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Isradipina
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Sinónimos.
Isrodipina.
Acción terapéutica.
Antihipertensivo. Bloqueante de los canales de calcio.
Propiedades.
Es un moderno antagonista del calcio derivado de las dihidropiridinas, que inhibe la entrada en las células de los iones calcio a través de sus canales lentos. Este bloqueo iónico se realiza en las membranas celulares de la musculatura lisa cardíaca y vascular. La isradipina disminuye el tono vascular y la resistencia periférica, ya que modifica la concentración intracelular de Ca++que es el regulador común de la vasoconstricción; en consecuencia reduce la hipertensión arterial sin generar caída del débito cardíaco. Luego de su administración por vía oral se absorbe casi totalmente (90 a 95%) y alcanza su máxima concentración plasmática en 60 a 90 minutos. Como otros antagonistas de calcio, es objeto de un fenómeno de primer paso metabólico importante; su biodisponibilidad es del 15 al 25%. Es biotransformado en el hígado en gran medida y se elimina más del 70% por vía urinaria. Gran parte (95%) se une a las proteínas plasmáticas y su vida media de eliminación se estima en horas.
Indicaciones.
Hipertensión arterial de diferente grado. Las dosis deben ser ajustadas en forma individual y gradual.
Dosificación.
Se aconsejan 2,5mg cada 12 horas al iniciar el tratamiento. Si a las 2 a 4 semanas no se regularizaron los valores tensionales, se pueden emplear dosis mayores hasta alcanzar un máximo de 20mg/día.
Reacciones adversas.
Suelen ser leves y aparecen con preferencia en los primeros días del tratamiento; consisten en edemas periféricos, palpitaciones, mareos, fatiga, rubor, cefalea, taquicardia, hiperpnea, prurito y erupciones cutáneas.
Precauciones y advertencias.
En pacientes de edad avanzada o con insuficiencias hepática o renal severas la dosis deberá adecuarse en forma individual. Emplear con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.
Interacciones.
La actividad antihipertensiva puede potenciarse con el empleo concomitante de diuréticos, betabloqueantes u otros antagonistas del calcio (nisoldipina, nitrendipina, amlodipina, nifedipina). El empleo de cimetidina puede incrementar los niveles séricos de isradipina, en tanto que con la rifampicina se desarrollaría una interacción opuesta.
Contraindicaciones.
Embarazo y lactación. Hipersensibilidad conocida al fármaco.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Isradipina con AINE |
Algunos AINE reducen el efecto antihipertensivo. Mecanismo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce la retención de líquidos y aumento de la presión arterial. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Amifostina |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina. |
| Isradipina con Anestésicos grales. inhalatorios |
Hipotensión aditiva. Puede ser una interacción útil para controlar la taquicardia supraventricular, hipertensión o espasmo coronario quirúrgico. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Anisindiona |
Incremento del riesgo de hemorragia gastrointestinal. Recomendación: Controlar los signos de hemorragia, principalmente gastrointestinales. |
| Isradipina con Antibióticos macrólidos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Antifúngicos imidazólicos |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Antihipertensivos |
Aumento de la hipotensión. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de ambos fármacos. |
| Isradipina con Artemetero |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Isradipina con Cimetidina |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Derivados de la rifamicina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Difenilhidantoína |
Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína). |
| Isradipina con Digoxina |
Posible aumento del bloqueo AV y bradicardia. Mecanismo: Aumento de la concentración plasmática máxima de digoxina sin cambio en la biodisponibilidad. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Reducción de la dosis de digoxina. |
| Isradipina con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar. |
| Isradipina con Estrógenos |
Reducción del control de la hipertensión. Mecanismo: Los estrógenos favorecen la retención de líquidos y aumento de la presión arterial. Recomendación: Ajuste de la dosis del isradipino. |
| Isradipina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT. |
| Isradipina con Fosamprenavir cálcico |
Aumento de la concentración plasmática de isradipino. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Gadobutrol |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Isradipina con Iloprost |
Aumento del efecto hipotensor. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost. |
| Isradipina con Indometacina |
Reducción del efecto antihipertensivo. Mecanismo: La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Inhibidores de proteasa VIH |
Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Litio carbonato |
Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente. |
| Isradipina con Litio succinato |
Riesgo de neurotoxicidad, manifestándose como náuseas, vómito, diarrea, ataxia, temblores y/o tinnitus. Recomendación: Administrar con precaución. Advertir al paciente. |
| Isradipina con Lumefantrina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Isradipina con Nafcilina |
Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. |
| Isradipina con Nilotinib |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Isradipina con Pimozida |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar. |
| Isradipina con Pomelo jugo |
El zumo de pomelo aumenta la concentración plasmática del antagonista del calcio. |
| Isradipina con Prazosín |
Posible incremento de la hipotensión. Mecanismo: Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Procainamida |
Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Quinidina |
Posible incremento de los efectos inotrópicos negativos. Mecanismo: Efecto aditivo. Recomendación: Administrar con precaución. |
| Isradipina con Quinina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar. |
| Isradipina con Rituximab |
Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab. |
| Isradipina con Simpaticomiméticos |
Reducción del control de la hipertensión. Mecanismo: Antagonismo. Recomendación: Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial. |
| Isradipina con Tetrabenazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar. |
| Isradipina con Tioridazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar. |
| Isradipina con Ziprasidona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar. |
Medicamentos que contienen Isradipina
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| M0000026710 | DYNACIRC SRO | NOVARTIS |
