplicar SOPHIVIR UNGENA®. Se ha reportado queratitis punctata superficial y blefaritis secundaria al uso de SOPHIVIR UNGENA®, pero ésta no ha requerido la suspensión del tratamiento y la curación ha tenido lugar sin secuelas evidentes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: El probenecid aumenta la vida media y el área bajo la curva de las concentraciones plasmáticas del aciclovir administrado en forma sistémica. Otros fármacos que afectan la fisiología renal podrían afectar potencialmente la farmacocinética del aciclovir. No se han observado en la experiencia clínica otras interacciones medicamentosas.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Aplicado tópicamente no se ha reportado que el aciclovir cause alteraciones de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Carcinogénesis:en estudios a largo plazo en la rata y en el ratón, no se encontró que el aciclovir fuera carcinogénico. Mutagénesis:los resultados de una extensa gama de pruebas de mutagenicidad in vitroe in vivoindican que el aciclovir no ofrece ningún riesgo genético en el hombre. Teratogénesis:en una prueba no convencional en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero únicamente después de aplicar por vía subcutánea dosis tan altas que produjeron toxicidad materna. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta. Fertilidad:no hay información sobre el efecto del aciclovir sobre la fertilidad humana.

Dosis y vía de administración: Adultos:se debe colocar una tira de un centímetro de ungüento en el interior del saco conjuntival inferior 5 veces al día, durante mínimo 15 días. El tratamiento debe continuar durante 4 semanas, y bajo revisión oftalmológica periódica del paciente decidir la continuación del tratamiento hasta por 3 meses, o en caso de recidiva. Niños:igual que para adultos. Vía de administración:oftálmica.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Si fuera ingerido el contenido total del tubo con 210 mg de aciclovir, no se esperan efectos adversos. Se han administrado dosis de 800 mg cinco veces al día (4 g al día), durante siete días sin efectos adversos. Se han administrado inadvertidamente dosis intravenosas únicas de hasta 80 mg/kg sin efectos adversos. El aciclovir es hemodializable. En caso de ingesta accidental consulte a su médico.

Presentación(es): Caja con tubo con 4,5 g o 7 g de ungüento.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C. El producto debe ser desechado un mes después de abrir el envase.

Leyendas de protección: Consérvese en lugar fresco y seco. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SOPHIA, S.A. DE C.V., Av. Paseo del Norte No. 5255, Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010. Zapopan, Jalisco, México.

Número de registro del medicamento: Reg. No. 047M94 SSA IV