BRUCAP

Denominación genérica: Captopril.

Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: captopril 25 mg, excipiente cbp 1 tableta.

Indicaciones terapéuticas: Antihipertensivo. BRUCAP está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, sólo en combinación con un diurético tiacídico. También, en la hipertensión maligna, refractaria y acelerada, además en la hipertensión renovascular (excepto en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal con riñón solitario). En el tratamiento de la hipertensión o crisis renal de la esclerodermia. El captopril está indicado en combinación con diuréticos y digital para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca que no responde a otras medidas. Cuando se administra captopril en los primeros días de presentado el infarto, aumenta la sobrevida y disminuye la morbi-mortalidad por insuficiencia cardíaca congestiva. Diversos estudios clínicos han demostrado que el captopril impide la progresión del daño renal, disminuyendo la incidencia de secuelas clínicas.

Farmacocinética y farmacodinamia: El captopril se absorbe hasta 75% desde la luz intestinal. Su absorción se reduce hasta 30-40% en presencia de alimentos. Se une entre 25-30% a la albúmina. Su biotransformación es esencialmente a través de la vía hepática. La vida media es de 3 horas y ésta, en presencia de insuficiencia renal, aumenta de 3,5 a 32 horas. Su acción se inicia entre 15-60 minutos. Su pico máximo de concentración sérica se obtiene entre 30-90 minutos. Después de una dosis única, su efecto máximo es de 60-90 minutos. Luego de varias dosis, su efecto terapéutico completo se alcanza después de varias semanas de haberse iniciado su administración oral. La duración de su acción varía de 6-12 horas y es directamente proporcional a la dosis administrada. Por vía renal, se elimina sin cambios entre 40-50%. Su mecanismo de acción exacto como antihipertensivo es desconocido, pero está relacionado a la inhibición competitiva de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA), resultando una disminución de la velocidad de conversión de angiotensina I en angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor. La disminución en la concentración de angiotensina II conlleva a un aumento secundario de la actividad de renina plasmática (PRA), que provoca pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina con una reducción directa en la secreción de aldosterona. Sin embargo, el captopril puede también ser efectivo en el tratamiento de la hipertensión esencial secundaria a renina baja. BRUCAP reduce la resistencia arterial periférica. BRUCAP en la insuficiencia cardíaca es un vasodilatador. Disminuye la resistencia vascular periférica (postcarga), la presión capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular pulmonar; mejora el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA). El beneficio del uso de captopril en relación con su riesgo debe ser evaluado ante: angioedema: relacionado al uso previo de inhibidores de ECA. Enfermedad autoinmune grave: especialmente lupus eritematoso sistémico (L.E.S.) o esclerodermia, riesgo de desarrollar neuropenia o agranulocitosis. Insuficiencia hepática: se reduce la degradación del captopril.Hipercaliemia: se ha observado en pacientes tratados con inhibidores de la ECA; quienes tienen mayor riesgo de desarrollarla son enfermos con insuficiencia renal, diabetes mellitus o que se encuentran bajo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos potásicos de la sal común, suplementos de potasio o con medicamentos que incrementen sus niveles séricos. Estenosis arterial renal: el uso del captopril puede provocar el aumento de los niveles séricos de urea y creatinina. Se debe tener precaución en pacientes con dieta estricta de sodio y diálisis; en estos pacientes, su volumen puede depletarse y súbitamente presentar hipotensión grave. Debe recomendarse que los pacientes en tratamiento antihipertensivo hagan lecturas de su tensión arterial frecuente y sean reportadas al médico tratante en cada visita. También biometrías hemáticas frecuentes tanto al inicio como por lo menos una vez durante los primeros 6 meses de tratamiento. Se recomienda vigilar la función renal a intervalos periódicos, así como la presencia de proteinuria. El anciano tiende a una baja actividad renal plasmática (PRA), lo cual puede predisponerle a ser poco sensible al efecto hipotensor del captopril, en tanto que en su metabolismo y capacidad de eliminación pueden resultar en altas concentraciones séricas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En humanos, la exposición a inhibidores de la ECA durante el 2do. y 3er. trimestre del embarazo se ha asociado a hipotensión y disminución de la perfusión renal en el neonato; ha ocurrido anuria fetal. Se ha reportado oligohidramnios probablemente secundario a la disminución de la función renal fetal. Deberá suspenderse la administración de captopril de inmediato, tan pronto se sepa de existencia de embarazo. Se recomienda observación cuidadosa de niños expuestos in uteroa inhibidores de la ECA para detectar hipotensión y oliguria e hipercaliemia. El captopril atraviesa la placenta. Se han reportado algunos casos de atraso en el desarrollo ponderal, sufrimiento fetal e hipotensión y malformación craneal del feto. El captopril se excreta en la leche materna en concentraciones hasta del 1% de la concentración en sangre materna. Sin embargo, no hay reportes de alteraciones en humanos.

