CARNOTPRIM LP

Denominación genérica: Metoclopramida.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos de liberación prolongada. Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Metoclopramida 15.00 mg. Excipiente cbp 1 comprimido, Metoclopramida 30 mg Excipiente cbp 1 comprimido.

Indicaciones terapéuticas: De sus propiedades Gastroprocinéticas, Antieméticas Centrales y Periféricas y Analgésicas centrales, CARNOTPRIM LP® (metoclopramida) puede ser de utilidad terapéutica y/o profiláctica en las siguientes entidades nosológicas: Afecciones Gastrointestinales: Reflujo nocturno, Reflujo Gastroesofágico, Esofagitis aguda y crónica, Gastroenteritis Infecciosa, Gastroparesias parciales, Gastroparesia diabética, Ulcera Gástrica, Estenosis Pilórica, Colon espástico. Vómito Agudo o Crónico, de Etiología: Gastroenterológica, Infecciosa, Metabólica, Endocrina, yatrogénica, Psicógena. Náusea y/o vómito por: Perianestesia, Mareo de Translación. Acción central analgésica (solo o en interacción): Como auxiliar en Cefaleas de origen vascular (migraña). Inducción de la lactancia. Auxiliar cuando se requiere inducir la lactancia.

Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética:La metoclopramida presenta una buena absorción por vía oral con una biodisponibilidad mayor al 80%. Su distribución obedece a un modelo bicompartimental, presenta baja unión a las proteínas plasmáticas (30 a 40%) principalmente a la alfa-1-glucoproteína ácida y amplia difusión tisular, primordialmente en el tracto gastrointestinal, hígado, vías biliares y glándulas salivales, con un volumen de distribución de aproximadamente 2 a 4 L/kg. Es metabolizada principalmente en el hígado por conjugación glucurónica. Del 70% al 85% se elimina por la orina y el 2% por las heces. Una cantidad mínima pasa a la bilis y se reabsorbe en el intestino. Con la formulación de liberación prolongada, la disolución intraluminal de metoclopramida es gradual liberándose en cantidades suficientes para mantener niveles de absorción estables y niveles séricos terapéuticos por 12 horas y 24 horas con las dosis de 15 mg y 30 mg respectivamente. Farmacocinética de dosis múltiple:Con la administración de dosis múltiples de CARNOTPRIM LP®, no se modifica la absorción durante el estado estacionario. La Cmaxtras la administración de dosis única y dosis múltiples para CARNOTPRIM LP®15 mg y 30 mg fueron de 33.13 ng/mL y 48.60 ng/mL y de 48.12 ng/mL y 57.09 ng/mL respectivamente, lo que indica que no hay acumulación después de la administración de dosis múltiples. Sin embargo sí se observó acumulación con las dosis de 10 mg de metoclopramida de liberación inmediata (valores de Cmaxpara dosis única/múltiple en los dos estudios realizados: 46.04 ng/ml/75.23 ng/mL y 41.28 ng/mL / 60.16 ng/mL), alcanzando durante el estado estacionario valores de Cmaxsemejantes a las observadas para la dosis de CARNOTPRIM LP®30 mg). Las concentraciones residuales previas a la siguiente administración con la dosis de 10 mg, son casi del doble en comparación con la dosis de 30 mg de liberación prolongada. Este efecto de acumulación explica las concentraciones pico altas observadas con el producto de liberación inmediata lo que aumenta la probabilidad de reacciones secundarias.

Farmacodinamia:La metoclopramida pertenece al grupo de las benzamidas sustituidas es derivada del ácido para-aminobenzoico y tiene relación estructural con procainamida, con efecto procinético, antiemético y antagonista dopaminérgico. Incrementa el tono del esfínter esofágico inferior, mejora el tono gástrico y la peristalsis, relaja el esfínter pilórico y aumenta la peristalisis duodenal. La metoclopramida no tiene efecto en la secreción gástrica, pancreática o biliar y tiene mínimo efecto en la contracción del intestino grueso, mejora la motilidad gastrointestinal al estimular la liberación de acetilcolina en el plexo mientérico. La metoclopramida tiene efecto en los receptores dopaminérgicos de la zona de disparo de los quimiorreceptores, en el piso del cuarto ventrículo y en el centro cerebral del vómito. La propiedad antimigrañosa de la metoclopramida se debe a que bloquea los receptores 5HT3presumiblemente localizados en el sistema trigeminovascular. Esta acción ha sido mostrada en diversos ensayos clínicos, administrada sola o en asociación con otros analgésicos. En la inducción de la lactancia la metoclopramida ha sido administrada en pacientes primíparas, multíparas e incluso nulíparas con producto en adopción, observándose incremento de la producción diaria de leche en pacientes con lactancia inadecuada.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la metoclopramida. Oclusión, perforación o hemorragia gastrointestinales, uso concomitante con medicamento que produzcan efectos adversos extrapiramidales, pacientes con feocromocitoma, apendicitis aguda, convulsiones o sintomatología extrapiramidal.

