APOCLAVOX

Denominación genérica: Amoxicilina y ácido clavulánico.

Forma farmacéutica y formulación: Tableta recubierta. Cada tableta contiene: Amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina. Clavulanato de potasio equivalente a 125 mg de ácido clavulánico. Excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro contra los patógenos más comúnmente encontrados en la práctica general, así como en la hospitalaria. La acción del ácido clavulánico amplía el espectro de la amoxicilina al incluir muchas cepas resistentes a otros antibióticos. La combinación de amoxicilina-ácido clavulánico es recomendable en las infecciones bacterianas más comunes, como: Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz): Amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media. Infecciones del tracto respiratorio inferior: Bronquitis aguda y crónica, neumonía lobar y bronconeumonía. Infecciones del tracto urinario: Cistitis, uretritis (gonocócica), pielonefritis. Otras infecciones: Infecciones de la piel y tejidos blandos, sepsis intraabdominal, osteomielitis. Y en cualquier infección producida por los siguientes gérmenes susceptibles al medicamento: Grampositivos Aerobios: Staphylococcus aureus(incluyendo cepas productoras de penicilinasas). Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecalis. Streptococcus viridans. Listeria monocytogenes. Nocardia asteroides. Anaerobios: Clostridium sp. Peptococcus sp. Peptostreptococcus. Gramnegativos Aerobios: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a ampicilina y amoxicilina). Haemophilus ducreyi. Escherichia coli (incluyendo cepas resistentes a ampicilina y amoxicilina). Proteus mirabilis. Bordetella pertussis. Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae. Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis. Moraxella catarrhalis.Klebsiella pneumoniae. Salmonella sp. Salmonella typhi. Pseudomonas sp. Pseudomonas cepacia. Anaerobios: Bacteroides sp. Bacteroides fragilis.Bacteroides vulgatus. Bacteroides melaninogenicus. Bacteroides thetariotaomicron.

Farmacocinética y farmacodinamia: Absorción:la amoxicilina se absorbe muy bien en el tracto gastrointestinal. Por vía oral se absorbe hasta un 98% de la dosis ingerida, por lo que se producen muy altas concentraciones en sangre, en tejidos y líquidos orgánicos. Esta absorción está muy poco influenciada por la ingestión de alimentos. Las concentraciones en el plasma son dependientes de la dosis y se han observado concentraciones máximas de 7-10 mg/ml dos horas después de la administración de 500 mg. Distribución:una dosis oral de 250 mg produce una concentración plasmática máxima de 4 mg/ml, el 17.4 % se fija a proteínas y el volumen de distribución es de 0.4 ml/g. La amoxicilina se distribuye en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales. Concentraciones terapéuticamente eficaces se han encontrado en las secreciones bronquiales, senos paranasales, saliva, humor acuoso, líquido cerebroespinal (los niveles de amoxicilina en el líquido cefalorraquídeo son bajos, a no ser que las meninges esten inflamadas), líquidos serosos y en el oído medio. La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna. Metabolismo:La amoxicilina se elimina esencialmente de forma inalterada; de 54.5 a 84% de la dosis administrada se encuentra en orina en forma activa en las primeras 6 horas después de la administración. En el hígado se metaboliza alrededor del 20 al 30% de la dosis administrada siendo el principal metabolito de la amoxicilina el ácido penicioico, que carece de actividad antibacteriana. Eliminación:en su proceso de eliminación, la amoxicilina se incorpora en la circulación entérica y hepática, logrando altas concentraciones en bilis, en donde se recupera el 6.5% de la dosis administrada. La vida media es de una hora cuando la función renal es normal y de 7-10 horas en cuando existe insuficiencia cardiaca. Se elimina también por filtración glomerular, excretándose como antibiótico activo por la orina. Se puede recuperar en orina el 70 al 74 % de la dosis administrada en las primeras 6 horas. Mecanismo de acción:la disminución en la sensibilidad a muchos antibióticos es causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasas, las cuales destruyen al antibiótico antes de que este pueda actuar sobre la bacteria. El clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana, sin embargo, cuando se combina con la amoxicilina, este juega un papel importante, ya que se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la amoxicilina. La amoxicilina es una penicilina semisintética, de amplio espectro que actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana mediante bloqueo de la actividad de la transpeptidasa. A dosis adecuadas, la acción es bactericida. La amoxicilina es estable en un ambiente ácido.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporinas. Mononucleosis infecciosa (riesgo incrementado de exantema). Leucemia linfoide. Organismos no sensibles a penicilinas.

Precauciones generales: El tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente si se presentan reacciones alérgicas. En caso de reacciones anafilácticas hay que observar estrictamente las medidas usuales de emergencia. El intervalo posológico debe ser prolongado cuando exista insuficiencia renal, en dependencia de la severidad del daño (creatinina sérica mayor o igual a 10 mg/dl). En caso de administración prolongada se pueden desarrollar cepas resistentes y/o infecciones por hongos por lo que el tratamiento debe ser cambiado inmediatamente si se desarrollan ese tipo de cepas. Sólo raras veces se han reportado casos de colitis seudomembranosa y cuando llega a detectarse este tipo de infección se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento y modificar la terapéutica. Debido a que los antibióticos reducen la eficacia de los anticonceptivos orales, se debe recomendar a los pacientes que empleen otro método de control durante el tratamiento con amoxicilina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Todos los estudios realizados señalan que la amoxicilina a dosis elevadas, está desprovista de acción teratogénica. Sin embargo su seguridad en la mujer embarazada no ha sido establecida. La amoxicilina se detecta en la leche materna por lo que su uso durante la lactancia se debe tomar en consideración.

