ARTRENAC

Cápsulas

Denominación genérica: Diclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas con microgránulos de liberación prolongada. Fórmula: cada cápsula contiene: diclofenaco sódico 100 mg. Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopédicas, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.

Farmacocinética y farmacodinamia: Se trata de una cápsula con microgránulos de liberación prolongada, condición que influye para la liberación, absorción y concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastrointestinal. La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en un 50-60% y de la prostaglandina PGF en un 30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular. El diclofenaco alivia el dolor por mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina. Se absorbe en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos. Los microgránulos contenidos en la cápsula se encuentran cubiertos de una mezcla de eudragit RL y Re, que permiten un cierto grado de permeabilidad controlada, para una liberación gradual del diclofenaco durante el trayecto intestinal, lo que permite mantener niveles plasmáticos terapéuticos durante 24 horas. Asimismo los microgránulos pasan rápidamente al duodeno evitando la agresión de la mucosa gástrica por contacto directo. Después de su completa absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99,7% se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina. Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones adecuadas rápidamente y persistiendo por tiempo más prolongado que en el plasma. El diclofenaco se metaboliza básicamente en hígado. Las concentraciones plasmáticas máximas seguidas a la administración oral se alcanzan a las 2 o 3 horas, la administración simultánea de alimentos disminuye el grado de absorción de los preparados con capa entérica, aunque no sustancialmente. El diclofenaco se excreta del 20 al 30% en orina, y del 10 al 20% por vía biliar, el resto se elimina en forma de diversos metabolitos. La vida media del proceso de excreción es de 1,2 a 2 horas.

Contraindicaciones: Ulcera péptica activa. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son precipitados por el ácido acetilsalicílico.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se debe observar estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida. En pacientes con función cardíaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos. En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento. Embarazo:el diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo. Lactancia:debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el período de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

Precauciones generales: Antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. Insuficiencia renal. Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares agravadas por retención de líquidos y edema. Insuficiencia hepática. Infección preexistente. Asma bronquial. Porfiria hepática. Trastornos de la coagulación. Ultimo trimestre del embarazo. Encefalitis o encefalopatía asociada a influenza. Es necesario el examen oftalmológico en pacientes que presenten alteraciones visuales durante el tratamiento con diclofenaco.

Reacciones secundarias y adversas: Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica. Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Litio: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal. Digoxina: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina. Diuréticos: algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ión. Anticoagulantes: durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina. Alimentos: el alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolítica y aplásica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos, y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

Dosis y vía de administración: En adultos la dosis diaria es de 100 mg por vía oral, tanto para tratamientos de corta duración como para terapéutica prolongada. Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en casos de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos. El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etc. Adicionalmente pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado e incluso deberá considerarse la hemodiálisis.

Presentación(es): Caja con 10 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja. Caja con 20 cápsulas de 100 mg en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: MERCK S.A. de C.V., Calle 5 No. 7 Fracc. Industrial Alce Blanco Naucalpan de Juárez, Estado de México C.P. 53370.

Número de registro del medicamento: 73388 SSA.

Clave de IPPA: KEAR-312612/RM2002

Gel

Denominación genérica: Diclofenaco sódico.

Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 g contienen: diclofenaco sódico 1,0 g. Excipiente csp 100 g.

Indicaciones terapéuticas: ARTRENAC está indicado en el tratamiento local de la inflamación traumática de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones causadas por esguinces, formas localizadas de reumatismo de tejidos blandos causados por tendosinovitis y bursitis y afecciones reumáticas localizadas causadas por osteoartritis de las articulaciones periféricas y de la columna vertebral.

Farmacocinética y farmacodinamia: El diclofenaco sódico es un potente fármaco antiinflamatorio con actividad analgésica, cuyo mecanismo de acción se relaciona con la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y la consecuente reducción de prostaglandinas como la PgF2 alfa y PgE2. El diclofenaco en gel es absorbido a través de la piel, correspondiendo su absorción a aproximadamente 6% en comparación con la administración de la forma farmacéutica de grageas. Su administración repetida en las zonas inflamadas permite alcanzar concentraciones aún superiores a las plasmáticas en el tejido sinovial. La presencia del diclofenaco y de sus metabolitos en la orina constituye evidencia de su penetración a través de la piel inflamada.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al diclofenaco o a otros fármacos antiinflamatorios.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se cuenta con experiencia suficiente sobre su uso durante el embarazo o la lactancia.

Precauciones generales: El diclofenaco sódico debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, hemorragia o perforación, disfunciones renal o hepática, infección o asma preexistente, antecedentes de defectos de coagulación y durante la fase final del embarazo.

