TRALIC

Cápsulas

Denominación genérica: Clorhidrato de tramadol.

Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Clorhidrato de tramadol 50 mg, 25 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula, 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Analgésico. TRALIC está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo al miocardio, cáncer, etc.). También puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el postoperatorio y puede ser utilizado en procedimientos de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

Farmacocinética y farmacodinamia: Más del 90% de TRALIC es absorbido después de la administración oral. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causada por el bajo efecto del primer paso. TRALIC tiene alta afinidad al tejido (Vd, B=203±40.1). La unión a proteínas es de alrededor del 20%. En humanos, TRALIC es principalmente metabolizado por vías de N- y O-desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucorónico. La vida media es de 6,0 ± 1,5 horas en voluntarios. La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia Orión. En pacientes de alrededor de 75 años de edad, se puede prolongar en un factor de aproximadamente 1,4. El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación ha sido determinada de 13,3±4,9 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de cratinina 5 ml/min.), los valores son de 11±3,2 horas y 16,9±3 horas, en casos extremos es de 19,5 y 43,2 horas respectivamente. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml. TRALIC, clorhidrato de tramadol, es un analgésico, considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos. Es un potente analgésico. La administración oral de tramadol es igual de eficaz que en la aplicación parenteral. Esto diferencia a tramadol positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos de TRALIC sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas, no causa alteraciones en el aparato respiratorio. Tramadol es un analgésico de acción dental. Es un agonista puro con una afinidad fundamental para el receptor M. Adicionalmente, tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios de dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina. Tramadol tiene efecto antitusivo. La mortalidad gastrointestinal no es afectada. La potencia del tramadol es reportada por ser de 1/10 a 1/6 de la morfina.

Contraindicaciones: TRALIC está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, intoxicación por alcohol, somniferos, analgésicos y psicotrópicos. Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con TRALIC.

Precauciones generales: No se administre TRALIC concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre TRALIC en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides. Cuando se toma de acuerdo con las instrucciones, tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y las operaciones de máquinas.

Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de TRALIC en el embarazo solamente será llevado a cabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico tratante. Si el tratamiento del dolor con opioides está indicado durante el embarazo, TRALIC debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato. Tramadol, administrado antes o durante el nacimiento, no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes clínicamente. Respecto de su empleo durante la lactancia, deben tenerse en cuenta que aproximadamente el 0,1% de la concentración de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de tramadol, no es necesario interrumpir la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Sistema cardiovascular:ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia. Sistema nervioso central:ocasionalmente sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados, convulsiones epileptiformes. Sistema nervioso autónomo:ocasionalmente reacciones autonómicas como salvación y sudoración. Sistema gastrointestinal:frecuentemente náuseas (específicamente después de la administración intravenosa rápida). Ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos), es posible un incremento del efecto depresor de los inhibidores de la MAO.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Toxicidad subaguda:la administración oral, rectal y parenteral durante un período largo por semanas y meses en dosis aproximadas más altas que la dosis terapéutica diaria no dan indicación de ningún efecto toxico. Carcinogenecidad:TRALIC no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenecidad usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante). Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida. Teratogenicidad, embiotoxicidad y fertilidad:los estudios de reproducción con TRALIC no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embiotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

Dosis y vía de administración: La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, salvo otra indicación. TRALIC debe ser dosificado como se detalla a continuación en menores de 14 años: TRALIC Cápsulas 50 mg:1 cápsula de 50 mg, máximo 8 cápsulas (400 mg). TRALIC Cápsulas de 25 mg: 1 o 2 cápsulas de 25 mg, máximo 400 mg al día. Si la analgesia requerida es inadecuada, después de 30-60 minutos de la administración de 50 mg de sustancia activa (equivalente a una cápsula de 50 mg o 2 cápsulas de 25 mg), se puede dar una segunda dosis de 50 mg. Si de acuerdo con la experiencia clínica la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de TRALIC de 100 mg como dosis inicial. En casos de dolor agudo en pacientes con disfunción renal y/o hepática, raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administración es única o infrecuente. El dolor crónico debe ser tomado en consideración en la duración de un efecto prolongado y que puede deberse a la acumulación por la disfunción renal y/o hepática. Por lo tanto, los intervalos de dosificación deberán extenderse por el retraso en la eliminación y de acuerdo con los requerimientos del paciente. Dosis diaria:normalmente no debe superar los 400 mg de la sustancia. Duración del tratamiento:bajo uso prolongado, no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicción. Por tal motivo, el médico debe decidir la duración del tratamiento y eventualmente la introducción de pausas en él.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosificación revierte fácilmente con naloxona en caso de presentarse por ingestión accidental, desapareciendo los efectos secundarios.

Presentación(es): Caja con 10 cápsulas de 50 mg. Caja con 10 cápsulas de 25 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Su venta requiere receta médico. Consérvese en lugar fresco y seco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años. El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar vehículos ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Industria Farmacéutica Andrómaco, S.A. de C.V., Andrómaco 104, Col. Ampliación Granada, México, D.F., 11520.

Número de registro del medicamento: 426M94 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-408998/RM2001.

Solución

Denominación genérica: Clorhidrato de tramadol.

Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada ml de solución gotas contiene: Clorhidrato de tramadol 100 mg. Vehículo cbp 1 ml. Cada ml equivale a 30 gotas.

