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Toremifeno
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Acción terapéutica.
Antiestrógeno.
Propiedades.
Es un antiestrógeno que se utiliza como droga de primera línea en el tratamiento del cáncer de mama. Ha sido efectivo en el tratamiento de algunos casos en los que el tamoxifeno no resultó efectivo. El toremifeno se absorbe bien por vía oral. El pico plasmático se alcanza en 1,5 a 4,5 horas tras la ingestión. Se une en un 99% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado a N-desmetiltoremifeno y 4-hidroxitoremifeno (este último sólo en altas dosis de toremifeno) principalmente y se excreta por las heces. La vida media de eliminación es de 5 a 7 días, debido a que sufre recirculación enterohepática.
Indicaciones.
Cáncer de mama posmenopáusico.
Dosificación.
Adultos: 60mg por día. En caso de haber fracasado otro tratamiento endocrino o citotóxico, la dosis deberá ser de 120mg dos veces al día. Dosis máxima: 480mg diarios.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas observadas son leves y transitorias e incluyen náuseas, vómitos, metrorragias, oleadas de calor, sudoración, mareos, irritación del tracto gastrointestinal superior e hipercalcemia, estos dos últimos efectos principalmente en el inicio del tratamiento. En algunas ocasiones se ha observado anemia, alteraciones en la coagulación, leucopenia, cefalea, letargo, depresión, vértigo, mareos.
Precauciones y advertencias.
Administrar con precaución en pacientes con anemia y enfermedad hepática grave. No se recomienda su administración en mujeres embarazadas o en período de lactancia. Se recomienda administrar con precaución en aquellos pacientes con metástasis óseas, debido al aumento de calcio observado durante el tratamiento.
Interacciones.
Inductores de enzimas hepáticas (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina): disminuyen la vida media del toremifeno. Las drogas que reducen la excreción de calcio pueden aumentar el riesgo de hipercalcemia.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al toremifeno. Se recomienda no administrar a pacientes con antecedentes de enfermedades tromboembólicas graves.
Sobredosificación.
No se conocen casos de sobredosis por la administración de toremifeno. La administración de 680mg de esta droga a voluntarios sanos indujo la aparición de mareos, vértigo y cefalea, y teóricamente podría manifestarse con el aumento de los efectos antiestrogénicos (oleadas de calor) o estrogénicos (hemorragia). No existe ningún antídoto y por lo tanto, en caso de sobredosis, el tratamiento a administrar debe ser de soporte asintomático.
Interacciones
| Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
| Toremifeno con Alfuzosín |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Toremifeno con Anticonceptivos orales |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Artemetero |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Toremifeno con Barbitúricos |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Ciprofloxacina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Toremifeno con Cloranfenicol |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Clorfeniramina |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Cloroquina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Toremifeno con Deferasirox |
Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4. |
| Toremifeno con Dronedarona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar. |
| Toremifeno con Enzalutamida |
Disminución de la concentración sérica de toremifeno. Considerar modificación de la terapia. |
| Toremifeno con Estrógenos |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG |
Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT. |
| Toremifeno con Fenilbutazona |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Gadobutrol |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. |
| Toremifeno con Hierbas medicinales |
Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Toremifeno con Hipercalcemiantes |
Riesgo de hipercalcemia. Mecanismo: Disminución de la excreción de calcio. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Inductores de CYP3A4 |
Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4. |
| Toremifeno con Ketoconazol |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Lumefantrina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Toremifeno con Nilotinib |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar. |
| Toremifeno con Oxifenbutazona |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Pimozida |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar. |
| Toremifeno con Prometazina |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Quinina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar. |
| Toremifeno con Rifampicina |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Sertindol |
Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar. |
| Toremifeno con Sulfinpirazona |
Posible disminución de la vida media del toremifeno. Mecanismo: Aumento del metabolismo hepático del toremifeno. Recomendación: Evitar la administración conjunta en lo posible. |
| Toremifeno con Tetrabenazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar. |
| Toremifeno con Tioridazina |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar. |
| Toremifeno con Ziprasidona |
Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar. |
Medicamentos que contienen Toremifeno
| Código | Medicamento | Laboratorio |
| Información no disponible. |