Reacciones secundarias y adversas: Aunque el ARTRENAC en gel es generalmente bien tolerado, cuando se aplica en zonas amplias de la piel no debe descartarse la presentación potencial de efectos sistémicos que pueden incluir dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, reacciones cutáneas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), alopecia y fotosensibilidad.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Hasta la fecha no se ha reportado la existencia de interacciones medicamentosas del diclofenaco en esta forma farmacéutica.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia que el diclofenaco posea efectos mutagénicos, carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Tópica. Adultos: la dosis inicial corresponde de 2 a 4 gramos (tamaño de una cereza a una nuez), 3 a 4 veces al día.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos. El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etc.

Presentación(es): ARTRENAC Gel se presenta en caja con tubo de 60 gramos.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 6 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en Colombia por: MERCK, S.A. Carrera 65 N. 10-95 Santa Fé de Bogota, D.C. Distribuido por: MERCK S.A. de C.V., Calle 5 No. 7, Fracc. Industrial Alce Blanco, Naucalpan de Juárez, Edo. de México. C.P. 53370. Tel. 21221600.

Número de registro del medicamento: 305M95 SSA IV.

Clave de IPPA: IEAR-03361201367/RM2003

Solución inyectable

Denominación genérica: Diclofenaco.

Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: diclofenaco sódico 75 mg. Vehículo cbp 3 ml.

Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de cirugías dentales y ortopédicas, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.

Farmacocinética y farmacodinamia: ARTRENAC contiene como principio activo diclofenaco sódico, el cual posee propiedades antirreumática, analgésica y antipirética. Su mecanismo de acción obedece a la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas asociadas a la inflamación, el dolor y la fiebre. La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en un 50-60% y de la prostaglandina PGF en un 30%. Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular. El diclofenaco alivia el dolor por mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina. Tras la administración intramuscular de 75 mg de diclofenaco, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 2,5 mcg/ml. El área bajo la curva obtenida bajo la administración de la misma dosis es aproximadamente el doble de la correspondiente a la administración rectal u oral, ya que la sustancia activa se metaboliza casi al 50% en su paso por el hígado por estas últimas vías. El diclofenaco se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón, y aparece en concentraciones altas y más persistentes en el líquido sinovial. El 99,7% se une a las proteínas séricas y principalmente a la albúmina. El diclofenaco se excreta cerca del 60% en orina, el resto por vía biliar. El tiempo de vida media del proceso de excreción es de 1,2 a 2 horas. En pacientes con insuficiencia renal moderada, este parámetro es similar al de los pacientes con función renal normal, pero se prolonga en pacientes con insuficiencia renal severa.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico. En pacientes con antecedentes de enfermedad ácido péptica

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Se debe observar estrecha vigilancia en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal, colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn y en sujetos con función hepática disminuida. En pacientes con función cardíaca o renal disminuida y en aquellos bajo tratamiento con diuréticos. En los casos en que aparezcan úlcera péptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicación, deberá suspenderse el tratamiento. Embarazo:el diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo. Lactancia:debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el período de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

Precauciones generales: Antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. Insuficiencia renal. Hipertensión arterial o enfermedades cardiovasculares agravadas por retención de líquidos y edema. Insuficiencia hepática. Infección preexistente. Asma bronquial. Porfiria hepática. Trastornos de la coagulación. Ultimo trimestre del embarazo. Encefalitis o encefalopatía asociada a influenza. Es necesario el examen oftalmológico en pacientes que presenten alteraciones visuales durante el tratamiento con diclofenaco.

Reacciones secundarias y adversas: Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica. Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Litio: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal. Digoxina: se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina. Diuréticos: algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ión. Anticoagulantes: durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina. Alimentos: el alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia y anemias hemolítica y aplásica.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos, y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

Dosis y vía de administración: Intramuscular. En adultos la dosis diaria es de una ampolleta intramuscular profunda; para tratamientos de corta duración, se puede aumentar la dosis hasta 2 ampolletas por día. No debe usarse por más de dos días.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de intoxicación aguda con este tipo de antiinflamatorios no esteroideos, se dan medidas de apoyo y sintomáticas. Se efectuarán medidas de apoyo contra hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Presentación(es): Caja con 2 ampolletas de 3 ml con 75 mg. Caja con 4 ampolletas de 3 ml con 75 mg

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese en lugar fresco y seco.

Leyendas de protección: Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: MERCK S.A. de C.V., Calle Cinco No. 7 Fracc. Industrial Alce Blanco Naucalpan de Juárez, Estado de México C.P. 53370.

Número de registro del medicamento: 64747 SSA IV.

Clave de IPPA: KEAR-115761/RM2002