Reacciones secundarias y adversas: Puede ocurrir proteinuria en cerca del 1% de pacientes recibiendo dosis mayores de 150 mg de captopril al día. Esto generalmente ocurre en pacientes con preexistencia de función renal deteriorada dentro de los 8 meses previos al inicio del tratamiento con el captopril. En estos pacientes se ha reportado glomerulopatía membranosa, especialmente con dosis mayores de 150 mg al día. Se ha reportado insuficiencia renal reversible con el uso de inhibidores de la ECA, especialmente en pacientes con estenosis bilateral de arteria renal en riñón solitario. También hay evidencias de daño renal en relación con la depleción de sodio y volumen en pacientes previamente tratados con diuréticos o depleción sódica. Se ha reportado neuropenia, generalmente en los tres primeros meses después del inicio del tratamiento con captopril, también hipoplasia medular ósea y pancitopenia, en pacientes en enfermedad grave subyacente. Menos frecuentemente se han reportado exantema, prurito, fiebre y dolor articular, confusión, extrasístoles, nerviosismo, temblor de manos, disnea, debilidad de piernas, tos seca, diarrea, cefalea, náuseas y disgeusia. Ginecomastia, impotencia, visión borrosa, neumonitis eosinofílica, broncoespasmo y tos.

Interacciones medicamentosas y de otro género: Los pacientes en tratamiento con diuréticos, y especialmente aquellos en los que recientemente se han iniciado, pueden presentar hipotensión, así como en aquellos con dieta hiposódica estricta o con diálisis. No hay datos en relación con su asociación a vasodilatadores, especialmente en la insuficiencia cardíaca; sin embargo, ésta debe ser cuidadosa y quizá en dosis menores. Su asociación a diuréticos tiacídicos puede causar liberación de renina. Los agentes con actividad adrenérgica o bloqueadores adrenérgicos deben usarse con precaución. Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida, etc.) y suplementos de potasio deben administrarse con cuidado sólo si hay control sérico de éste. Los sustitutos de la sal con potasio también. Se han reportado que la indometacina disminuye el efecto antihipertensivo del captopril, especialmente en hipertensión con renina baja. Otros analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden tener el mismo efecto. Se ha reportado aumento en los niveles de litio en pacientes en tratamiento con inhibidores de la ECA.

Alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio: Puede causar prueba urinaria falso-positiva la acetona. Pequeño aumento del potasio sérico, especialmente en pacientes con daño renal. Hiponatremia en pacientes con dieta hiposódica o uso concomitante de diuréticos. Puede haber elevaciones transitorias de BUN o creatinina sérica, especialmente en pacientes depletados de sal o volumen en aquellos con hipertensión renovascular. Se han reportado anticuerpos anticelulares positivos. Elevación de los niveles séricos de transaminas, fosfatasa alcalina y bilirrubinas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios hasta por dos años en ratones y ratas con dosis de 50 a 1,350 mg/kg de peso corporal por día no han demostrado evidencia de carcinogénesis. Estudios en ratas no han revelado inhibición de la fertilidad. No hay evidencias de mutagenicidad.

Dosis y vía de administración: Oral. Se administra una hora antes de los alimentos y su posología debe ser individualizada. En pacientes con hipertensión y una función renal normal, la dosis inicial adulta es de 25 mg 2 o 3 veces al día. En pacientes que estén recibiendo diuréticos, se les puede administrar dosis iniciales de 12,5 mg 3 veces al día resultando efectivas; si la presión sanguínea después de dos o tres semanas no muestra un control adecuado, la dosificación puede incrementarse a 50 mg 2 o 3 veces al día. La dosis de mantenimiento es de 25 a 150 mg 2 o 3 veces al día y la dosis máxima es de 450 mg diarios. Falla cardíaca congestiva, en este caso el tratamiento debe iniciarse bajo una estricta supervisión médica, la dosis en pacientes con buen funcionamiento renal es de 25 mg 3 veces al día. En pacientes con presión sanguínea normal tratados con diuréticos, una dosis inicial de 6,25 o 12,5 mg tres veces al día puede minimizar la magnitud o la duración del efecto hipotensor; después de que se ha alcanzado una dosis de 50 mg tres veces al día, se debe mantener por lo menos dos semanas para determinar si se da una respuesta adecuada. La dosis máxima es de 450 mg por día. En pacientes con una función renal deficiente, la dosis inicial es menor de 75 mg al día, aumentándose la dosis en pequeños incrementos a intervalos de 2 semanas. Después de que se ha logrado el efecto terapéutico deseado, la dosis debe disminuirse lentamente hasta alcanzar el nivel mínimo de efectividad.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Lo primero es corregir la hipotensión. Se recomienda expander volumen con solución salina para restaurar la tensión arterial. El captopril puede eliminarse de la circulación con hemodiálisis. No hay datos suficientes para este procedimiento en neonatos y niños. La diálisis peritoneal no es efectiva.

Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 25 mg.

Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre en niños menores de 2 años.

Nombre y domicilio del laboratorio: Importadora y manufacturera BRULUART S.A.

Número de registro del medicamento: 230M89 SSA IV.

Clave de IPPA: DEAR-403256/RM2001