Reacciones secundarias y adversas: Pueden en casos graves desencadenar choque anafiláctico. En casos de hipersensibilidad se pueden presentar reacciones cutáneas de diversos tipos, exantema morbiforme, eritema, prurito y urticaria, fiebre, edema angioneurótico, náuseas, vómito, diarrea y muy rara vez colitis pseudomembranosa. Hígado:Un aumento moderado de la transaminasa oxaloacética glutámica. Gastrointestinal:Náuseas, vómito. Sistema hematopoyético y linfático:Anemia, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis. Sistema nervioso:Hiperactividad reversible, agitación, ansiedad, insomnio, confusión, cambios en el comportamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La cimetidina puede incrementar su absorción, no así la ranitidina. El probenecid incrementa la concentración plasmática de amoxicilina. Evítese el uso conjunto de antibióticos bacteriostáticos, no debe asociarse con alopurinol por el riesgo de causar reacciones cutáneas. La amoxicilina prolonga el tiempo de la protrombina y puede aumentar los efectos anticoagulantes de la warfarina y el acenocumarol.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha observado incremento de la Transaminasa Glutámico Oxaloacética y ocasionalmente de la Glutámico Pirúvica, en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina pero el significado de estos hallazgos es desconocido. Posible subestimación errónea de la glucemia. Posible interferencia con la valoración colorimétrica de las proteínas en el suero y la orina. Resultados falsos-positivos pueden presentarse en la valoración colorimétrica de la glucosuria. Error posible en la medición de estriol en mujeres embarazadas. Posibilidad de resultados falso-positivos en el test directo de Coombs en la ausencia de hemólisis. Los métodos de ureasa y ácido fosfotungstico para determinar el ácido úrico no son afectados por la presencia de amoxicilina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en varias especies de animales han evidenciado que la amoxicilina carece de efectos carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos: administrar una tableta cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento. Niños: 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas. Niños con peso de 20 kg o más deben ser dosificados de acuerdo con las dosis recomendadas para adultos. En infecciones del tracto respiratorio inferior debidas a Streptococci, Pneumococci, Staphylococci y H. influenzae.Adultos: 500 mg cada 8 horas. Niños: 40 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas. Niños con peso de 20 kg o más deben ser dosificados de acuerdo con las dosis recomendadas para adultos. Gonorrea, infecciones uretrales y anogenitales debidas a N. gonorrhoeae(mujeres y hombres). Adultos. 3 g como una única dosis. Dosis ponderal: 20 a 40 mg/kg/día. La administración de amoxicilina debe mantenerse por 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas y de la negativización de los cultivos. En los casos de sospecha de enfermedad ulceropéptica ocasionada por Helicobacter pylorise recomienda una dosis de 500 mg cada ocho horas por dos o cuatro semanas asociado con antisecretores; omeprazol, lansoprazol, o bien ranitidina, metronidazol más sales de bismuto; para las úlceras gástricas o duodenales y grastritis crónica ocasionadas por esta bacteria.

Duración del tratamiento: este depende de la naturaleza y severidad de la infección y puede ser de 7 a 10 días sin embargo, debe basarse en la respuesta clínica y bacteriológica del paciente (excepto dosis única contra la gonorrea). En infecciones por estreptococos b-hemolíticos (grupo A), el tratamiento debe durar por lo menos 10 días. En fiebre tifoidea será de 10 a 15 días. En presencia de daño renal (depuración de creatinina de 10 ml/minuto o menos), la dosis del adulto probablemente no deba exceder de 500 mg cada 12 horas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de reacciones de hipersensibilidad suspender el tratamiento. En caso de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustar adecuadamente la dosis. En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Así mismo se pueden usar antihistamínicos, esteroides y otros.

Presentación(es): Caja con frasco con 10, 12 ó 15 tabletas de 500/125 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo. No existe en el mercado penicilina que no ofrezca peligros. La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves. La penicilina, siendo inofensiva para la mayoría de los pacientes, en otros resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico, basándose en su experiencia y en las reacciones anteriores de las personas por el uso del medicamento, determinará se debe o no ser usado. La penicilina es un medicamento útil dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta vigilancia y responsabilidad del médico. En el caso de que se presenten accidentes por la penicilina se recomienda la aplicación de la adrenalina al milésimo por vía intramuscular, podrán utilizarse así mismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como: antihistamínicos, esteroides y otros.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Canadá por: APOTEX INC. 150 Signet drive, Weston Ontario, M9L 1T9. Acondicionado por. LABORATORIOS KETON DE MÉXICO, S.A. DE C.V. Lago Garda No. 100 Col. Anáhuac, Miguel Hidalgo 11320 México, D.F. Para: PROTEIN, S.A. DE C.V. Añil 865 Col. Granjas México, C.P. 08400, Deleg. Iztacalco D.F. México.

Número de registro del medicamento: 376M2004 SSA IV.