DONODOL COMPUESTO

Denominación genérica: Butilhioscina, Lisina

Forma farmacéutica y formulación: DONODOL®: Cada tableta contiene: Clonixinato de lisina 125 mg, 250 mg, Excipiente cbp 1 tableta. DONODOL COMPUESTO®: Cada tableta contiene: Clonixinato de Lisina 125 mg, 250 mg, Bromuro de Butilhioscina 10 mg, 10 mg, Excipiente cbp 1 tableta

Presentaciones: 1 Caja, 10 Tabletas, 250/10 mg/mg; 1 Caja, 20 Tabletas, 125/10 mg/mg.

Indicaciones terapéuticas: DONODOL®está indicado como analgésico y antiinflamatorio en padecimientos en los cuales estén involucrados el dolor somático y visceral, como: Cirugía: Dolor post-quirúrgico en ginecología, ortopedia, urología y cirugía general. Traumatología: Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, miositis, periartritis y neuritis. Ginecología: Dismenorrea, mastalgias, anexitis, dolor puerperal, episiotomía, etcétera. Odontología: Odontalgias, extracciones dentales, etc. Gastroenterología: Cólicos, colelitiasis, cirugía procto-lógica, hemorroides. Medicina general: Dolores reumáticos, gota, afecciones de tejidos blandos, otalgias, sinusitis, herpes zoster, neuritis, neuralgias. Urología: Cistitis, prostatitis, urolitiasis. Oncología: La evaluación clínica de los resultados observados indica que este producto es una alternativa en el alivio del dolor de origen canceroso. Propiedades: El Clonixinato de lisina (DONODOL®) es un analgésico no narcótico con características farmacológicas que lo distinguen por su potencia, eficacia y rapidez de acción, así como por su buena tolerancia y adecuado margen de seguridad. Se destaca del grupo de antiinflamatorios acídicos por su elevada potencia analgésica demostrada en modelos experimentales y a través de su empleo clínico, destinado al tratamiento de procesos dolorosos de distinta intensidad y origen, no provoca depresión del S.N.C., no se han presentado hasta la fecha reacciones de adicción dado que su particular mecanismo de acción difiere del de otros fármacos capaces de producir dependencia en especial de los analgésicos derivados de la morfina. DONODOL COMPUESTO®es un analgésico y antiespasmódico selectivo de espectro predominantemente visceral. Está indicado en el manejo del dolor visceral, en padecimientos de origen genitourinario como: Cólico renal, cólico uretral, urolitiasis, cólico vesical, epididimitis, orquiepididimitis y dismenorreas, así también el dolor visceral de origen gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmos y diverticulitis. Dolor postquirúrgico en ginecología, urología, y cirugía en general, dismenorrea, mastalgias, anexitis, dolor puerperal, episiotomía, cirugía proctológica, y hemorroides. Propiedades:Su acción obedece al bloqueo del bromuro de butilhioscina sobre la transmisión de las fibras preganglionares a los ganglios autonómicos llevando a cabo su efecto gangliopléjico, inhibiendo de esta manera el espasmo visceral, el cual origina compresión vascular y a la acción del Clonixinato de lisina potente agente anti-inflamatorio con propiedades analgésicas, cuya actividad está basada en la inhibición de la síntesis o liberación de las prostaglandinas. La utilidad de poder combinar un antiespasmódico y un analgésico es especialmente adecuada para el tratamiento de cuadros dolorosos espásticos de las vísceras huecas abdominales.

Farmacocinética y farmacodinamia: El Clonixinato de lisina, administrado por vía oral, sea en dosis única o múltiple, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal alcanzando concentraciones séricas máximas una hora después de su administración. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos, no interfiere con la coagulación a nivel plaquetario. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por la orina. En la rata a dosis de 40 mg/kg vía oral, la concentración máxima fue de 131.3 mcg/ml a los 15 minutos. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 1.38 horas, eliminándose por orina. En el perro a la dosis de 10 mg/kg I.V., se eliminó la totalidad del Clonixinato de lisina a las 72 horas correspondiendo en 52.6% a eliminación urinaria. Las concentraciones séricas por vía oral o I.V., son similares a partir de los 75 minutos; a los 240 minutos disminuyen hasta desaparecer a los 360 minutos, lo que muestra el bajo poder acumulativo de este fármaco a nivel sérico. El AVC de la administración gástrica es mayor a la obtenida por vía intravenosa lo que confirma su buena biodisponibilidad por vía digestiva. Su mecanismo de acción es similar al de otros antiinflamatorios no esteroides inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas, que se consideran actualmente como las principales responsables del proceso inflamatorio, así como en los mecanismos involucrados en la producción del dolor y la fiebre. En lo referente al dolor, existen evidencias experimentales que indican que las prostaglandinas sensibilizan a nivel periférico a los receptores al dolor, potenciando la acción de las quininas, histamina y otros agentes que intervienen en su producción. Las prostaglandinas se sintetizan en los tejidos lesionados y actúan localmente, siendo en general, destruidas en esos mismos sitios. Algunas de ellas pasan a la circulación sistémica y se inactivan en el pulmón. Las prostaglandinas son sintetizadas en el organismo por un sistema enzimático, denominado "prostaglandina-sintetasa". El Clonixinato de lisina actúa bloqueando a la prostaglandina sintetasa, a nivel microsomal. Al inhibir a esta enzima, no se sintetizan la PGE, la PGE2 ni la PGF2 y esto conlleva a la disminución de la bradiquinina. De esta manera, en forma indirecta, se impide la "sensibilización" de los receptores dolorosos periféricos por medio de la bradiquinina y la eliminación del dolor. El bromuro de butilhioscina actúa especialmente sobre los ganglios autonómicos los cuales se encuentran en los plexos parasimpáticos de los órganos internos. Su acción gangliopléjica inhibe el espasmo del músculo liso principalmente en los tractos gastrointestinal y genitourinario. La fase de distribución del bromuro de butilhioscina es muy breve. Dada su gran afinidad tisular, se encuentra disponible dentro de los tejidos de los órganos internos en una elevada concentración. El bromuro de butilhioscina se absorbe rápidamente por vía oral y se acumula en el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñón. Se elimina por vía renal y biliar.

Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes hipersensibles a los componentes de la fórmula, en embarazo, úlcera péptica activa, hemorragia gastrointestinal, megacolon, tirotoxicosis, insuficiencia cardiaca, abdomen agudo, glaucoma, obstrucción de las vías urinarias debido a hipertrofia prostática; enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal como acalasia, estenosis pilórica, íleo paralítico, atonía intestinal, colitis ulcerativa, miastenia gravis, y hernia hiatal asociada a reflujo gastroesofágico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En estudios en animales para obtener la teratogenicidad del Clonixinato de Lisina, no existieron evidencias de alteración en la gestación ni el desarrollo embrionario, logrando que todos los productos de la gestación fueran constitucionalmente sanos. Sin embargo, hasta tener mayor experiencia clínica sobre su uso, se recomienda no utilizar DONODOL®ni DONODOL COMPUESTO®durante el embarazo ni la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas: En algunos pacientes pueden presentarse náuseas, vómito y mareo cuando se sobrepasa la dosis recomendada o en personas sensibles al medicamento. Si las molestias son excesivas debe retirarse el tratamiento. Como DONODOL COMPUESTO®posee un anticolinérgico sintético, que es el bromuro de butilhioscina, puede manifestarse sequedad de boca, trastornos en la acomodación, estreñimiento y aceleración del pulso.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En base a los estudios efectuados en animales de toxicidad aguda, subaguda y crónica, se comprobó que el Clonixinato de Lisina al igual de que el bromuro de butilhioscina son agentes terapéuticos eficaces, con una innocuidad notable a nivel local y sistémico. No tienen efecto teratogénico, mutagénico, carcinogénico ni efectos adversos sobre la fertilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: DONODOL®y DONODOL COMPUESTO®Debido a que no alteran la función de la coagulación, no interactúan con medicamentos anticoagulantes ya que el Clonixinato de Lisina no interfiere con la coagulación como lo hacen otros analgésicos acídicos. Debido a que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante de DONODOL COMPUESTO®con medicamentos potencialmente ulcerogénicos debe tomarse en cuenta a fin de evitar una agresión intestinal. El componente parasimpaticolítico por vía parenteral puede interactuar y potencializar su efecto por acción de antidepresivos tricíclicos, quinina, y amantadina, algunos antivirales, algunos antihistamínicos, butirofenonas, fenotiacinas y derivados.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado en los estudios hasta la fecha realizados que el Clonixinato de Lisina y el bromuro de butilhioscina modifiquen los parámetros de las pruebas de laboratorio, y tampoco las constantes vitales.

Precauciones generales: El DONODOL®debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y suspéndase ante la presencia de cualquier trastorno gastrointestinal, como ardor relacionado con gastritis o úlcera. DONODOL COMPUESTO®se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertiroidismo. Este medicamento puede producir somnolencia, esto se presenta principalmente cuando se sobrepasa la dosis recomendada, siendo un efecto no esperado.

Dosis y vía de administración: DONODOL®Vía de administración:Oral. Se recomienda una dosis de 125 a 250 mg, una o dos tabletas cada 6-8 horas. DONODOL COMPUESTO®Vía de administración:Oral. Una a dos tabletas tres o cuatro veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las dosis empleadas y aconsejadas de los componentes de DONODOL®y DONODOL COMPUESTO®están muy lejos de la dosis tóxica. Aun así, en algunos pacientes podría presentarse hipotensión, tinnitus, vértigo y mareo. En caso de sobredosificación, como medida de tratamiento se aconseja mantener vías aéreas permeables y corrección de signos vitales, así como lavado gástrico y aspiración. La sobredosis del componente parasimpaticolítico del DONODOL COMPUESTO®puede ocasionar taquicardia, respiración rápida o estertórea, hiperpirexia, inquietud, confusión, y excitación. La sobredosis masiva puede originar hipertensión arterial con insuficiencia circulatoria, y depresión respiratoria. En caso de intoxicación por sobredosis la conducta a seguir es: vaciar el estómago por aspiración, y lavado, administrar diazepam o un barbitúrico de acción breve para controlar la excitación, y brindar tratamiento de sostén, que suele incluir oxígeno y respiración artificial, compresas de hielo o esponjas empapadas en alcohol para la hiperpirexia (sobretodo en niños), así como introducción de una sonda vesical y administración de líquidos.

Presentaciones: DONODOL®: Caja con 10 tabletas de 125 mg. Caja con 10 tabletas de 250 mg. DONODOL COMPUESTO®: Caja con 20 tabletas de 125/10 mg. Caja con 10 tabletas de 250/10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30°C.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en embarazo y lactancia. No se administre en pacientes con úlcera activa. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V. División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán, C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, Ciudad de México, México

Número de registro del medicamento: 196M92 y 456M94 SSA IV.