CIPROBAC

Denominación genérica: Ciprofloxacino.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a 250 mg y 500 mg de Ciprofloxacino. Excipiente c b p 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: CIPROBAC®está indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto genitourinario, uretritis gonocóccica, neumonías, prostatitis, fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos y otras infecciones causadas por microorganismos sensibles.

Farmacocinética y farmacodinamia: El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano. Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitrocontra muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, Enterobactercloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies deVibrio y Yersinia enterocolitica. Las fluoroquinolonas tienen buena actividadin vitrocontra múltiples bacilos gramnegativos, cepas de Neisseria gonorrhoeaeresistentes a penicilinas, cepas deHaemophilus influenzae productoras de betalactamasasy especies de Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies incluyendoP. aeruginosa. También han demostrado buena actividad in vitrocontra Staphylococcus aureus incluyendo cepasdeS. aureus meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus. Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumoniae y S. pyogenesson moderadamente sensibles a las quinolonas pero se han reportado fallas terapéuticas en pacientes con neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacino. El ciprofloxacino además muestra buena actividad in vitrocontra especies de Chlamidyatrachomatis, Mycoplasma, Legionella, Mycobacterium tuberculosisy otras micobacterias atípicas. Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es alrededor del 70% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 2.5 mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar substancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino. El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y prostático, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido cefalorraquídeo pero sus concentraciones solo alcanzan el 10% de las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede prolongarse en pacientes con daño renal severo y en personas de edad avanzada. Del 20 al 40% del medicamento se liga a proteínas plasmáticas. La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y por excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías extrarrenales a través de metabolismo hepático, excreción biliar y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces respectivamente. Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.

Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otras fluoroquinolonas.

Precauciones generales: La dosis de CIPROBAC®debe individualizarse de acuerdo con la naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la dosificación basándose en su depuración de creatinina. CIPROBAC®se debe administrar con extrema precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con función hepática alterada, con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis. Debido a que ciprofloxacino ha demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en período de lactancia ni en niños y adolescentes. Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se ha demostrado que ocasiona artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales inmaduros. El ciprofloxacino se distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: Por lo general, CIPROBAC®se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa. Los efectos adversos sobre el SNC incluyen cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy raras ocasiones delirio, alucinaciones depresión y convulsiones. También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrólisis tóxica epidérmica. Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia y rara vez anemia hemolítica, mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa, ginecomastia y superinfección por gérmenes oportunistas.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y cloroquina, puede incrementar el riesgo de efectos adversos sobre el SNC. La absorción de ciprofloxacino oral puede verse afectada con el uso concurrente de algunos agentes antineoplásicos y antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio. Se ha observado aumento de la creatinina sérica cuando se combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen reportes de que el ciprofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes orales. El probenecid puede reducir la excreción urinaria de CIPROBAC®. CIPROBAC®puede disminuir la eliminación de teofilina y cafeína.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: CIPROBAC®puede causar alteración en los niveles de las enzimas hepáticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y cristaluria.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad con el uso de ciprofloxacino.

Dosis y vía de administración: La administración de CIPROBAC®es por vía oral y se recomienda tomarla con 250 ml de agua. Dosis para adultos:Infecciones osteoarticulares, neumonías, infección de piel y tejidos blandos,500 a 750 mg cada 12 horas vía oral por 7 a 14 días. En infecciones complicadas o severas puede ser necesario prolongar el tratamiento. La osteomielitis puede requerir de 4 a 6 semanas de tratamiento o más. Diarrea bacteriana, 500mg cada 12 horas por vía oral por 5 a 7 días. Gonorrea endocervical y uretral, 250 mg por vía oral como dosis única. Infecciones del tracto urinario;250 a 500 mg cada 12 horas por vía oral por 7 a 14 días. En infecciones complicadas o severas puede ser necesario prolongar el tratamiento. Pacientes con insuficiencia renal:En estos pacientes se debe reducir la dosis de acuerdo al siguiente esquema:

Dosis para niños: No se recomienda el uso de CIPROBAC®en menores de 18 años por los riesgos potenciales de causar artropatía. Sin embargo, se ha utilizado en niños a dosis de 10 a 20 mg por kg de peso cada 12 horas cuando se han agotado otras posibilidades terapéuticas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen hasta el momento reportes de sobredosis con ciprofloxacino, pero sería de esperarse una acentuación de los efectos adversos. No se conoce un antídoto específico. Por lo tanto, el manejo incluye lavado gástrico o inducción del vómito para disminuir la absorción, mantener una hidratación adecuada como tratamiento específico y terapia de apoyo. Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 8 tabletas de 250 mg. Caja con 10 o 14 tabletas de 500 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento durante el embarazo, lactancia y en menores de 18 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555. Col. Romero de Terreros, C.P. 04310, Deleg. Coyoacán. D.F., México.

Número de registro del medicamento: 187M99 SSA