PANTOMICINA ES

Denominación genérica: Eritromicina.

Forma farmacéutica y formulación: PANTOMICINA ES-600 Tabletas: Cada tableta filmtab contiene: etilsuccinato de eritromicina equivalente a 600 mg de eritromicina base. Excipiente cbp 1 tableta. PANTOMICINA ES Suspensión: Cada 100 ml de suspensión oral contienen: Etilsuccinato de eritromicina equivalente a 5.000 g de eritromicina base. Vehículo cbp 100 ml.

Indicaciones terapéuticas: Infecciones producidas por los siguientes gérmenes: Streptococcus pyogenes(beta hemolítico del grupo A): infecciones del tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de la piel y tejido subcutáneo de severidad leve a moderada. Es la alternativa oral de elección para el tratamiento de la faringitis estreptocócica en pacientes alérgicos a la penicilina y la profilaxis de la fiebre reumática. Es importante la adherencia del paciente a la terapéutica. Debe administrarse por lo menos 10 días. Se ha recomendado el uso de la eritromicina en la profilaxis contra la endocarditis bacteriana, causado por estreptococo alfa-hemolítico (grupo viridans), antes de procedimientos dentales o procedimientos quirúrgicos de las vías respiratorias superiores y en pacientes con estenosis subaórtica idiopática hipertrófica, prótesis valvulares, enfermedad cardíaca congénita, enfermedad valvular reumática o valvulopatías adquiridas, historia previa de endocarditis bacteriana o prolapso de la válvula mitral con insuficiencia y que son alérgicos a la penicilina. Además, es eficaz contra: Staphylococcus aureus,que causa infecciones de la piel y tejido subcutáneo de severidad leve a moderada. Durante el tratamiento, puede aparecer resistencia. Streptococcus pneumoniae,que origina infecciones de vías respiratorias altas y bajas de grado leve a moderado. Haemophilus influenzae,que produce infecciones de las vías respiratorias altas de grado leve a moderado. Algunas cepas son resistentes a la eritromicina sola, pero son susceptibles a la combinación de eritromicina con sulfonamidas. Chlamydia trachomatis, que ocasiona conjuntivitis en el recién nacido, neumonía en la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo. La eritromicina se utiliza cuando el uso de tetraciclinas no es tolerado o está contraindicado en infecciones no complicadas uretrales, endocervicales o rectales producidas por este germen. Treponema pallidum: la eritromicina es un medicamento alternativo que se puede emplear para el tratamiento de la sífilis primaria en los pacientes alérgicos a la penicilina. La eritromicina no debe ser usada para el tratamiento de la sífilis en el embarazo, porque no es confiable para curar al feto infectado. Corynebacterium diphteriae, en cuyo caso la eritromicina se utiliza en difteria como adyuvante de la antitoxina para evitar la aparición de portadores y para erradicar los microorganismos de éstos. Listeria monocytogenes, en todas las infecciones causadas por este germen (listeriosis). Corynebacterium minutissimum:causante del eritrasma. Neisseria gonorrhoeae,ya que la eritromicina es una medicación alternativa en las mujeres con enfermedad pélvica inflamatoria que tienen antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina. Bordetella pertussis:que ocasiona tos ferina, ya que la eritromicina es eficaz para eliminar este microorganismo de la nasofaringe en las personas infectadas, lográndose así que no infecten a otras personas. Ureaplasma urealyticum:causante de uretritis no gonocócica causado por este organismo y en quienes las tetraciclinas están contraindicadas o no son toleradas. Enfermedad de los legionarios:Eritromicina puede ser efectiva en el tratamiento de la enfermedad de los legionarios causada por Legionella pneumophila de acuerdo con datosin vitro y clínicos preliminares.Mycoplasma pneumoniae,que causa infecciones del aparato respiratorio. Entamoeba histolytica: cuando está presente exclusivamente en el tracto gastrointestinal. La amibiasis extraintestinal requiere tratamiento con otros fármacos.

