UROFLOX

Tabletas

Denominación genérica: Rufloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: clorhidrato de rufloxacino 200 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Infecciones del tracto urinario: cistitis, pielonefritis y prostatitis crónica.

Farmacocinética y farmacodinamia: El rufloxacino es una nueva fluoro-quinolona de amplio espectro antibacteriano. En humanos ha demostrado tener una vida media prolongada, lo cual permite una administración de una vez por día. Su larga vida media y su buena penetración a los tejidos, le confieren una cobertura antibacteriana al menos durante tres días después de la suspensión del tratamiento. Por esta situación, en general el resultado clínico es bueno a pesar de que exista un apego insuficiente al tratamiento de parte del paciente. Los estudios experimentales de farmacocinética mostraron que el rufloxacino es rápidamente absorbido después de la administración oral, con Tmáxde aprox. 1-2 h y buena disponibilidad, la cual se estima entre 50 al 70% de las dosis de 25 a 100 mg/kg. Después de la absorción, la distribución tisular es buena, con concentraciones varias veces mayores a las alcanzadas en el plasma. El rufloxacino por sí mismo (inmodificado) cruza la barrera hematoencefálica pobremente. Cuando se administró oralmente en humanos, el rufloxacino fue bien absorbido. Después de una sola dosis de 400 mg, se alcanzó una concentración pico en el suero, de 4 mcg/ml, aproximadamente a las 4 horas después de la administración. El fármaco se distribuyó ampliamente en los tejidos, alcanzando en algunas zonas más altas concentraciones que las logradas en el suero. En el plasma humano el enlace a las proteínas alcanzó el 70%, siendo la vida media del fármaco de cerca de 30 horas tanto en sujetos sanos como en pacientes. La excreción se llevó a cabo a través de la orina y en menor cantidad a través de la bilis. Fue metabolizada en el hígado, siendo el metabolito principal el derivado desmetilado, el cual también tiene actividad microbiológica. Concentraciones estables (Steady-state) del fármaco son alcanzadas entre 12-24 horas después de una dosis única de 400 mg y este hecho, combinado con la prolongada vida media, asegura un efecto antibacteriano duradero (al menos durante 72 horas) aun en el tracto urinario. Altas concentraciones de rufloxacino (70 mcg/ml) son todavía encontradas en la orina 12-24 horas después de finalizar el esquema de dosis múltiple (400 mg en el primer día y 200 mg los días siguientes). Es discretamente metabolizado por el hígado. El aclaramiento renal es de 20 ml/min. El rufloxacino ha demostrado ser un agente antibacteriano de amplio espectro con actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas. La actividad antibacteriana in vitrofue mucho mayor que la del ácido nalidíxico y similar a la de la ofloxacina. Como las demás quinolonas, el rufloxacino es un antibiótico bactericida. La concentración inhibitoria mínima (CIM) no fue afectada por el tamaño de la carga bacteriana y solamente fue marginalmente afectada por el pH del medio de cultivo, siendo levemente mejor que la ofloxacina en condiciones ácidas y neutras. El rufloxacino es activo también in vivo. En septicemias con inoculación bacteriana moderada (cinco veces la DL). Es de interés particular para el uso clínico el que el rufloxacino tiene actividad in vivosimilar a la de la ofloxacina y ciporfloxacina contra infecciones experimentales subcutáneas y de las vías aéreas inferiores. En pruebas de inducción de resistencia del tipo multipasos y de resistencia cruzada se encontró que el comportamiento del rufloxacino es similar al de la 2ª generación de quinolonas, difiriendo del de la 1ª generación cuyo mejor ejemplar es el ácido nalidíxico. De hecho el ácido nalidíxico produce resistencia más rápidamente del tipo multipasos; mientras que el rufloxacino induce resistencia cruzada de una sola vía con las quinolonas de la 1ª generación, por lo que se dice que la bacteria resistente a la 1ª generación de quinolonas es todavía sensible a la 2ª generación de quinolonas, pero no al revés. Como las otras quinolonas, el mecanismo primario de actividad antibacteriana del rufloxacino es la inhibición de la DNA girasa, una enzima esencial para el cambio de conformación del DNA, la cual es necesaria para algunos procesos vitales de la célula bacteriana, tales como la replicación, la transcripción, la reparación y la recombinación del DNA.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad confirmada a este tipo de medicamentos. No se aconseja la administración del medicamento a pacientes con epilepsia o con historia de convulsiones. Aunque no existe evidencia de daño al cartílago de crecimiento, en animales, como precaución se aconseja no administrar este medicamento a pacientes embarazadas, en etapa de lactancia o a pacientes menores de 18 años de edad. Asimismo se debe evitar su uso en pacientes con problemas de desarrollo óseo.

