TRIFAMOX IBL

Denominación genérica: Amoxicilina y sulbactam.

Forma farmacéutica y formulación: TRIFAMOX IBLMR: cada comprimido contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 250 mg y 500 mg de amoxicilina, pivoxil-sulbactam equivalente a 250 mg y 500 mg de sulbactam. Excipiente cbp 1 comprimido. TRIFAMOX IBLMR: hecha la mezcla, el frasco ámpula contiene: amoxicilina sódica equivalente a 500 mg y 1.000 mg de amoxicilina, sulbactam sódico equivalente a 250 mg y 500 mg de sulbactam. Vehículo cbp 5 ml. TRIFAMOX IBLMR: hecha la mezcla, cada 100 ml de suspensión contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 2,5 g y 5,0 g de amoxicilina, pivoxil-sulbactam equivalente a 2,5 g y 5,0 g de sulbactam. Vehículo cbp 100 ml. TRIFAMOX IBLMR 12H: cada comprimido contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 875 mg de amoxicilina, pivoxil-sulbactam equivalente a 125 mg de sulbactam. Excipiente cbp 1 comprimido. TRIFAMOX IBLMR 12H: hecha la mezcla cada 100 ml de Suspensión contiene: amoxicilina trihidratada equivalente a 20 g de amoxicilina, pivoxil-sulbactam equivalente a 5 g de sulbactam. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: TRIFAMOX IBLMRes un antibiótico de amplio espectro, el cual está indicado en el tratamiento de: infecciones de vías respiratorias altas y bajas. Infecciones otorrinolaringológicas (sinusitis, otitis). Infecciones de las vías urinarias. Infecciones ginecológicas y obstétricas. Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones del tracto digestivo. Propiedades: el sulbactam es un inhibidor competitivo irreversible (suicida) de las betalactamasas. Su combinación con derivados sintéticos de la penicilina, principalmente amoxicilina, permite que estos antibióticos betalactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibacteriano frente a microorganismos resistentes; el sulbactam tiene per seactividad directa sobre Acinetobacter.TRIFAMOX IBLMRtiene actividad contra gérmenes grampositivos y gramnegativos incluyendo: Staphylococcusspp, Enterococcusspp; Haemophilusspp, Moraxella catarrhalis, Legionellaspp y Neisseria gonorrheae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp, Serratia spp, Providencia sppy Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinética y farmacodinamia: La amoxicilina es estable en el ácido gástrico y entre el 75 y 90% de la dosis oral es absorbida en el tracto gastrointestinal. Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/ml después de una a dos horas. La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Aproximadamente el 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo, a menos que se encuentren inflamadas las meninges. En lo que se refiere a su fase de eliminación, es rápidamente eliminada por el túbulo renal. La fase beta de eliminación de la vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal, y es conveniente el ajuste de dosis. El sulbactam se comporta como un inhibidor suicida de las betalactamasas producidas por: Staphylococcusspp, Enterococcusspp, Haemophilusspp, Moraxella catarrhalis, Legionellaspp y Neisseria gonorrheae.Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp, Serratia spp, Providencia sppy Pseudomona aeruginosa.Las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, en combinación con betalactámicos, da por resultado niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se logra un buen poder antibacteriano in vivo.La distribución y penetración tisular de sulbactam con respecto a las aminopenicilinas está en relación con la vía de administración. En forma de sal sódica, el sulbactam observa una mala absorción por vía oral, por lo que se han desarrollado ésteres de sulbactam para obtener una buena absorción oral como PIV sulbactam (éster pivaloiloximetílico), presente en nuestra formulación. Después de la administración oral de 750 mg de PIV sulbactam, se alcanzan picos séricos de 6,4-8,9 mg/l de sulbactam, y después de administrar 250 mg por vía oral de PIV sulbactam se observa una concentración máxima de 4,50 mg/l a las 1,5 h. El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal, a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en un 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido. La vida media del sulbactam, calculada a partir de la constante de eliminación, corresponde aproximadamente a 3 h, siendo su eliminación prácticamente casi total al cabo de 6 hs. Se ha comprobado que la amoxicilina y el sulbactam, en proporción 1:1, tienen cinéticas de eliminación comparables que garantizan una acción simultánea. Las adecuadas concentraciones de amoxicilina que se alcanzan con la concentración de 875 mg/125 mg (en el caso de TRIFAMOX IBLMR 12H Comprimidos) o de 200 mg/5 mg/ml (en el caso de TRIFAMOX IBLMR 12H Suspensión) son bactericidas o inhiben el crecimiento hasta cuatro a seis horas después de la administración de la asociación, lo que justifica su uso clínico cada 12 horas. Mientras que la vida media de la amoxicilina es similar a la de la ampicilina (el agente prototipo del grupo), las concentraciones efectivas de la amoxicilina administrada en forma oral son detectables en el plasma durante un tiempo mayor que para la ampicilina, debido a una absorción más completa. Adicionalmente, las concentraciones pico para amoxicilina en plasma son dos a dos y media veces mayores para amoxicilina que para ampicilina después de la administración oral de la misma dosis. En el caso de TRIFAMOX IBLMRSolución inyectable, la concentración sérica en la administración parenteral es inmediata. La administración intramuscular de amoxicilina 1.000 mg + sulbactam 500 mg en doce mujeres sanas dio por resultado una concentración sérica promedio de sulbactam de 8,22 micro g/ml.

Contraindicaciones: El uso de TRIFAMOX IBLMR, al igual que otros derivados de las penicilinas, está contraindicado en aquellos pacientes que tengan antecedentes de alergia a las penicilinas y/o a las cefalosporinas.

