Principios Activos
Zalcitabina
Sinónimos.
Dideoxicitidina. DDC. ddCyd.
Acción terapéutica.
Antiviral sistémico.
Propiedades.
La zalcitabina (ddc) es un nuevo agente antirretroviral, destinado al tratamiento de pacientes infectados por HIV, que inhibe la replicación viral al afectar la enzima transcriptasa reversa del retrovirus. Su afinidad por ella es mayor que por la DNA polimerasa humana, lo que evita el bloqueo de la replicación celular. La zalcitabina compite como sustrato con el trifosfato de timidina natural, para incorporarse a las cadenas del DNA viral que se están formando por acción de la transcriptasa reversa del retrovirus (DNA polimerasa dependiente de RNA). Se absorbe bien por vía digestiva luego de su administración oral, difunde al plasma y LCR en forma significativa. Se elimina por vía renal previa biotransformación hepática.
Indicaciones.
Síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Pacientes con infección por HIV avanzada (recuentos de CD4 menores de 300/mm3). Pacientes refractarios a la terapéutica con zidovudina (AZT).
Dosificación.
Terapia combinada: 0,75mg por vía oral asociados con 200mg de zidovudina cada 8 horas. Se aconseja una dosis diaria de: 2,25mg de zalcitabina y 600mg de zidovudina. Monoterapia: 0,75mg cada 8 horas (dosis diaria: 2,25mg).
Reacciones adversas.
Neuropatías periféricas, úlceras en mucosas (boca, esófago), sudoración, prurito, vómitos, constipación, astenia, fiebre, faringitis, precordialgias, anorexia, diarrea, mareos, cefaleas, rash.
Precauciones y advertencias.
Se aconseja evitar su uso en pacientes con neuropatías periféricas, sidosos con CD4 muy bajos (menos de 50/mm3), falla renal, insuficiencia hepática. En el embarazo se evaluará la relación riesgo-beneficio. Las mujeres fértiles no debieran recibir zalcitabina. Se aconseja suspender su administración en sujetos que requieran pentamidina intravenosa para el tratamiento de neumonía por Pneumocystis cariniiy se debe esperar 2 semanas una vez terminado el tratamiento con pentamidina.
Interacciones.
Evitar el empleo concomitante de fármacos neurotóxicos.
Contraindicaciones.
Lactancia.
Interacciones
Interacción | Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación |
Zalcitabina con Alcohol |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Anfotericina B |
Aumento de la toxicidad por zalcitabina. Mecanismo: Reducción de la depuración renal de zalcitabina. Recomendación: Administrar con suma precaución. Reducir la dosis de zalcitabina. |
Zalcitabina con Antiácidos |
Pérdida del efecto terapéutico de la zalcitabina con antiácidos a base de aluminio y magnesio. Mecanismo: Reducción de la absorción de zalcitabina. Recomendación: Administrar zalcitabina 3 horas antes o después que los antiácidos. |
Zalcitabina con Antibióticos aminoglucósidos |
Aumento de la toxicidad por zalcitabina. Mecanismo: Reducción de la depuración renal de zalcitabina. Recomendación: Administrar con suma precaución. Reducir la dosis de zalcitabina. |
Zalcitabina con Asparaginasa |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Azatioprina |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Cimetidina |
Riesgo de toxicidad por zalcitabina. Mecanismo: La cimetidina reduce la depuración renal de la zalcitabina. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o reducir la dosis de la zalcitabina. |
Zalcitabina con Cisplatino |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Cloranfenicol |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Compuestos de oro |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Dapsona |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Didanosina |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Disulfiram |
Riesgo incrementado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente ante evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Diuréticos tiazídicos |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Estradiol |
Riesgo de pancreatitis, no esperable con dosis fisiológicas de estradiol. El riesgo es mayor en pacientes con niveles elevados de triglicéridos. Recomendación: Administrar con precaución. |
Zalcitabina con Estrógenos |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Etambutol |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Etionamida |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Furosemida |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Hidralazina |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Isoniazida |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Litio carbonato |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Litio succinato |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Magnesio valproato |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Metildopa |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Metronidazol |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Nevirapina |
No se registra interacción farmacocinética. Recomendación: No se requiere ajuste de dosis. |
Zalcitabina con Nitrofurantoína |
Incremento del riesgo de pancreatitis y neuropatía periférica por zalcitabina. Recomendación: Evitar la administración conjunta, o reducir la dosis de la zalcitabina y monitorear al paciente. |
Zalcitabina con Nitroso óxido |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Pentamidina |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Probenecid |
Riesgo de toxicidad por zalcitabina. Mecanismo: Probenecid reduce la depuración renal de la zalcitabina. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible o reducir la dosis de zalcitabina y monitorear al paciente. |
Zalcitabina con Ribavirina |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Sodio valproato |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Stavudina |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Zalcitabina con Sulfonamidas |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Sulindac |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Tetraciclinas |
Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte. Mecanismo: Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible. |
Zalcitabina con Valganciclovir |
No se ha detectado interacción. |
Zalcitabina con Vincristina |
Riesgo aumentado de neuropatía periférica. Mecanismo: Efecto neurotóxico aditivo. Recomendación: Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica. |
Medicamentos que contienen Zalcitabina
Código | Medicamento | Laboratorio |
Información no disponible. |