Farmacocinética y farmacodinamia: Microbiología: la eritromicina inhibe la síntesis de proteínas cuando se une a las subunidades del ribosoma 50S de las bacterias susceptibles, sin afectar al ácido nucleico. Se ha demostrado antagonismo in vitroentre lincomicina, clindamicina, cloranfenicol y eritromicina. Farmacocinética: el etilsuccinato de eritromicina administrado por vía oral en forma de suspensión, es fácil y rápidamente absorbido. Iguales niveles séricos de eritromicina son alcanzados cuando el medicamento se toma con o sin ayuno. La eritromicina se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos en el organismo. Solamente se obtienen concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo, pero una mayor cantidad del medicamento pasa a través de la barrera hematoencefálica en casos de meningitis. En presencia de una función hepática normal, la eritromicina es metabolizada en el hígado y es excretada en la bilis; el efecto de la disfunción hepática en la excreción de eritromicina por el hígado no se conoce. Menos del 5% de la dosis oral de eritromicina se excreta en forma activa en la orina.

Contraindicaciones: El etilsuccinato de eritromicina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la eritromicina; asimismo, en aquellos pacientes que están utilizando terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, ergotamina o dihidroergotamina.

Precauciones generales: Se han reportado algunos casos de disfunción hepática con o sin ictericia, incluyendo hepatitis colestásica y/o hepatocelular con elevación de enzimas hepáticas en aquellos pacientes que recibieron la eritromicina. Eritromicina no alcanza al feto en concentraciones adecuadas para prevenir la sífilis congénita. Los recién nacidos de madres tratadas con eritromicina oral por sífilis temprana durante el embarazo deben ser tratados con un esquema apropiado de penicilina. La eritromicina se excreta principalmente por el hígado; por tanto, se debe tener precaución al administrar la eritromicina en los pacientes con deterioro de la función hepática. El uso repetido o prolongado de eritromicina puede resultar en un sobre crecimiento de bacterias no susceptibles u hongos; si ocurre una superinfección, se debe discontinuar la eritromicina e instituir una terapia adecuada. Se debe practicar la incisión, el drenaje u otros procedimientos quirúrgicos, en conjunción con la terapia de antibióticos, cuando así se indique. Ha habido reportes de que la eritromicina puede agravar la debilidad muscular en los pacientes con miastenia gravis. Existen algunos reportes de estenosis pilórica infantil hipertrófica (EPIH) en niños a quienes se les administró eritromicina. En una cohorte de 157 recién nacidos que fueron tratados con eritromicina para la profilaxis contra la bacteria pertussis, siete neonatos (5%) desarrollaron vómito no-bilioso o irritabilidad al alimentarse; se les diagnosticó estenosis hipertrófica infantil y requirieron piloromiotomía quirúrgica. Ya que la eritromicina puede ser usada en estos pacientes en situaciones asociadas a morbimortalidad significativas, el empleo de eritromicina debe evaluarse con relación a la posibilidad de desarrollar EPIH. Los padres deben informar al médico si se presenta vómito o irritabilidad al tiempo de la alimentación del paciente. Se ha reportado rabdomiólisis con o sin alteración renal en pacientes gravemente enfermos que recibieron lovastatina y eritromicina simultáneamente.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No hay evidencia de teratogenicidad o efecto adverso en la reproducción de ratas hembras al administrarse eritromicina base hasta 350 mg/kg/día (7 veces la dosis en humanos) previo a, y durante la gestación y destete. No se observó teratogenicidad o embriotoxicidad cuando se administró eritromicina base a ratones y ratas preñadas a dosis de 700 mg/kg/día (14 veces la dosis en humanos) y a conejas preñadas a razón de 125 mg/kg/día (2,5 veces la dosis en humanos). Cuando se administró una dosis de 700 mg/kg/día de eritromicina base a ratas hembras antes del proceso reproductivo se notó una discreta reducción en el peso de las crías. Los pesos de las crías fueron comparables al de los controles al destete. A esta dosis; no se mostraron evidencias de teratogenicidad o efectos en la reproducción. Cuando se administraron 700 mg/kg/día (14 veces la dosis en humanos) en la gestación tardía y lactancia, no se observaron trastornos en el peso de las crías, el crecimiento y la supervivencia. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, estudios observacionales en humanos han reportado malformaciones cardiovasculares después de la exposición a productos que contienen eritromicina en el embarazo temprano. Se ha reportado que eritromicina cruza la barrera placentaria en humanos, pero los niveles en el plasma del feto son generalmente bajos. Eritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas a menos que el beneficio supere el riesgo. El efecto de eritromicina en el trabajo de parto y en el parto se desconoce. Lactancia:la eritromicina se excreta en la leche materna, por lo que se debe tener cuidado cuando se administra a madres lactando.

Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más frecuentes de la eritromicina son gastrointestinales y están relacionadas con la dosis. Estas incluyen náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea y anorexia. Pueden ocurrir síntomas de disfunción hepática, resultados anormales de las pruebas de función hepática o ambos. Existen reportes de nefritis intersticial coincidente con el uso de eritromicina, así como algunos reportes de pancreatitis. Se han reportado pocos casos de colitis pseudomembranosa igual como sucede con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo los macrólidos, y pueden variar de severidad leve a grave que pone en peligro la vida. Se han recibido informes aislados de efectos adversos transitorios en el sistema nervioso central, incluyendo confusión, alucinaciones, convulsiones, vértigo y zumbidos; sin embargo, no se ha establecido una relación entre causa y efecto. Como otros macrólidos, se ha asociado aisladamente la prolongación del QT, taquicardia ventricular y torsades de pointes con la administración de eritromicina. Se han presentado reacciones alérgicas que van desde urticaria y erupciones leves en la piel hasta anafilaxia. Rara vez se ha presentado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis tóxica epidérmica. Se han recibido informes de casos aislados de hipoacusia reversible, la cual se presenta principalmente en pacientes con insuficiencia renal y que han recibido dosis altas de eritromicina. Existen informes de que la eritromicina puede agravar la debilidad muscular de los pacientes con miastenia gravis.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración de eritromicina en pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina puede inducir un aumento en la concentración sérica de teofilina y la posibilidad de producir toxicidad; en tales casos, se debe de reducir la dosis de teofilina mientras el paciente reciba conjuntamente la eritromicina. Por otro lado, al administrar eritromicina por vía oral concomitante con teofilina disminuye la concentración sérica de eritromicina de manera significativa, resultando en concentraciones subterapéuticas. Además, la administración concomitante de eritromicina y digoxina ocasiona niveles séricos elevados de digoxina. Se ha informado que el uso conjunto de eritromicina y anticoagulantes resulta en aumento del efecto anticoagulante. Reportes postregistro indican que la coadministración de eritromicina con ergotamina o dihidroergotamina se ha asociado con toxicidad aguda por ergot caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos, incluyendo el sistema nervioso central. Cuando se han administrado concomitantemente con eritromicina, ha habido informes de elevación de las concentraciones séricas de carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, quinidina, metilprednisolona, cilostazol, vinblastina, sildenafil, rifabutina, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina, valproato, tacrolimus, terfenadina y astemizol. Dado que la eritromicina altera significativamente el metabolismo de la terfenadina cuando se les ingiere conjuntamente, ha habido casos raros de efectos adversos graves, incluyendo torsades de pointes y otras arritmias ventriculares, paro cardíaco y la muerte. Por tanto, se deben vigilar los niveles séricos de éstos y otros medicamentos metabolizados por el citocromo P450 coadministrados con eritromicina. Se han informado niveles elevados de cisaprida en pacientes que reciben concomitantemente eritromicina y cisaprida, lo cual puede resultar en prolongación del QT y arritmias cardíacas, incluida taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsades de pointes. También se altera significativamente el metabolismo del astemizol cuando se toma concomitantemente con la eritromicina; se han observado casos raros de eventos adversos cardiovasculares serios como paro cardíaco, torsades de pointes y otras arritmias ventriculares. Existen reportes postregistro de toxicidad por colchicina con su uso concomitante con eritromicina. Eritromicina modifica el metabolismo de terfenadina cuando se administran concomitantemente. Se han reportado eventos cardiacos serios aislados incluyendo muerte, paro cardiaco, torsades de pointes y otras arritmias ventriculares. Eritromicina disminuye la depuración de triazolam, alprazolam, midazolam, y benzodiazepinas relacionadas, incrementando sus efectos farmacológicos. Eritromicina incrementa las concentraciones de inhibidores de HMGcoA (p. ej., lovastatina y simvastatina). Existen reportes aislados de rabdomiólisis en pacientes que tomaron estos fármacos concomitantes. Eritromicina disminuye la depuración de zopiclona y, por lo tanto, puede incrementar sus efectos farmacológicos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La eritromicina interfiere con la determinación de catecolaminas en orina por el método de fluorometría.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios a 2 años en ratas y ratones utilizando estearato de eritromicina oral 400 mg/kg/día y 500 mg/kg/día respectivamente no mostraron evidencia de tumorigenicidad. Estudios de mutagenicidad no mostraron ningún potencial genotóxico y no hubo efecto en la fertilidad de ratas machos o hembras tratadas con eritromicina base con una dosis oral de 700 mg/kg/día.