Precauciones generales: No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. Las penicilinas y las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizadas. Las penicilinas y las cefalosporinas son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual; su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico. En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas, se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Podrán utilizarse también otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso del producto durante el embarazo y la lactancia, hasta demostrar su total inocuidad sobre tales estados. Durante la lactancia se excretan concentraciones bajas en la leche; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administre a la mujer en etapa de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: A las dosis terapéuticas recomendadas, la medicación es generalmente bien tolerada. En raras ocasiones, y sólo en sujetos alérgicos a las penicilinas, pueden presentarse reacciones anafilácticas. En pacientes hipersensibles pueden llegar a presentarse leves trastornos dérmicos (lesiones eritematosas y maculopapulosas, rash cutáneo) o gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa). Tales manifestaciones son reversibles y desaparecen en forma espontánea o al suspender el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: TRIFAMOX IBLMR, al igual que otros antibióticos, interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hipouricemiantes puede predisponer la aparición de alguna reacción exantemática (erupción) cuando se utilizan conjuntamente con TRIFAMOX IBLMR.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se recomienda evaluar periódicamente, durante tratamientos prolongados, la función renal y hepática. Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en aquellos pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado clínico de estos hallazgos es desconocido. El uso prolongado de algunas penicilinas se ha asociado con resultados falsos positivos de reacciones de proteínas en orina (pseudo-proteinuria).

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Múltiples estudios efectuados en varias especies animales no demostraron efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: TRIFAMOX IBLMR: comprimidos:vía de administración:oral. Dosis estándar: en el adulto es de un comprimido de 250 mg cada 8 horas. Dosis intermedia:un comprimido de 500 mg cada 8 a 12 horas. Dosis máxima:1 g (dos comprimidos de 500 mg) cada 12 horas. Solución inyectable: vía de administración:intramuscular profunda, intravenosa o por perfusión. Adultos: la dosis en el adulto es 500 mg cada 8 a 12 horas. En casos severos se puede utilizar 1 g cada 8 a 12 horas. Las dosis se manejan con base en la amoxicilina. Niños:la dosis ponderal es de 25 a 50 mg/kg/día, con base en la amoxicilina, dividida cada 8 a 12 horas. En procesos severos, puede incrementarse hasta 100 mg/kg/día, dividida igualmente cada 8 a 12 horas. Para aplicación por perfusión intravenosa se recomienda utilizar las soluciones a las concentraciones que a continuación se indican:

Suspensión:vía de administración:oral. Niños: la dosis ponderal es de 25 a 50 mg/kg/día, con base en la amoxicilina, dividida cada 8 a 12 horas; en procesos severos puede incrementarse ésta hasta los 100 mg/kg/día, dividida cada 8 a 12 horas. TRIFAMOX IBLMR 12H: comprimidos:vía de administración:oral. Un comprimido de 875 mg cada 12 horas. Suspensión: vía de administración:oral. Niños: la dosis ponderal es de 25 a 50 mg/kg/día cada 12 horas; en procesos severos puede incrementarse ésta, hasta los 100 mg/kg/día, dividida 12 horas. Las dosis anteriores se manejan con base en la amoxicilina, debiendo administrarse durante 5 a 10 días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sobredosis considerable provoca altas concentraciones en orina, lo anterior principalmente después de la administración por vía parenteral. Es poco probable que exista alguna complicación, siempre y cuando se mantenga una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada. En pacientes con insuficiencia renal, el antibiótico puede eliminarse por medio de hemodiálisis.

Presentación(es): TRIFAMOX IBLMR: comprimidos:caja con 16 comprimidos de 250 o 500 mg. Solución inyectable:caja con un frasco ámpula con 500 mg de amoxicilina y 250 mg de sulbactam y una ampolleta con 5 ml de diluyente. Caja con un frasco ámpula con 1.000 mg de amoxicilina y 500 mg de sulbactam y una ampolleta con 5 ml de diluyente. Caja con 100 frascos ámpula con 500 mg de amoxicilina y 250 mg de sulbactam y 100 ampolletas con 5 ml de diluyente para uso hospitalario. Caja con 100 frascos ámpula con 1.000 mg de amoxicilina y 500 mg de sulbactam y 100 ampolletas con 5 ml de diluyente para uso hospitalario. Suspensión:caja con un frasco con 60 ml conteniendo 125mg/5ml y 250mg/5ml. TRIFAMOX IBLMR 12H: comprimidos:caja con 14 comprimidos. Suspensión:caja con un frasco con 30 ml. Caja con un frasco con 60 ml.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en un lugar fresco y seco a temperatura ambiente a no más 30°C. En las presentaciones en solución, hecha la mezcla el producto se conserva 7 días en refrigeración.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Argentina por: Laboratorios Bago S.A. Ciudad del Mar del Plata y Ciudad de Necochea del Parque Industrial de la Provincia de la Rioja Argentina, C.P. 5300. Para: Armstrong Laboratorios de México S.A. de C.V. Av. División del Norte N° 3311, 04380, México, D.F. MRMarca registrada.

Número de registro del medicamento: 74M98 SSA IV. 328M99 SSA IV. 339M99 SSA IV. 296M2001 SSA IV. 383M2001 SSA IV.

Clave de IPPA: CEAR-402147/RM2000. BEAR-200458/RM2000. BEAR-200457/RM2000. FEAR-405648/R2001. HEAR 406195/R2001. Entrada No. 07330010483171