Indicaciones terapéuticas: TRALIC está indicado en el manejo de procesos dolorosos de intensidad moderada o severa, originados por padecimientos agudos o crónicos tales como luxaciones, fracturas, cáncer, infarto agudo del miocardio, etc. También puede utilizarse en el preoperatorio, para completar la anestesia quirúrgica, o en el posoperatorio y en procedimientos diagnósticos que puedan causar dolor al paciente.

Farmacocinética y farmacodinamia: Tramadol es un analgésico opioide de acción central. Es un agonista puro, con una afinidad fundamental para el receptor m. Adicionalmente, inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina, con lo que contribuye a su efecto analgésico. Tramadol tiene efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. Se reporta que la potencia de tramadol es de 1/10 a 1/6 de la de morfina, pero en contraste con ésta, las dosis analgésicas de tramadol dentro de un amplio rango no tienen efecto depresor respiratorio. Más del 90% del tramadol es absorbido después de la administración oral. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso. El tramadol tiene alta afinidad al tejido (Vd, B=203 ± 140.1). La unión a proteínas es de alrededor del 20%. En humanos, tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico. La vida media es de 6.0 ± 1.5 horas en voluntarios. La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia origen. En pacientes de alrededor de 75 años de edad se puede prolongar en un factor de aproximadamente 1.4. El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal.En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada. En pacientes con cirrosis hepática, la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina 5 ml/min), los valores son de 11 ± 3.2 horas y 16.9 ± 3 horas, en casos extremos es de 19.5 y 43.2 horas, respectivamente. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente, pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100-300 ng/ml. El clorhidrato de tramadol está considerado dentro del grupo de los agonistas opioides. La administración oral de tramadol es igual de eficaz que en la aplicación parenteral. Esto diferencia a tramadol positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida del efecto. Los efectos del tramadol sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.

Contraindicaciones: TRALIC está contraindicado en casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, intoxicación por alcohol, uso concomitante de somníferos, opioides, analgésicos y psicotrópicos. Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con TRALIC.

Precauciones generales: Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán ser seguidos de cerca durante el tratamiento con TRALIC. No se administre TRALIC concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre TRALIC en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides. En pacientes con antecedentes de farmacodependencia, el tratamiento deberá ser bajo estricta supervisión médica, ponderando los riesgos-beneficios del mismo. No se administre a niños menores de 14 años. Precauciones especiales para su uso: no se administre TRALIC concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos). No se administre TRALIC en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides. Aún cuando se tome de acuerdo a las instrucciones, el tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y de operadores de máquinas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El uso de TRALIC en el embarazo solamente será llevado a cabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico tratante. Si el tratamiento del dolor con opioides está indicado durante el embarazo, TRALIC debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato. Tramadol, administrado antes o durante el nacimiento, no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes clínicamente. Con respecto a su empleo durante la lactancia, deben tenerse en cuenta que aproximadamente el 0,1% de la concentración de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de tramadol, no es necesario interrumpir la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Sistema cardiovascular:ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia. Sistema nervioso central:ocasionalmente sedación, mareos, somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones epileptiformes. Sistema nervioso autónomo:ocasionalmente reacciones autonómicas como salivación y sudoración. Sistema gastrointestinal:frecuentemente náuseas (específicamente después de la administración intravenosa rápida). Ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

Interacciones medicamentosas y de otro género: Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos), es posible un incremento del efecto de los inhibidores de la MAO.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Toxicidad subaguda:la administración oral, rectal y parenteral durante un período largo, por semanas o meses en dosis aproximadas más altas que la dosis terapéutica diaria no dan indicación de ningún efecto tóxico. Carcinogenicidad:TRALIC no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante). Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida. Teratogenicidad, embriotoxicidad y fertilidad:los estudios de reproducción con TRALIC no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vio afectada.

Dosis y vía de administración: La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, salvo otra indicación. TRALIC debe ser dosificado como se detalla a continuación en mayores de 14 años: TRALIC solución gotas:15 gotas (50 mg) tomadas con un poco de líquido o sobre un terrón de azúcar por dosis. Máximo 400 mg al día. Dosis ponderal 1 mg/kg/dosis. Si la analgesia requerida es inadecuada, después de 30-60 minutos de la administración de 50 mg de sustancia activa (a 10 gotas), se puede dar una segunda dosis de 50 mg. Si de acuerdo a la experiencia clínica, la demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de TRALIC de 100 mg como dosis inicial. En casos de dolor agudo en pacientes con disfunción renal y/o hepática, raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administración es única o infrecuente. El dolor crónico debe ser tomado en consideración en la duración de un efecto prolongado y que puede deberse a la acumulación por la disfunción renal y/o hepática. Por lo tanto, los intervalos de dosificación deberán extenderse por el retraso en la eliminación y de acuerdo a los requerimientos del paciente. Dosis diaria:normalmente no debe superar los 400 mg de tramadol. Duración del tratamiento:bajo uso prolongado, no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicción. Por tal motivo, el médico debe decidir la duración del tratamiento y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosificación revierte fácilmente con naloxona en caso de presentarse por ingestión accidental, desapareciendo los efectos secundarios.

Presentación(es): Caja con frasco gotero de 10 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: TRALIC gotas no debe ser almacenado a temperaturas superiores a 30°C. Consérvese el frasco bien cerrado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Solución gotas: su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años. El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar vehículos ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas. No exceda el tiempo de tratamiento indicado por su médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO, S.A. de C.V., Andrómaco No. 104 Col. Ampliación Granada, México, D.F., 11520.

Número de registro del medicamento: 378M94 SSA IV.

Clave de IPPA: HEAR-4007411/RM2001.