Dosis y vía de administración: La suspensión de etilsuccinato de eritromicina puede administrarse sin relación con los alimentos. La dosis usual en niños es de 30 a 50 mg/kg/día en dosis divididas, cada 6 horas. En infecciones graves la dosis diaria puede aumentarse al doble a criterio del médico. Si se desea administrar c/12 h, la mitad de la dosis total puede administrarse dos veces al día. Si desea administrar c/8 h, la tercera parte de la dosis total diaria puede administrarse tres veces al día. Adultos:la dosis usual es de 400 mg c/6 h que puede incrementarse hasta 4 g diarios en casos graves. Puede administrarse c/12 h dividiendo la dosis total en dos tomas al día. Si se desea administrar c/8 h, la dosis total se dividirá para administrarse en tres tomas al día. En infecciones estreptocócicas el tratamiento debe administrarse al menos por 10 días. En la profilaxis continua contra recurrencias de infecciones estreptocócicas en personas con historia de enfermedad cardiovascular reumática la dosis usual es de 400 mg c/12 h. En la profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedad cardiaca congénita o reumática o valvular adquirida en procedimientos dentales o quirúrgicos del tracto respiratorio superior: 800 mg (20 mg/kg en niños) vía oral 2 horas antes del procedimiento y después, 400 mg (10 mg/kg en niños) vía oral seis horas después de la dosis inicial. En uretritis por C. trachomatiso U. urealyticum: 800 mg c/8 h por 7 días. En sífilis primaria: 48 a 64 g en dosis divididas durante 10 a 15 días. En amibiasis intestinal: 400 mg 4 veces al día por 10 a 14 días; en niños, 30 a 50 mg/kg/día en dosis divididas por 10 a 14 días. Uso en pertussis:Aunque la dosis óptima y duración no se han establecido, las dosis de eritromicina utilizadas en estudios clínicos fueron 40 a 50 mg/kg/día, administradas en dosis divididas por 5 a 14 días. En enfermedad de los legionarios: Se han utilizado 1.6 a 4 g diarios en dosis divididas en estudios clínicos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Deberá suspenderse la administración del medicamento, intentando la expedita eliminación del fármaco aún no absorbido y todas las medidas necesarias para dar apoyo de sostén. La eritromicina no se elimina mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Presentación(es): PANTOMICINA ES-600: caja con 12 y 20 tabletas. PANTOMICINA ES: frasco con 80, 100 y 120 ml de 250 mg/5 ml (una vez reconstituida) y vaso graduado.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento no debe usarse en el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

Nombre y domicilio del laboratorio: Armstrong Laboratorios de México, S.A. de C.V. Av. División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán, C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, D.F., México.

Número de registro del medicamento: 044M86 SSA IV y 0240M80 SSA IV.

Clave de IPPA: 093300415A0083-093300415A0068