Precauciones generales: Debido a que el rufloxacino al igual que otras quinolonas es eliminado principalmente por la orina, debe ser usado con precaución en pacientes con falla renal, reduciendo la dosis, en proporción a la insuficiencia. El paciente en tratamiento con rufloxacino debe ser advertido de no exponerse al sol u otra fuente de rayos UV.

Precauciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Ver Contraindicaciones.

Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales: náusea, dispepsia, vómito, diarrea. SNC: cefalea, irritabilidad, insomnio, mareo. Hipersensibilidad: eritema, prurito, rash cutáneo y otros efectos dermatológicos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Como con las otras quinolonas, debe tenerse en mente la posible interacción con teofilina u otros derivados de xantinas, originándose disminución en el aclaramiento renal de las mismas, con el probable incremento de la toxicidad para el paciente. Aunque con el rufloxacino la cristaluria que aparece en pacientes con dietas alcalinizantes ha sido menor, siempre hay que tener en cuenta este hecho al administrar cualquier quinolona a pacientes vegetarianos, con insuficiencia renal, con cálculos renales, deshidratados, y en tratamientos prolongados con este tipo de fármacos. Se sugiere evitar la administración de rufloxacino cercanamente a la administración de antiácidos, porque estos últimos pueden evitar la absorción de la primera.

Alteraciones de pruebas de laboratorio: Hasta la fecha, el fármaco no ha provocado alteraciones en ninguno de los parámetros sanguíneos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de toxicidad para la función reproductiva indicaron que dosis altas del fármaco (30 a 50 veces la utilizada en humanos) retardaron el desarrollo fetal lo suficiente para indicar embriotoxicidad con retardo en la osificación en algunos casos. No se observaron efectos mutagénicos in vitroen sistema procariótico (prueba de Ames con Salmonella typhi) y eucariótico (S. pombe, células CH-V79), ni se observaron in vitroni in vivoefectos clastogénicos (pruebas de micronúcleos de ratón o linfocitos humanos). Tampoco apareció el fenómeno de reparación-daño de DNA en sistemas eucarióticos (células diploides humanas).

Dosis y vía de administración: La dosis recomendada está entre los 200 y 400 mg/día dependiendo de la indicación y severidad del cuadro clínico. En general el tratamiento secuencial, es el recomendado, iniciando con una carga de 400 mg el primer día, seguido de una dosis de mantenimiento de 200 mg/día los siguientes días. El régimen de dosificación de 400 mg/día durante varios días, debe reservarse para aquellos cuadros severos, por ejemplo pielonefritis crónica, o en pacientes en quienes se asocia alguna enfermedad que puede dificultar el tratamiento de la infección. La duración del tratamiento en cuadros infecciosos agudos será entre cinco y diez días. Se recomiendan las siguientes posologías: En el tratamiento de las cistitis y uretritis no complicada: una dosis única de 400 mg. Prostatitis bacteriana: 400 mg el primer día, continuando con 200 mg por día, durante 4 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de sobredosificación en humanos.

Presentaciones: Caja con 2 o 6 tabletas.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Protéjase de la luz.

Leyendas de protección: Manténgase fuera del alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Italia por: Mediolanum Farmaceutici S.p.A. Vía San G. Cottolengo 15 Milán, Italia. Bajo licencia de Mediolanum Farmaceutici S.p.A. Milán, Italia. Acondicionado y distribuido por: Armstrong Laboratorios de México S.A. de C.V. Av. División del Norte No. 3311, 04380, México, D.F. MRMarca registrada.

Número de registro del medicamento: 600M99 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-207528/RM2000