Precauciones generales: Cuando se administra metoclopramida en forma conjunta con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos, se debe tener en cuenta que puede producir efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol. En pacientes con insuficiencia renal crónica, se debe valorar la administración del fármaco por periodos prolongados debido a que su eliminación es primordialmente renal. En caso necesario ajustar la dosis del medicamento. En pacientes con cirrosis o insuficiencia cardiaca congestiva el incremento transitorio de la aldosterona por la metoclopramida potencialmente puede producir retención de líquidos. Debe utilizarse con precaución en pacientes bajo terapia con aminas simpaticomiméticas, antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO. Se recomienda vigilancia estrecha en pacientes ancianos o con Parkinson durante el tratamiento crónico con metoclopramida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La metoclopramida, ha sido ampliamente utilizada durante el embarazo para aliviar tanto la hiperemesis gravídica, reflujo gastroesofágico y las gastroparesias que pueden presentarse durante el embarazo. El consenso general recomienda su uso durante el segundo y tercer trimestre del embarazo y como con la gran mayoría de los medicamentos no contraindicados durante el embarazo, su prescripción durante el primer trimestre queda a juicio del médico tratante tomando en cuenta la severidad del caso, los beneficios potenciales y el probable riesgo que pudiera haber para el feto. La metoclopramida se elimina en pequeñas dosis en la leche materna.

Reacciones secundarias y adversas: Con la formulación de liberación prolongada de CARNOTPRIM LP®la absorción es más lenta y prolongada, alcanzando concentraciones plasmáticas estables, por lo que es de esperarse que la posible incidencia de reacciones adversas sea escasa. En casos raros se pueden presentar somnolencia, cansancio, laxitud, sedación mareos, galactorrea, que en la mayoría de los casos desaparecen al suspender el medicamento. En pacientes hipersensibles o cuando se utiliza la vía intravenosa se pueden presentar distonías, síntomas extrapiramidales (tortícolis, trismus, crisis oculógiras) o bien discinesia tardía con el tratamiento a largo plazo (meses o años) los cuales son reversibles. En la literatura internacional la aparición de síntomas extrapiramidales con la administración de metoclopramida a dosis terapéuticas es de 1 en 33 000 pacientes.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La metoclopramida puede ser utilizada en forma concomitante con Bloqueadores H2, inhibidores de la bomba de protones y antiácidos ya que no interfiere farmacocinéticamente ni farmacodinámicamente. Cuando se administra con psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos produce efectos depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol. El cloranfenicol, ácido acetilsalicílico, desipramina, doxorrubicina y propantelina disminuyen la velocidad de absorción de la metoclopramida. Las propiedades antimigrañosas de la metoclopramida pueden copotencializarse con la administración concomitante de analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroidales (AINES).

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de los niveles de prolactina.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios en animales de laboratorio no han reportado efectos relacionados de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo es conveniente recordar que la metoclopramida eleva los niveles de la prolactina por lo que su administración a pacientes con carcinoma de mama puede estar contraindicado.

Dosis y vía de administración: Oral. Adultos: CARNOTPRIM LP®15 mg. 1 comprimido cada 12 horas antes de los alimentos. En el tratamiento de ERGE se sugiere 1 comprimido cada 12 horas por 8 semanas. CARNOTPRIM LP®30 mg 1 comprimido cada 24 horas antes de los alimentos. En el tratamiento de ERGE se sugiere 1 comprimido cada 24 horas por 8 semanas.

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales; tortícolis, trismus, crisis oculógiras, distonía aguda, síntomas tipo Parkinson, etc, las cuales son reversibles al ajustar la dosis, suspender la medicación o con la administración de diazepam y/o difenhidramina. Se recomiendan medidas generales de acuerdo a la sintomatología.

Presentación(es): CARNOTPRIM LP® comprimidos de liberación prolongada 15 mg de metoclopramida Caja con 10, 20, 30, 40 y 60 comprimidos en envase de burbuja. CARNOTPRIM LP® comprimidos de liberación prolongada 30 mg de metoclopramida Caja con 10, 20, 30, 40 y 60 comprimidos en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños; El empleo de este medicam ento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: [email protected]

Nombre y domicilio del laboratorio: Productos Cientificos, S.A. de C.V. Carnot Laboratorios®Nicolás San Juan 1046 Col. Del Valle Deleg. Benito Juárez C.P. 03100 México, D.F.

Número de registro del medicamento: 284M2007 SSA IV.